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文：雷诺岛 转载请注明作者和来自新康界（XKJ0101)
精神分裂症是一种高复发率、高致残率的慢性迁延性疾病。根据流行病学资料显示，大约有1%的人在一生中会发生精神分裂症。据估算中国的精神分裂症患者大约在1500万左右。精神分裂症不仅是个人的疾病，同时也是一个不可小觑的社会问题，对其家庭、卫生保健系统和整个社会都会造成明显的经济负担。药物治疗是精神分裂症的首选，抗精神病药物是治疗精神分裂症的基石。
1970年用于临床的氯氮平掀开了抗精神病药物的新篇章，其药理作用为阻断5-HT2A和D2受体，对阳性症状、阴性症状和认知障碍均有一定疗效。副作用方面，虽然椎体外系副作用较轻，但因其引起其它严重副作用如致死性粒细胞缺乏，肥胖等而受到限制。之后再在氯氮平的基础发展起来的药物如奥氮平、利培酮、齐拉西酮、喹硫平、阿立哌唑、舍吲哚和氨磺必利等第二代非典型抗精神分裂症药物因不良反应小，大幅提高了患者的依从性，降低复发率，提高其生活质量而备受医学界青睐。抗精神分裂症药物的黄金时代也因此开启！ 在过去10多年的抗精神分裂药物黄金时代中，Zyprexa (再普乐，olanzapine，奥氮平)和阿立派唑Abilify（安律凡，aripiprazole，阿立派唑）的腾空出世将精神分裂症药物市场带入了前所未有的巅峰时期。全球抗精神分裂症药物市场在2011年突破200亿美元。详细情况见图1（图1：12005-2015年全球抗精神分裂症药物市场回顾）。 其中，安律凡曾在2015年4月专利到期前连续问鼎全美销售处方药销售排行榜，2014年全球年销售额曾突破57亿美元。详细情况见图2（图2安律凡2008-2022年全球销售趋势 ） 此外，再普乐在2011年10月专利到期之前的2010年，全球销售突破50亿美元。详细情况见图3（图3再普乐2008-2022年全球销售趋势）。 图1 2005-2015年全球抗精神分裂症药物市场回顾 图2 安律凡2008-2022年全球销售趋势 图3 再普乐2008-2022年全球销售趋势
那么，在安律凡和再普乐遭遇专利悬崖之后，谁将主导抗精神分裂症药物市场？根据Evaluate Ltd 公布的2022年抗精神分裂症药物TOP10 的预测数据，雷诺发现Otsuka Holdings公司的Rexulti（依匹哌唑），强生公司的Invega Sustenna（棕榈酸帕利哌酮缓释注射剂），Otsuka Holdings的Abilify Maintena（长效阿立哌唑），以及ACADIA 制药公司的Nuplazid（酒石酸哌吗色林）在2022年的销售额都在10亿美元以上，是未来5年抗精神分裂症药物市场重磅药物。另外目前几个处于三期临床阶段的抗精神分裂症药物如Intra-Cellular Therapies的ITI-007，Otsuka Holdings 公司的Idalopirdine ，以及 Alkermes 公司的ALKS 3831也将有不俗表现。详细情况见图4（图4：2022年全球抗精神分裂药物TOP10）和表1（表1：2022年全球抗精神分裂药物TOP10）。 雷诺发现，这些抗精神分裂重磅药物具有疗效明确、不良反应小、耐受性好、依从性高、服用次数少（长效）的特征。下面将简要介绍2022年抗精神分裂症药物TOP 5的一些特点。 图4 2022年全球抗精神分裂药物TOP10 表1 2022年全球抗精神分裂药物TOP10
TOP1：多靶点抗精神分裂症药物Rexulti 表2 Rexulti 的特点简介
TOP2：长效抗精神分裂药物InvegaSustenna 表3 InvegaSustenna的特点简介
TOP3：阿立派唑长效制剂AbilifyMaintena 表4 Abilify Maintena的特点简介
TOP4：突破性药物地位的5-HT2A反相激动剂 Nuplazid 表5 Nuplazid的特点简介
TOP5： 无纹状体副作用的ITI-007 表6 ITI-007的特点简介
— 精彩回顾 —  本周过后，医药圈将不再有“秘密”…… 点击上图阅读文章 |
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