【药理作用】 本品为选择性α1受体阻滞剂，能降低外周血管阻力，对收缩压和舒张压都有降低作用。通常并不伴有心动过速，对电解质、血糖、肝肾功能无不良影响，对血脂有一定改善作用。可选择地阻断膀胱颈，前列腺腺体内以及被膜上的平滑肌α1受体，从而降低平滑肌张力，减少下尿路阻力，缓解因前列腺增生所致的尿频、尿急、排尿困难等症状。 【药代动力学】 男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小，但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值，半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现，≥70岁和20～39岁年龄的病人，其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆蛋白结合率为90%～94%。约40%经尿排泄，约60%随粪便排出。 【相互作用】 在对照性试验中，将特拉唑嗪加到利尿剂和某些b-肾上腺素能阻滞剂中，未观察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已与下列种类的药物联合给药：镇痛/抗炎药物、抗生素、抗胆碱能/拟交感神经药物、抗痛风药物、心血管药物、皮质类固醇药物、胃肠药物、降血糖药物、镇静和安定药物。与其他药物合用特拉唑嗪和维拉帕米同时给药时，特拉唑嗪的平均AUC0-24在首次给予维拉帕米时增加11％，在用维拉帕米治疗3周后增加24％，并且此时特拉唑嗪的平均Tmax从1.3小时减小到0.8小时。未发现对维拉帕米有明显影响。特拉唑嗪与卡托普利合用达稳态时，特拉唑嗪的最大血浆浓度随剂量成线性增加。 【适应病症】 可用于治疗良性前列腺增生症。也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或β-肾上腺素能阻滞剂合用。 【用法用量】 如果盐酸特拉唑嗪停药几天，应重新使用首次给药方案治疗。 良性前列腺增生 (1)首次剂量 首次剂量为1mg，睡前服药。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。 (2)维持剂量 剂量应渐增至2mg，5mg或10mg，每日一次，直至获得满意的症状和/或流速改善。 (3)常用剂量 10mg，每日一次。持续4～6周，对每日20mg剂量不适宜或没有反应的病人，是否可以使用更高的剂量治疗，目前尚不清楚。如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。 (4)联合用药 与其它抗高血压药，特别是钙通道阻滞剂维拉帕米联合使用时，应特别小心，避免引起明显的低血压并应减少本品的用量。 高血压 (1)首次剂量 首次剂量为1mg，睡前服用。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。 (2)维持剂量 剂量应缓慢增加直至获得满意的血压。推荐剂量通常为1～5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的剂量下才有效。剂量高于20mg似乎不再进一步影响血压，剂量高于40mg，尚未进行研究。应监测在给药间期的血压。如果给药24小时后降压效应变小，可以考虑每日两次给药方案。 如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。 【不良反应】 全身反应：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛；心血管系统：心律失常、血管舒张；消化系统：便秘、腹泻、口干、消化不良、肠胃气胀、呕吐；代谢/营养障碍：痛风；肌肉与骨骼系统：关节痛、关节炎、关节病、肌痛；神经系统：焦虑、失眠；呼吸系统：支气管炎、感冒症状、鼻出血、流感症状、咳嗽加重、咽炎、鼻炎；皮肤及其附件：瘙痒、皮疹、出汗；特殊感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣；泌尿生殖系统：尿频、尿失禁(主要在绝经后妇女中见到)、尿道感染。 【用药禁忌】 1.对本品过敏者禁用。 2.有低血压者。 【注意事项】 1、前列腺癌 前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有BPH的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。 2、直立性低血压 尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用，但更常见其他低血压症状，如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中，28%的病人出现该症状。在BPH试验中，21%的病人有下列一种或多种症状的经历：头晕、低血压、体位性低血压、晕厥和眩晕。 应当告知病人本品可能导致晕厥和直立性低血压，特别是在开始治疗时，并且在在首次给药后12小时、增加剂量后或中断治疗后又重新开始使用时，避免驾车或危险作业。当出现低血压症状时，应当建议病人坐下或躺下，尽管这些症状并非总是直立性的，并且当病人从坐位或卧位站起来时也应小心。如果头昏、头晕或心悸症状令人感到不舒服，应当告诉医生，以便考虑调整剂量。 3、应当告知病人，用特拉唑嗪治疗可能出现睡意或困倦症状，必须驾车或操作重型机器的人应当小心。 4、应当告知病人，用盐酸特拉唑嗪或其它类似仰卧治疗可能导致阴茎异常勃起。病人应该知道，该反应是相当少的，但如果没有及时引起医生的注意，它可能导致永久性勃起机能障碍(阳萎)。 5、实验室试验 在对照性临床试验中观察到，特拉唑嗪使血细胞比容、血红蛋白、白细胞、总蛋白质量和白蛋白略减少，但在统计学上是明显的。这提示特拉唑嗪具有使血液稀释的可能性。 6、请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】 尚不明确。 【老年患者用药】 尚不明确。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。 【药物过量】 盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位，以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效，应采取补充体液的方法扩容。必要时，使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明，特拉唑嗪的血浆结合率为90～94%；因此，透析治疗对药物过量可能是无益的。 |
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