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如何正确应用茶碱类药物?

2016-10-27  weikexue_...

茶碱类药物具有适度的支气管舒张作用, 与 β 受体激动剂或 M 胆碱能受体阻断类药物联用可增强其效应。 此外, 茶碱类药物尚能改善膈肌功能, 防治呼吸肌疲劳, 改善支气管黏液纤毛清除功能, 以及强心利尿等多方面的功效。 故仍是目前临床上十分常用的药物。

如何正确、 合理地应用茶碱类药物, 最大限度地发挥其治疗效应而把副作用减少到最低限度, 这是呼吸科医师应该熟悉和掌握的, 宛如心脏科医师应该熟悉和掌握洋地黄类药物的正确应用一样。

本期问答:如何正确应用茶碱类药物?

  • 根据病情选择茶碱的品种?

  • 调整茶碱类药物的剂量需要考虑哪些因素?

  • 监测血药浓度时有哪些注意事项?

  • 使用茶碱类药物要注意哪些毒副作用?

参考答案

应根据病情选择茶碱的品种、剂量、剂型和用法 

如病情较紧急,可静脉用药。近期内未用茶碱者,可用氨茶碱0.25加入100~250ml液体内静滴;如近期用过茶碱,可静滴喘定0.25,支气管扩张作用虽不如氨茶碱,但副作用小,比较安全。如不是急性严重发作期,则多用口服制剂。目前有多种缓释剂型能维持较长疗效并减少服药次数,血中的药物浓度也比较容易维持稳定。

先用负荷剂量,在维持治疗中注意各种影响因素,酌情调整剂量 

为了迅速控制症状,尤其是对急性哮喘病人,在开始茶碱类药物治疗时,应先给予一个负荷剂量(4~6mg/kg,平均5mg),随后再以维持剂量来继续治疗。茶碱类药物在体内的代谢和清除等药代动力学的个体差异很大;茶碱剂量的90%经肝微粒体酶代谢转化,仅10%以原形由尿排出,故肾功不全病人对茶碱的清除率无明显影响,一般不必减少剂量。但损害肝功的任何情况,都将降低茶碱的清除率,如肝细胞衰竭、缺氧、静脉淤血等都可延长茶碱在体内的潴留时间。能刺激肝脏微粒体酶活性的药物或非药物因素可增加茶碱的清除率,如苯妥英钠、巴比妥酸盐、利福平、吸烟、高蛋白低碳水化合物饮食等。年龄、性别对茶碱的清除率也有影响,儿童的清除率较成人高,成人中男性清除率较女性高1/3,故临床应用时,妇女的茶碱用量应比男性减少1/3。儿童的半衰期较成人明显缩短,儿童的药物半衰期约3.7小时,成人为7.7小时,高龄老人的茶碱清除率可能降低。因此临床上在制订茶碱的用药方案时,应考虑这些因素,调整茶碱的用量。当茶碱的代谢和清除率降低时,必须减少剂量,以避免中毒。当代谢和清除率增加时,需应用较大剂量,以达理想的血药水平。

有条件应监测血药浓度 

茶碱的血药浓度范围比较狭小,其支气管舒张效应及毒副作用与其血浓度密切相关,当茶碱血药浓度达5mg/L(5μg/ml)时。可产生一定程度的支气管舒张效应。血药浓度在10~20mg/L(10~20μg/ml)时通常疗效最好,老年人推荐的血药浓度为5~15mg/L,可达到完全的支气管舒张效应而副作用较少,少数病人也许需要较高的浓度(20~25mg/L)才疗效理想,但潜伏茶碱中毒的危险。最近欧洲呼吸病学会推荐的茶碱浓度为10~12mg/L,以减轻毒副作用。

注意血药浓度测定的取样时间 

测定茶碱血药浓度的目的,是为了保证用药安全和疗效。若为了用药安全、评估中毒危险,那么测定血药峰浓度,快速吸收的茶碱制剂一般在口服后1~2小时;慢释放茶碱(如theo-dur)通常在口服后4~6小时达血药峰浓度,并至少服用2天后血药浓度才达稳定状态。若采用每天1次的缓释剂(如uniphyl),那么峰浓度通常在服药后8~12小时。若为了观察疗效,评估用药剂量是否恰当,那么还应测定谷浓度,这通常在血药浓度达稳定后,下一次服药前测得。静脉滴注氨茶碱的谷浓度和峰浓度即应在给药前及滴注完毕后即刻在给药对侧上肢取血测得。因此,若欲监测茶碱血药浓度,需详细了解病人所用药物剂型和用法,按时抽血取样,所测结果才能作为临床评估指标。

密切观察茶碱的毒副作用,发现问题及时处理 

毒副作用的发生率与其血药浓度密切相关。超过20mg/L发生的毒性反应增多。早期症状有胃不适、厌食、返酸、恶心、呕吐、不安、失眠、易激动等,出现早期症状后如病人尚能耐受,可维持原剂量继续治疗,如病人不能忍受或症状加重则需减少茶碱用量。当茶碱浓度>35mg/L时可发生心动过速、心律失常、发热、脱水、谵妄、严重腹痛、腹泻、胃出血、精神失常、惊厥、昏迷等症状,甚至呼吸心跳停止。一旦发现毒性症状,应立即停药并进行对症处理。口服过量者急诊催吐,12小时内分次口服或胃管注入活性炭140g,如发生惊厥,可注射安定、巴比妥药物。血药浓度过高者可采用血液透析。给予充分氧疗,必要时呼吸支持。

答案摘自协和出版《呼吸内科主治医生 660 问》

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