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特拉唑嗪

 白龙书屋 2016-08-21

折叠 编辑本段 药物介绍

特拉唑嗪分子式特拉唑嗪分子式

药物名称:特拉唑嗪

英文名称:Terazosin、Terazosin hydrochloride、Hytrine。

分子式:C19H29ClN5O6

药物别名:高特灵、降压宁、盐酸四喃唑嗪、四喃唑嗪。

英文别名:Terazosine、Terazosinum、Vasocard、Terazosin Monohydrochloride、Vasocaro。

药物类别:适用于高血压,亦可单独用于治疗良性前列腺增生症。

剂型规格:片剂或胶囊剂:1mg、2mg、5mg。

折叠 编辑本段 药效学论

特拉唑嗪粉末特拉唑嗪粉末

特拉唑嗪减低动物的外周血管总阻力,使血压下降。产生舒张血管降低血压的作用通过阻滞OG肾上腺受体。口服后15分钟内,血压逐渐降低。无论卧位、立位,人类的收缩血压和舒张压均被降低。降压作用於舒张压更为显著。通常并不伴随反射性心动过速。服药后首数小时血药浓度达高峰期,血压降低最明显,并呈现一定程度的体位反应(竖直体位降压较明显),药效持续至24小时,同时,服药后一两小时内竖直位心率可增快6-10次/分种。研究显示,肾上腺素OG受体阻滞剂对膀胱排出道慢性梗阻,例如良性前列腺肥大(BPH)的尿流动力学也有所改善。

BPH 产生临床症状的主要原因是肥大的前列腺之存在以及前列腺及膀胱出口平滑肌紧张度增加,而后者受肾上腺素OG受体的控制。活体实验显示,在人类前列腺组织中,特拉唑嗪抵消脱经肾上腺素导致的痉挛。临床试验亦已显示特拉唑嗪改善BPH病人的尿流动力和临床症状。特拉唑嗪治疗过程中有体重上升的趋向。服药的男女病人平均体重增加1.7和2.2磅。安慰剂对照组体重减轻0.2和1.2磅。两组有明显的统计学差异。

临床对照研究中,以特拉唑嗪治疗的病人血脂全貌均有改进。单独服特拉唑嗪比服安慰剂患者的总胆固醇、结合的低密度及最低密度脂蛋白分数降低少许,但在统计学是明显的。对比基线,这些患者的高密度脂蛋白和HDL胆固醇/LDL—胆固醇比率明显升高,甘油三脂明显降低。然而安慰剂组这些改变并不明显。服高特灵六个月或以上的长期临床监测并未发现因本品所引起的实验室数据改变,包括血糖尿酸肌酐、肝功能和电解质。服用特拉唑嗪后临床实验室数据分析,血细胞比容,血色素白细胞总蛋白及白蛋白均有下降,可能由于血液稀释所致。服用其它OG阻滞剂也曾观察到与血液稀释有关的血细胞比容及总蛋白含量减少。

折叠 编辑本段 药动学论

特拉唑嗪特拉唑嗪

本品口服吸收良好,达峰时间为1~2h,生物利用度为90%,血浆蛋白结合率为90%~94%,清除率为86.6ml/min,消除半减期为9~12h。本品大多经肝脏代谢,原药的10%及代谢物的40%由尿排出,其余从粪便排出。进食不影响本品药动学,高血压病患者清除率下降,消除半减期延长。在治疗剂量下,血浆药物浓度与降压效应间呈良好线性关系。

由于药物的溶解度好,人类服用高特灵基本全部吸收。食物对特拉唑嗪的生物利用度几乎没有影响。特拉唑嗪首次经过肝脏的代谢很少,几乎全部以原形进入循环。服药后约一小时血浆浓度达到峰值,然后逐渐下降,半衰期约为12小时。药物与血浆蛋白高度结合,结合力超过临床上的药物浓度。药物原形自尿中排出约占口服剂量的10%,大便排出约占20%,其余的以代谢产物除去。总的尿排出约为40%,自粪便排出约为60%。这种分布动物和人类基本相近。特拉唑嗪的药代动力学显现与肾功能无关,故免于对肾功能损害患者作剂量调整。

折叠 编辑本段 药理作用

特拉唑嗪特拉唑嗪

本品为α1受体阻滞药,作用类似于哌唑嗪。与α1受体亲和力为哌唑嗪的三分之一。本品主要通过扩张小动脉而使血压下降,其特点为作用出现较慢、持续时间较长。本品水溶性大,能静注给药。对血脂有良好作用,可使血浆总胆固醇含量及LDL、VLDL胆固醇含量降低,有效提高HDL胆固醇与总阻固醇比值。降压同时肺毛细血管楔嵌压及肺血管阻力下降,左室射血分数轻度增加,长期应用有利于左室肥厚的逆转。本品停药后无血压反跳现象。

前列腺治疗:

1.松弛膀胱颈及前列腺平滑肌,迅速解除排尿梗阻症状,提高患者生活质量。

2.解除女性膀胱颈梗阻症状,治疗产后尿潴留。

3.对正常血压几乎无影响。

4.不仅能解除轻、中度BPH症状,而且对重症同样有效,使重症患者免除手术之苦。

5.当日起效,梗阻症状可在3-15日内解除,尿流率峰值也显著增高。

6.治疗因尿液返流引起的非细菌性前列腺炎、前列腺疼痛。

7.与抗生素合用治疗细菌性前列腺炎、可显著增大前列腺组织中抗生素的血药浓度,提高疗效,缩短疗程。

折叠 编辑本段 适应症状

特拉唑嗪特拉唑嗪

本品适用于轻、中度高血压病患者。长期应用后有轻度耐药性,但总有效率仍维持在 50%以上,与哌唑嗪相同。目前一般作为二至三线药物应用。特拉唑嗪适合于治疗高血压,可以单独应用或与其他抗高血压药物同时应用。也适于单独用以治疗良性前列腺肥大(BPH),下述情况从病理学和症状学两方面均为指征:无前列腺切除手术指征者;不能接受外科治疗者;择期手术在等待期间者。

折叠 编辑本段 用法用量

特拉唑嗪特拉唑嗪

口服,首剂0.5~1mg,睡前服用。以后根据疗效逐步增加剂量,常用量每次5mg,每日1次,最大量每日不超过10mg。重症患者可静注,每次5mg,每日1次。首剂及递增剂量宜小,以免产生首剂反应。静注时速度宜慢,并严密观察血压及患者反应。

折叠 编辑本段 禁用慎用

特拉唑嗪特拉唑嗪

(1)在大鼠及家兔实验中本品可致死胎。在人体研究不充分,故孕妇应用必须权衡利弊。

(2)本品是否排入乳汁未详,但未有在人体出现问题的报道。

(3)对小儿的安全性研究尚缺。

(4)老年人对降压作用较敏感,应用本品须加注意,可能会有本品引起的低温。孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。

折叠 编辑本段 给药说明

特拉唑嗪药片特拉唑嗪药片

①本品的剂量应随血压反应而定;②为减少首剂体位性低血压反应,开始用1mg,以后渐递增,初剂及增加后第一剂都宜在睡前服;③若拟加用其他降压药,本品剂量宜减为1mg或2mg每天1次,以后再调整;④出现逾量反应时,可给补充血容量和升压药。

晕厥和“首剂”反应:

象所有其他OG肾上腺受体阻滞剂一样,高特灵能引致明显的低血压,尤其是体位性低血压,以及服首剂及首几剂之后发生晕厥。假如在服用数剂之后突然停药,亦可发生晕厥。其他OG肾上腺阻滞剂亦有报告在剂量增加过快或突然改用其他药物而发生晕厥。相信晕厥是由于严重的体位性低血压所致,某些晕厥是因发生心率超过120-160次/分的阵发性室上性心动过速所致。

为了减少发生晕厥及严重的体位性低血压,高特灵治疗必须从每日1mg之低剂量开始,并在睡前服用。增加剂量应该缓慢,注意根据“用法与剂量”项内推荐的方法,逐步缓慢增加剂量,加用其他抗高血压药物亦须谨慎。在治疗BPH病例里,发生晕厥的少于0.5%。一旦发生晕厥,立刻应把病人置于平卧位,如有必要给于支持治疗。己证实服用特拉唑嗪后短时间内立位的降压反应是比较明显的,即使是缓慢增量情况下。

折叠 编辑本段 不良反应

特拉唑嗪特拉唑嗪

(1)较常见的有:头晕、头痛、乏力。

(2)较少见的有:胸痛、心跳快或心律不齐。首次剂量后的体位性低血压,常在给药后30分钟至2小时出现,失水、低钠及运动后易出现。类似于哌唑嗪,但较轻。首剂后可能出现低血压及晕厥。其他不良反应有头晕、头痛、乏力、鼻塞、心悸、胃肠道不适、恶心、呕吐、腹泻或便秘、水肿、皮肤反应及肢体疼痛等。与其他降压药相比,特拉唑嗪所致阳萎的发生率很低。

折叠 编辑本段 相互作用

特拉唑嗪特拉唑嗪

(1)吲哚美辛或其他非甾体消炎镇痛药与本品同用使降压作用减弱,可能由于肾前列腺素合成受抑制及水钠潴留。

(2)雌激素与本品同用,前者的液体潴留作用使降压作用减弱。

(3)本品与其他降压药合用,降压作用增强。

(4)拟交感胺类与本品同用使前者的升压作用与后者的降压作用均减弱。与β受体阻滞药、利尿剂或血管紧张素转换酶抑制剂合用,降压作用相加或增强,对血脂、血糖和电解质平衡的不良影响减轻。

用药前应先补充血容量,纠正低血容量。药液的浓度随用量和病人所需液体量而定,但不应超过5mg/ml。治疗时间和给药速度按病人的治疗效应而调整,可依据心率、血压、尿量以及是否出现异位搏动等情况。如有可能应测定中心静脉压、肺楔压和心排血量。用药期间应定时或连续监测心电图、血压、心排血量,必要或可能时监测肺楔压。本品在静脉滴注过程中,要严密观察心率、血压、心电图等变化,并根据病情及时调整剂量。本品用量过大时(每分钟超过10μg/kg),可能会出现血压下降、心律失常,但程度比异丙肾上腺素为小。

折叠 编辑本段 注意事项

特拉唑嗪特拉唑嗪

1.因本药可能会产生晕厥或直立性低血压,于治疗初期、欲增加剂量或服药后12小时内,请勿开车或操作危险机械等须高度警戒性工作,如从事具潜在危险性活动应有人陪同。

2.非经医师指示请勿擅自停药或增加剂量,如已停药多日,再次使用时请从低剂量开始服用。

3.请按时测量血压及定时回诊。

4.与其它降压药并用时应小心,避免产生显著的低血压。

5.服药时若发生胃肠不适,可与食物并服以减轻症状。

6.请将本药连同药袋放置于室温之阴凉干燥处避光储存,请勿冷藏或冷冻。请勿放在孩童可以取得的场所。

7.服用此药期间如需服用其它药品时,请主动告诉您的医师或药师。 

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