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莫西沙星为第四代喹诺酮类广谱抗菌药，和其他喹诺酮类药物相比（左氧氟沙星、环丙沙星），其化学结构中不含氟，因此，严格来讲，莫西沙星不能称之为氟喹诺酮类药物。由于C-7位上氮双环结构使其增强了对革兰氏阳性菌的抗菌活性，8位上的甲氧基则增强了对厌氧菌的抗菌活性。目前，莫西沙星批准的适应证为：（1）成人的上呼吸道和下呼吸道感染，如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎；（2）成人的皮肤和软组织感染。（3）成人的复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。但临床上，常有使用莫西沙星治疗泌尿系感染的案例，而说明书并未批准莫西沙星治疗泌尿系感染，这样用药合理吗？元芳，你怎么看？ “大人，此事定有蹊跷。”以我多年的用药经验来看，抗菌药物要取得好的抗感染疗效，必须要满足两点：（1）药效学 所选抗菌药物的抗菌谱必须覆盖感染的常见致病菌，且有较好的抗菌活性。（2）药动学 所选抗菌药物必须能够到达感染部位，且有较高的浓度。那我们来看一下莫西沙星是否满足以上两点。 泌尿系感染根据有无排尿机制功能和解剖异常如尿路梗阻、尿流不畅、结石、尿路畸形、膀胱输尿管反流等分为复杂性尿路感染和非复杂性尿路感染。非复杂性尿路感染主要的致病菌为肠杆菌科的大肠杆菌，其次为肠球菌，而复杂性尿路感染的致病菌除了上述细菌外，还可能有铜绿假单胞菌。 （1）我们来看一下莫西沙星的药效学，莫西沙星对大肠杆菌和肠球菌有较好的抗菌活性，但对铜绿假单胞菌仅为中度敏感（说明书），而2009年发表在《中华结核和呼吸杂志》上的《合理应用喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染专家共识》指出：“在临床常用的喹诺酮类药物中，环丙沙星和左氧氟沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性最强，所以也被称为“抗假单胞菌喹诺酮”。近年来新研发的氟喹诺酮类药物如加替沙星、吉米沙星、加雷沙星和莫西沙星等对铜绿假单胞菌感染均无临床应用价值。” （2）我们再来看一下莫西沙星的药动学，莫西沙星在肝脏中代谢成无活性的代谢物，也就是说代谢后就不能杀菌，莫西沙星给药量的45%以原型排泄，经肾脏排泄出20%，粪便排出25%，也就是说，只有给药量的20%在治疗泌尿系感染中可以发挥作用。 我们在来看看一些较为权威的书籍是如何评价莫西沙星治疗泌尿系感染的呢？其中《热病》在治疗急性非复杂性肾盂肾炎中的药物选择方案中提到“莫西沙星NAI400mg qd可能有效”。 而ABX指南（感染性疾病的诊断与治疗）写道“与环丙沙星和左氧氟沙星相比，莫西沙星抗假单胞菌活性差，在尿液中药物浓度低，因此复杂性泌尿系感染不应使用莫西沙星”。 从以上分析我们是否可以做出以下推断： （1）莫西沙星治疗非复杂性泌尿系感染，可能有效，但不确切，有待验证； （2）莫西沙星治疗复杂性泌尿系感染，药效学方面，抗菌谱不能很好覆盖铜绿假单胞菌，药动学方面，在尿液中药物浓度低，不宜用来治疗复杂性泌尿系感染。 （3）与左氧氟沙星相比，在治疗泌尿系感染方面，莫西沙星无论是在合规性方面（左氧氟沙星被批准由于治疗泌尿系感染，而莫西沙星未被批准，属于超说明书用药），还是从用药经济学考虑（莫西沙星价格较左氧氟沙星高），都无首选的道理。 那目前国内外的应用现状如何呢？美国无论是FDA批准的适应证，还是非FDA批准的适应证（结核）都无治疗泌尿系感染，但在文献检索中发现，俄罗斯和中国有使用莫西沙星治疗泌尿系感染的报道，而且评价效果还不错。 元芳就给您分析到这儿，治疗泌尿系感染，用莫西沙星还是不用，还是您自己决定吧。 参考文献 1 MICROMEDEX事实数据库 2 英国处方集（BNF 70） 3 美国药品NDC（国家药品编码）与药品说明书数据库 4马丁代尔药典（第36版） 5中国医师药师临床用药指南. 第二版 6 ABX指南—感染性疾病的诊断与治疗. 第二版.John G. Bartlett, MD， Paul G. Auwaerter, MD, FACP, FIDSA，Paul A. Pham, PharmD. 7新编药物学. 第17版.主编/陈新谦,金有豫，汤光 8汪复, 张婴元.抗菌药物临床应用指南[ M] .北京:人民卫生出版社, 2012:414 9中华医学会呼吸病学分会感染学组.合理应用喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2009, 32(9):646-654 10“专家共识”编写组. 喹诺酮类抗菌药在感染病治疗中的适应证及其合理应用:专家共识[J]. 中国感染与化疗杂志.2009 ,9 (2) 11Derevianko II. [Experience in using the new drug moxifloxacin (Avelox, 'Bayer', Germaniia) in urologic practice]. Urologiia. 2003. (3): 24-6. |
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