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教学目标： 1、头孢菌素的分类及代表药品、作用特点，第三代头孢菌素代表药品的应用。 2、大环内酯类抗生素的分类、代表药品，及第二代药品的特点。 3、阿奇霉素的抗菌谱及制剂。 4、林可霉素的抗菌谱及制剂。 教学重点： 1、头孢曲松钠、头孢噻呋钠的抗菌谱及制剂。 2、阿奇霉素的抗菌谱及制剂。 3、林可霉素的抗菌谱及制剂。 教学难点： 头孢噻呋钠、阿奇霉素、林可霉素应用。 （二）头孢菌素类抗生素 1．来源、性状：头孢菌素类抗生素是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成得到的一类抗生素，所以其母核是7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。这是β-内酰胺类中的又一大类抗生素，与青霉素相比它有如下特点：（1）抗菌谱广，作用强；（2）对β-内酰胺酶稳定；（3）过敏反应发生率低。 2．分类：根据抗菌谱和对革兰氏阴性杆菌抗菌活性的不同，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。 第一代头孢菌素：1962～1970年发现生产，如头孢唑啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。主要作用于产青霉素酶金葡菌和其他敏感的G+菌；对大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌有一定抗菌活性，其他G-菌耐药；有一定的肾毒性。第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏，因此，仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。 第二代头孢菌素：1970～1976年生产，如头孢呋新等。第二代头孢菌素对多数β-内酰胺酶稳定，其抗菌谱较第一代广，对G+菌作用与第一代相仿或稍逊，对多数G-菌作用明显增强，部分对厌氧菌高效，但对某些肠杆菌科细菌作用差，对绿脓杆菌、粪链球菌等无效；对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定，肾毒性较第一代有所降低。常用以治疗大肠杆菌、克雷伯氏菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染和其他组织器官感染。 第三代头孢菌素：1976～1983年发现生产，如头孢哌酮（先锋必）、头孢他啶（复达欣）、头孢曲松、头孢噻呋、头孢克洛、头孢克肟等。对G+菌的抗菌活性不及第一、二代，对G-菌包括绿脓杆菌及厌氧菌有较强的作用，对于粪链球菌、梭状芽胞杆菌等无效；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液；对多种β-内酰胺酶有较高的稳定性；基本无肾毒性。主要用于多种G+、G-菌所致的尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎等，其中头孢他啶抗绿脓杆菌最强。 第四代头孢菌素：第四代是80年代中期开发的，目前主要的有头孢喹肟、头孢吡肟等。与常用的第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，对革兰阳性球菌作用增强，对绿脓杆菌的抗菌作用可与头孢他啶媲美，对金葡菌的作用较第三代头孢菌素略强。其与β-内酰胺酶的亲和力更低，对细菌细胞膜的穿透性更强。 3．体内过程：多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸，可口服。第三、四代头孢菌素穿透力强，能透入各种组织中，胆汁中浓度以头孢哌酮为最高，其次为头孢曲松。多数头孢菌素的血浆T1/2均较短，但头孢曲松的T1/2最长，可达8小时。主要经肾脏排泄，注意头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄。 4．抗菌作用机制：头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。 5．不良反应 （1）过敏反应：一般地说，对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏。皮试液参考浓度300μg/ml。 （2）胃肠反应：多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。 （3）肝毒：多数头孢菌素大剂量应用可损伤肝脏。 （4）肾损害：头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用，肾损害显著增强，这与对近曲小管细胞的损害有关。 （5）造血系统毒性：偶可致红细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。 （6）凝血功能障碍：所有的头孢菌素都抑制肠道菌群产生维生素K，因此具有潜在的致出血作用。 6．各代头孢菌素的特点小结： 第一代：对G+菌作用强，对G-菌作用弱，对绿脓杆菌及厌氧菌无效；对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶差；主要用于耐青霉素酶的金葡菌感染；肾毒大。 第二代：对G+菌作用强，对G-菌作用稍强，对绿脓杆菌无效，部分对厌氧菌有效；对β-内酰胺酶稳定；主要用于产酶耐药G-杆菌感染及敏感G+菌感染；肾毒降低。 第三代：对G+菌作用弱，对G-菌作用强，对绿脓杆菌及厌氧菌有效；对酶高度稳定；主要用于重症G-杆菌感染；基本无肾毒。 第四代：与第三代相比，但对革兰氏阳性球菌作用增强，对革兰氏阴性菌作用相似，对酶更稳定，无肾毒。 7．制剂、用法与用量： 注射用头孢曲松钠，注射用头孢噻肟。每瓶1克。静脉或肌肉注射，一次量马25mg/kg，每日2次，狗、猫25mg/kg，每日1～2次。 注射用头孢噻呋钠，注射用头孢喹肟，每瓶1g。肌肉注射：一次量，每公斤体重，马2.2～4.4mg，牛1.1～1.2mg，猪2.2～5mg，1日1次，连用3天；皮下注射：一次量，每公斤体重，狗、猫2.2mg，1日1次，连用5～14天；一日龄雏鸡，每羽0.08～0.2mg（颈部皮下）。 （三）大环内酯类抗生素 是以14~16个碳原子环内酯为基本结构的抗生素，与菌体蛋白结合，使菌体蛋白合成受阻。 第一代：包括红霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素，以及动物专用的泰乐菌素。 第二代：包括罗红霉素、阿奇霉素，以及动物专用的泰拉霉素。与第一代相比的特点： （1）对胃酸稳定，生物利用度提高； （2）血药浓度及组织浓度高； （3）半衰期延长； （4）抗菌谱更广，抗菌活性增强； （5）有良好的抗生素后效应和免疫调节功能； （6）主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染； （7）不良反应较少。
红霉素（Erythromycin） 抗菌机理及抗菌谱：抑制细菌蛋白质的合成。属快速抑菌药。 抗菌谱广，敏感菌有革兰阳性球菌，如金葡菌、链球菌等菌；G+杆菌，如破伤风杆菌、梭状芽孢杆菌等；G-球菌，如脑膜炎双球菌；对革兰阴性杆菌，如布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、以及流感嗜血杆菌也有相当的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。本品与链霉素、氯霉素类药物合用可产生协同作用。 4．应用：适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生畜结膜炎、肺炎、生殖泌尿道感染、皮肤软组织感染、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、空肠弯曲菌肠炎。 红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼畜可服用对酸稳定的酯化红霉素。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。 高力米先：为硫代氰酸盐红霉素，溶于水，鸡用其预混剂（每kg含红霉素110.4g）混饲浓度为1.14%，连用5天，其注射液0.05g/ml，肌注家畜1~2mg/kg、鸡1ml/羽、1日龄雏1ml/10羽，每天2次。
柱晶白霉素 应用：用于治疗猪、禽革兰氏阳性菌（包括耐青霉素金黄色葡萄球菌）、支原体及钩端螺旋体等感染；主要用于禽败血霉形体病、慢性呼吸道病。 制剂、用法及剂量：规格5mg（0.5万IU）、50mg（5万IU）、100mg（10万IU），内服一次量，每kg体重猪20～30mg 、禽20～50mg ，一日2次，连用3～5日。
泰乐菌素（泰乐洛星） 对鸡支原体病（慢性呼吸道病）的防治特别有效，但对猪支原体肺炎仅有预防性功效，对敏感菌引起的牛乳腺炎、肺炎和子宫炎等，肌注也有效。 制剂、用法与剂量：泰乐菌素片，内服一日量，每kg体重，犬、猫20～40mg，分3～4次。酒石酸泰乐菌素注射液（特爱农注射液），肌肉注射，按每kg体重计算，牛2～4mg，猪2～8mg，犬、猫6～20mg，一日2次，连用7天，宰前14天停药。
阿奇霉素 抗菌谱及应用：阿奇霉素为广谱抗生素，对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、厌氧菌、支原体、螺旋体、衣原体均有较强抗菌作用。用于以上病原体引起的呼吸道感染、泌尿道感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染等。 制剂、用法与剂量：猪按10mg/kg体重，溶于5％葡萄糖液缓慢静滴，每日一次，疗程5天。
（四）截短侧耳素类 泰妙菌素 抗菌谱：为抑菌性抗生素，抗菌作用机理系与细菌核糖体50s亚基结合而抑制细菌蛋白质合成。主要抗革兰氏阳性菌，对金黄色葡萄球菌、链球菌、支原体、猪胸膜肺炎放线杆菌、猪密螺旋体等有较强的抑制作用，对支原体的作用强于大环内酯类。对革兰氏阴性菌尤其是肠道菌作用较弱。 应用：主要用于防治鸡慢性呼吸道病、猪支原体肺炎（气喘病）、放线菌性胸膜肺炎和密螺旋体性痢疾等。低剂量可以促进生长，提高饲料利用率。 制剂、用法及剂量：延胡索酸泰妙菌素可溶性粉100g∶45g（4500万IU）；混饮，每1L水猪45～60mg，连用5日；鸡125～250mg，连用3日。混饲，每1000kg饲料，猪40～100g，连用5～10日(以泰妙菌素计)。
沃尼妙林 抗菌谱：沃尼妙林抗菌活性强，抗菌谱广，对支原体、细菌及螺旋体，，特别是对支原体属和螺旋体属高度敏感。 制剂、用法及剂量：主要用其盐酸盐制成预混剂，有0.5%、1%、10%、50%等浓度的预混剂。 （1）猪痢疾：预防量，每吨饲料中添加本品100～200g，连用2周；治疗量，每吨饲料中添加本品200～400g，连用7天； （2）猪增生性肠炎：预防量，每吨饲料中添加本品100～200g，连用2周；治疗量，每吨饲料中添加本品200～400g，连用2周或直到症状消失； （3）猪传染性胸膜肺炎：每吨饲料中添加本品1kg，连用7～10天，可与恩诺沙星配伍用于猪气喘病和副猪嗜血杆菌病的治疗。
（五）林可胺类 主要有林可霉素和克林霉素。主要特点：骨组织浓度高，主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎。 林可霉素 又称洁霉素、林肯霉素 作用机理及抗菌谱：本品主要作用于细菌核糖体的50s亚基，通过抑制肽链的延长而影响蛋白质的合成，从而达到抑菌作用。主要对革兰氏阳性菌，某些厌氧菌和霉形体有较强抗菌作用，抗菌谱较红霉素窄。 制剂、用法与剂量： 肌肉或静脉注射：一日量，每kg体重，家禽20~40mg，家畜10~20mg，分2次注射。 利高霉素注射液（林可霉素与壮观霉素按1：3制成的合剂）：有效成份150ml/支，肌注，猪15mg/kg/d，成年鸡30mg/kg/d，分2次注射，雏鸡颈部皮下注射10mg/羽/天。本品对猪密螺旋体下痢、霉形体、嗜血杆菌、大肠杆菌病等有效。 克林霉素又名氯林可霉素、氯洁霉素，其抗菌作用、抗菌谱、应用与林可霉素相同，抗菌效力比林可霉素强4~8倍。磷酸克林霉素注射液：2ml:150mg，肌肉注射，一次量，犬、猫10mg/kg，2次/天。 |
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