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格列美脲与阿卡波糖治疗2型糖尿病的疗效比较

 hong1970s 2016-12-05
【摘要】目的  比较格列美脲与阿卡波糖联合治疗2型糖尿病的疗效与不良反应情况。方法  选取常熟市第一人民医院2011年1月-8月收治的初诊2型糖尿病患者90例,随机分为两组。在综合治疗的基础上,治疗组给予格列美脲进行治疗,对照组给予阿卡波糖进行治疗,疗程为3个月,对比观察两组病例的临床疗效与不良反应情况。结果  与治疗前相比,一个疗程后两组病例的FPG、2hPG、Fins、HbA1C、HOMA-IR等指标均有显著下降(P<0.05),仅有HOMA-?一项显著上升(P<O.05),相关数据均具有统计学意义。两组病例治疗一个疗程后进行比较,显示差异不显著(P>0.05),不具有统计学意义。治疗组中出现程度较轻的低血糖现象4例,阿卡波糖组出现不同程度的腹胀、腹痛5例,但腹泻等症状,两组病例在不良反应方面比较差异不显著(P>0.05),不具有统计学意义。结论  格列美脲与阿卡波糖对于初诊2型糖尿病均具有较为理想的治疗效果,在临床中联合应用两种药物的疗效更为理想。
【关键词】格列美脲   阿卡波糖   疗效   不良反应
【中图分类号】R587.1       【文献标识码】A    【文章编号】2095-1752(2012)18-0081-02
        在2型糖尿病患者的临床治疗中,可以选用的药物品种较多。格列美脲是第三代磺酰脲类抗糖尿病药,具有抑制肝葡萄糖合成、促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取及促进胰岛素分泌的作用 具有增加患者胰岛素敏感性及降低血糖的效果;阿卡波糖在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶,降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相应减缓。为比较格列美脲与阿卡波糖治疗2型糖尿病的疗效,常熟市第一人民医院将90例2型糖尿病患者随机分为两组,分别给予格列美脲、阿卡波糖进行为期3个月的治疗,现将相关结果报告如下:
        1  资料与方法
        1.1一般资料
        选取常熟市第一人民医院2011年1月-8月收治的初诊2型糖尿病患者90例,随机分为两组。两组病例均满足WHO组织于1999年制订的2型糖尿病的相关诊断标准。治疗组中,男性27例,女性18例;年龄39-78岁,平均(54.3±2.3)岁。对照组中,男性25例,女性20例;年龄41-77岁,平均(53.1±2.8)岁。两组病例在性别、年龄等方面比较无显著差异(P>0.05),具有可比性。
        1.2方法
        两组病例均经过系统的糖尿病知识宣教,在常规饮食、胰岛素、磺脲类药等治疗2周后,按照就诊顺序进行随机分组。治疗组在上述治疗的基础上,加服格列美脲,初始剂量为1mg,qd,早餐含服最好,根据血糖监测结果,每1~2周按1,2,3,4,6mg递增,个别患者最大剂量可用至8mg;对照组加服阿卡波糖开始剂量为50mg,qd,随后增至50mg一日2~3次,平均用量100mg一日3次,必须与饭同服。两组病例的总疗程均为3个月。两组病例于治疗前及一个疗程后进行空腹血糖值(FPG)、餐后2h血糖(2hPG)、空腹胰岛素(Fins)、糖化血红蛋白(HbA1C)等项目的测定,其中Fins、HbA1C指标分别通过放免法测定、免疫比浊法测定,而FPG、2hPG则是通过己糖激酶法测定。胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)的计算公式为:Fins×FPG/22.5;胰岛?细胞功能(HOMA-?)的计算公式为:Fins×20/(FPG-3.5)[2]。
        1.3统计学分析
        两组病例的有关变量以均数表示,治疗前后采用配对t检验,组间差异采用成组t检验。
        2  结果
        2.1与治疗前相比,一个疗程后两组病例的FPG、2hPG、Fins、HbA1C、HOMA-IR等指标均有显著下降(P<0.05),仅有HOMA-?一项显著上升(P<0.05),相关数据均具有统计学意义。两组病例治疗一个疗程后进行比较,显示差异不显著(P>0.05),不具有统计学意义,见表1。
        表1  两组病例的检测指标变化情况比较  
        
        
        注:与治疗前相比*P<0.05
        2.2不良反应情况,治疗组中出现程度较轻的下肢水肿现象4例,阿卡波糖组出现不同程度的上腹不适、恶心5例,但未见呕吐、腹泻等症状,两组病例在不良反应方面比较差异不显著(P>0.05),不具有统计学意义。
        3  讨论
        糖尿病是一种较为常见的慢性疾病,严重危害人类的身体健康。随着我国社会经济的发展及人口老龄化加快,糖尿病的发病率呈现出逐年上升的趋势。随着我国社会的高速发展,生活节奏加快,人口老龄化等原因,糖尿病的发病率逐年增高。据统计,目前我国糖尿病患者总数在4000万以上,其中2型糖尿病患者约占90%以上[3]。2型糖尿病以胰岛素抵抗伴胰岛素分泌相对不足为主要病理变化,所以,在该症治疗的关键为改善胰岛素抵抗,增强胰岛素作用。在2型糖尿病患者的治疗中,格列美脲与阿卡波糖均具有降低患者血糖水平、改善胰岛素抵抗与提高胰岛素敏感性等于作用,对胰岛?细胞具有较为理想的保护作用。
        格列美脲是第三代磺酰脲类降血糖药,为长效降糖药物,其作用机制是通过与B细胞表面的磺脲受体上相对分子质量为65000的亚单位结合,此受体与ATP敏感的K+-ATP通道作用,刺激胰岛素分泌释放并抑制肝葡萄糖的合成[5]。低血糖是磺脲类降糖药常见不良反应之一,而格列美脲则较少引起严重低血糖。该药与其他磺脲类药物不同,对1相及2相胰岛素分泌均有促进作用。体内外研究发现,格列美脲是胰外作用最强的磺脲类药物,其激活糖原合成酶活性的作用是格列本脲的2.5倍,增加脂肪合成的作用是格列本脲的4倍[7]。阿卡波糖是 一葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的一葡萄糖糖苷酶而延缓碳水化合物的吸收,能有效降低餐后高血糖,无低血糖副作用,不增加体重,口服后仅极少量药物进入血液循环,故全身不良反应罕见,具有良好的安全性、耐受性,无心血管禁忌。
        结合本次研究资料与结果,笔者发现两种药物均适用于2型糖尿病患者的治疗,格列美脲与阿卡波糖通过不同的治疗机制改善患者胰岛素抵抗。联用两种药物的效果将明显增强,副作用抵消,是较为理想的临床用药选择。

格列美脲    CAS号:93479-97-1   MSDS  分子式:C24H34N4O5S   分子量:490.61600
 
http://www./cas/93479-97-1_832370.html#heChenDiv
结构式物理化学性质
格列美脲 
常用名格列美脲英文名glimepiride
CAS号93479-97-1分子量490.61600
密度1.29 g/cm3沸点N/A
分子式C24H34N4O5S熔点212.2-214.5 °C
MSDS中文版 美版 格列美脲的MSDS|pdf下载闪点N/A
 合成线路共1页

~86%

文献: : WO2006/103690 A1, ; Page/Page column 7,16 ;
 

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