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阿司匹林肠溶片餐前服还是餐后服？或许，一直以来我们都走入了误区……
作者：北京天坛医院药学部 余克富
来源：医学界临床药学频道
阿司匹林作为老药，用于临床已有百年。除了解热镇痛抗炎外，它在心血管疾病的二级预防中也获得了显著的收益，目前更作为结直肠癌的一级预防被纳入指南。
阿司匹林分为普通制剂和肠溶制剂。普通制剂餐后服用，因为阿司匹林属于水杨酸类药物，直接刺激胃肠道，还会通过药理作用损伤肠胃；而肠溶制剂应餐前服用还是餐后服用，目前尚存在争议。
有人认为阿司匹林肠溶制剂应在餐前服用，其理由是：
1、进餐后食物的缓冲使胃内酸性环境稀释，胃液酸碱度提高，易于肠溶衣的溶解；
2、餐前服用时，由于空腹胃内酸性强，肠溶衣不易溶解且胃排空速度快，在胃内停留时间短，可减少药物对胃黏膜的损伤。
同时，拜阿司匹林在2006年以前的说明书中指出，该肠溶衣片应餐后服用，但在2006年后的说明书中指出该肠溶衣片应餐前服用。
虽然餐后服用阿司匹林肠溶片不能体现肠溶片的优势，但对于肠溶片一定要餐前服用的观点，笔者不敢苟同。
肠溶制剂是指，在规定的酸性介质中不释放或几乎不释放、但在要求的时间内于pH 6. 8磷酸盐缓冲液中，大部分或全部释放药物的制剂，其目的是：
①避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏；
②避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起恶心、呕吐等不良反应；
③将药物传递至肠部局部部位发挥作用；
④提供延迟释放作用；
⑤将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位。如奥美拉唑呈弱碱性，口服后在小肠内被吸收，当pH接近胃液酸度时非常不稳定。为了保护奥美拉唑免遭胃酸破坏，所以制成肠溶型。同样，为了减少阿司匹林对胃黏膜的刺激，因此也用肠溶材料进行包衣制成肠溶片。
餐前服用，阿司匹林肠溶片在胃内的时间不一定短，因为影响胃排空的因素较多，主要包括：
1、胃内容物粘度，渗透压：若胃内容物粘度低、渗透压低时，一般胃排空速率较大，服药时饮用大量水，也可促进胃排空，有利于药物的吸收。例如，口服阿司匹林饮水量由75ml增加至150ml时，吸收速度可增加一倍；
2、药物的影响：服用抗胆碱药、抗组胺药、止痛药、麻酸药等都可使胃排空速率下降；
3、食物理化性质的影响：稀的、软性食物较稠的、固体食物的胃排空快；
4、其他因素：如右侧卧比左侧卧排空快，老人对液体的排空速度要比年轻人慢等。
因此胃排空是由很多因素综合决定的，既不能单一地认为饭前服用药物胃排空就快，也不能认为饭前服用，药物的吸收就快。研究人员采用γ闪烁显像显示，当服用对乙酰氨基酚长效制剂后，在进食状态下胃排空的速度要大于不进食状态下的胃排空速度。
基于以上两点，“阿司匹林肠溶片一定要在饭前吃”的观点是不合理的。同时，国外阿司匹林肠溶片的说明书也没有强调一定要在餐前吃，因此拜阿司匹林肠溶片可以在餐前吃，也可以在餐后吃。但是由于阿司匹林是长期服用的药物，因此，服用的方式一定要固定，即要么餐前吃，要么餐后吃。
参考文献： 1、D. Horter, J.B. Dressman. In?uence of physicochemical properties on dissolution of drugs in the gastrointestinal tract[J]. Advanced Drug Delivery Reviews,46 (2001) :75–87. 2、Kelly K, O'Mahony B, Lindsay B, Jones T, Grattan TJ, Rostami-Hodjegan A, Stevens HN, Wilson CG. Comparison of the rates of disintegration, gastric emptying, and drug absorption following administration of a new and a conventional paracetamol formulation, using gamma scintigraphy[J]. Pharm Res. 2003,20(10):1668-73.
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