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近日一项研究发现了一种新的小分子化合物 “S63845”，能有效阻止至少四分之一的已知癌症类型的生长扩散。摄：Dan Kitwood/Cancer Research UK 为了消灭癌症这一人类的“头号杀手”，科学家们正在利用基因技术甚至电脑科学来开发新的治疗方式，但传统的药物治疗手段同样不可偏废。近日发表在《自然》（Nature）杂志的一项研究成果有望带来新的药物，帮助攻克癌症。 由法国最大的独立制药集团 Servier 旗下研究所领衔的这项研究，发现了一种新的小分子化合物 “S63845”，它能有效阻止至少四分之一的已知癌症类型的生长扩散。而 S63845 分子是通过抑制 MCL1 蛋白质的活性来达到这一“奇效”：许多类型的癌细胞都依赖于 MCL1 才得以生长，如果癌细胞不能接触到 MCL1 就会死亡。 不过，MCL1 对于造血等人体基本功能也是至关重要的，所以不能完全抑制其活性。研究人员称，S63845 可以把握好抑制蛋白质活性的程度，对小鼠的实验显示，摄入的新分子并未损害其造血功能。
这项研究或可帮助制药企业开发新药来有效杀灭一般癌细胞，以及开发出治疗白血病、淋巴癌等血液肿瘤（非实体瘤）和肺癌、乳腺癌、黑色素瘤等实体肿瘤的不同癌症类型的新型疗法。 论文通讯作者 Olivier Geneste 表示，临床前研究显示，找到 MCL1 的“开关”是一个非常有价值且极具挑战的目标，过去从没有人成功制出针对 MCL1 的小分子抑制剂。 在发现 S63845 小分子后，研究人员首先针对血液肿瘤进行了一系列体外实验和小鼠活体实验：在25类多发性骨髓瘤中，S63845 对其中23类都有抑制效果；针对11类淋巴癌和慢性粒细胞白血病中，S63845 能抑制其中的8个；而对于7类 c-myc 布氏淋巴瘤、8类急性粒细胞白血病，以及来自25位白血病患者的肿瘤细胞，S63845 全都产生了抑制效果。 更加值得一提的是，在适当剂量的药物作用下，实验小鼠的正常细胞完全能抵受 S63845，这意味着病患在将来不再需要忍受副作用带来的痛苦。 对实体肿瘤而言，研究人员选择了20类肺癌、9类乳腺癌、12类黑色素瘤进行试验，发现 S63845 的有效率大约是25%。虽然它在实体肿瘤中并没有在血液肿瘤中一样的效果，但研究人员表示，与相应肿瘤的特效药结合使用的话，治疗效果会有显著提高。 这项研究成果意味着 S63845 的发现，让能攻克不同种类癌症的“广谱抗癌药”成为可能。 820 万 据世界卫生组织（WHO）数据，癌症是全球发病和死亡的主要原因，2012年约有1400万新发癌症病例和820万例癌症相关死亡案例。 MCL1 MCLl（myeloid cell leukemia—1）基因定位于染色体 lq21，编码蛋白质分子量为42000D，含有350个氨基酸，MCLl 基因在许多正常组织中广泛表达，对维持多种细胞的成熟与分化有重要的意义。MCL1蛋白质在参与控制细胞凋亡（即细胞的程序性死亡）中能帮助肿瘤细胞躲过药物攻击继续生长使细胞继续存活，导致癌症患者对化疗药物产生耐药性，使得化疗药物效力大打折扣。基于这一新发现，科研人员有望在此基础之上找到改善癌症化疗效果的新方法。（资料来自百度百科、互动百科） 来源：ScienceAlert |
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