氯丙嗪

氯丙嗪，①治疗精神病：用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状，对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。对Ⅱ型精神分裂症患者无效，甚至可加重病情。②镇吐：几乎对各种原因引起的呕吐，如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。③低温麻醉及人工冬眠：用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时，与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。④与镇痛药合用，治疗癌症晚期患者的剧痛。⑤治疗心力衰竭。⑥试用于治疗巨人症。

基本信息

• 通用名：氯丙嗪
• 英文名：Chlorpromazine
• 别名：阿米拉嗪，氯普马嗪，氯硫二苯胺
• 化学名：N，N-二甲基-2-氯-1oH-吩噻嗪-1o-丙胺盐酸盐
• 分子式：C17H19ClN2S
• 分子量：318
• 性状：常用其盐酸盐，为白色或乳白色结晶性粉末；有微臭，味极苦；有引湿性；遇光渐变色；水溶液呈酸性反应

• 英文别名：Largactil，Torazina，Wintermin
• 储藏：遮光，密封保存

物化性质

中

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文名称：氯丙嗪

中文别名：3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1-胺

英文名称：chlorpromazine

英文别名：3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)propyldimethylamine; 2,2',2'',2'''-{[4,8-di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,6-diyl]dinitrilo}tetraethanol; 3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine hydrochloride (1:1)

CAS号：50-53-3

EINECS号：200-045-8

分子量：355.3251

InChI：InChI=1/C17H19ClN2S.ClH/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14)21-17-9-8-13(18)12-15(17)20;/h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3;1H

沸点：450.1°C at 760 mmHg

闪点：226°C

蒸汽压：2.72E-08mmHg at 25°C

发现过程

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氯丙嗪的发现过程颇具传奇色彩：一篇只有观察记录而没数据的医学论文，引起一家制药公司的注意，还居然相信了，最后竟然找到了氯丙嗪。发现氯丙嗪能够抗精神病的不是精神病科医生，而是外科医生。

1949年4月，法国的一位海军外科医生莱伯利特在研究防止外科休克药时发现异丙嗪比其他药物作用强，但是，它除了有抗休克作用外，还可对中枢神经系统起作用。莱伯利特的这一发现，使生产异丙嗪的斯潘西亚实验室的研究人员产生了兴趣。他们在药界前辈的研究基础上合成了普马嗪的氯化衍生物，药理实验表明该类衍生物低毒而有显著活性。于是他们把这一样品送到了莱伯利特那里，莱伯利特认为该药很理想，就进一步全面进行动物实验，接着又在外科手术病人身上试用。不久发现，由于该药的抗休克作用，不仅病人手术后恢复食欲情况很好，而且在手术前那种紧张情绪也消失了。莱伯利特想，这种抗休克药是否也能抗精神病呢？莱伯利特请同事在精神病患者身上做试验，以求取得结论。

1952年1月，精神科主任哈蒙与其他医生用该药对一名狂躁症病人进行治疗后，病人狂躁不安的症状很快消失，作用持续了几个小时。此后，不仅这名病人继续服用该药，而且数以千计的这种病人也服用了莱伯利特送来的药物。法国精神病专家Delay便进一步应用于多种精神病的治疗，从此开始精神药物治疗精神病的新纪元。

1952年秋季，这一新药由隆尼普莱尼克公司在巴黎投放市场，取名氯普马嗪即氯丙嗪（Largaotil）意思是有多种作用。临床试验表明，氯丙嗪作为镇静剂用于狂躁性精神病患者具有较好的效果。当然，氯丙嗪并没有根治精神分裂症，它只是减轻了病人的症状。

体内过程

口服易吸收，但吸收不规则，个体差异甚大，吸收速度受胃内食物和抗胆碱药的影响。吸收后2~4h血药浓度达到高峰。肌内注射吸收迅速，

15~30min血药浓度达到高峰。脂溶性高，易透过血脑屏障，脑内浓度可达血浆浓度的10倍。主要代谢在肝脏，形成的代谢物也具有某些生物活性，其中7—羟氯丙嗪具有药理活性。药物及其代谢物主要经肾脏缓慢排泄，长期用药停药数周后，仍有药物从尿中排出。