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茫茫人海，能看到小编的文章是一种缘分。小编是一名执业药师，利用工作之余的时间开通这个《零基础学药学》系列，普及大众用药教育。小编讲的都是专业、正统的药学知识，如果你能静下心来看完，绝对会有所帮助。 口服降糖药主要分七大类 第一类 双胍类药 代表药：二甲双胍——2型糖尿病一线用药，同时能减轻体重。尤其适用于肥胖患者。 机制： ①增加——糖的无氧酵解、葡萄糖的外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素的敏感性。 ②抑制——肠道内葡萄糖的吸收、糖原生成和肝糖输出。 （可以看出，双胍类药降糖机制比较全面） 不良反应： 1.常见：腹泻、腹痛、口苦、金属味、腹部不适。 2.酮尿或乳酸性血症——原因：增强糖无氧酵解，抑制肝糖原生成导致。 3.少见味觉异常、大便异常、低血糖反应（单独使用很少导致，与其他药物合用增加低血糖风险）。 用药监护： （1）从小剂量开始。 （2）通常需2～3周才达降糖疗效。 （3）服药期间不要饮酒，乙醇可增加降糖作用。 （4）接受外科手术和造影剂增强的影像学检査前需暂停口服。 第二类 磺酰脲类促胰岛素分泌药 机制：刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。 代表药： 1.格列本脲：口服后30min起效，作用持续约16～24h。 2.格列吡嗪 3.格列齐特：主要由肾脏排出 4.格列喹酮：仅5%经肾排泄——适用于有肾功能轻度不全者。 5.格列美脲 不良反应： 1.常见——低血糖反应；体重增加；口腔金属味；食欲改变； 2.血液系统——粒细胞计数减少（咽痛、发热、感染）、血小板减少症（出血、紫癜）。 用药监护： （一）继发失效问题 解释：患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，最后不得不换用或加用其他口服降糖药及胰岛素治疗。 （二）心血管安全性 解释：格列本脲对缺血的心肌可能有害。 （三）合理用药选择（专业参考意义） （1）按高血糖类型不同选择： A.空腹血糖较高——用长效：格列齐特和格列美脲 B.餐后血糖升高——用短效：格列吡嗪、格列喹酮 C.病程较长、且空腹血糖较高——格列本脲、格列美脲、格列齐特 （2）轻、中度肾功能不全者——格列喹酮 但严重肾功能不全，必须用胰岛素。 （3）既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪 急性心肌梗死者：急性期——用胰岛素，急性期后——用磺酰脲类。 （4）格列本脲——降糖作用强，一定要注意不可过量。 （5）促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐会引起低血糖。 （6）应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时——必须换胰岛素治疗。 第三类 非磺酰脲类促胰岛素分泌药——“餐时血糖调节剂” 记住：餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用）。 代表药：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 机制：以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。 特点： ①吸收快、起效快、作用时间短。 ②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。 不良反应： 1.常见——低血糖反应、体重增加、呼吸道感染、类流感样症状、咳嗽。 2.心血管不良反应：如心肌缺血。 用药监护： （1）与其他降糖药合用有协同作用，易出现低血糖——即服糖果或饮葡萄糖水缓解。 （2）瑞格列奈和那格列奈——降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，建议餐前10～15min给药。 第四类 α葡萄糖苷酶抑制剂 代表药：阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇 机制：竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖（如葡萄糖），延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。 提醒：应于餐中整片（粒）吞服，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。不增加体重，并且有使体重下降的趋势。 不良反应：胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响（说白了就是吃了放屁多） 为什么？ 答：服后使未消化的碳水化合物停滞于肠道，由于肠道细菌的酵解，使气体产生增多。 第五类 胰岛素增敏剂 代表药：罗格列酮和吡格列酮 机制：增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和C肽水平。 提醒：仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用，所以不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。 典型不良反应： 1.常见——体重增加和水肿。 2.心力衰竭。 3.骨关节系统中常见背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高；并可增加女性骨折的风险。 4.贫血、血红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低。 5.可促进排卵，对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵者，可致重新排卵。 第六类 胰高糖素样肽-1受体激动剂 代表药：艾塞那肽和利拉鲁肽。 机制：以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。 在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。 优势： （1）增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性——降低餐后血糖。 （2）增加胰岛素分泌主基因的表达——增加胰岛素的生物合成，每日注射1次即可。 （3）控制患者收缩压，改善心血管功能和降低心血管事件风险。 （4）显著降低体重。 第七类 二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂 代表药：西格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀 机制： 进食后血糖高时，胃肠分泌两种肠促胰岛素，促进分泌胰岛素。但这两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解。 DPP-4抑制剂——抑制DPP-4，减少GLP-1的降解，延长其活性——促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并能减少肝葡萄糖的合成。 特点： （1）中效、稳定地降低糖化血红蛋白。 （2）能与其他降糖药任意搭配。 （3）刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，发生低血糖反应较少，对体重、血压几无影响。 （二）典型不良反应 常见：咽炎、鼻炎、上呼吸道感染、泌尿道感染。 小编把药罗列总结下，怕读者乱 七类口服降糖药 1.XX双胍--一线，尤其肥胖。 2.磺酰脲类促胰岛素分泌药——格列XX 3.非磺酰脲类促胰岛素分泌药——X格列奈 4.α葡萄糖苷酶抑制剂----X波糖、米格列醇 5.胰岛素增敏剂----X格列酮 6.胰高糖素样肽-1受体激动剂—X肽 7.二肽基肽酶-4抑制剂--X格列汀 治疗方案及原则（专业推荐） 1.首选——二甲双胍。 2.二线治疗——胰岛素促分泌剂或α葡萄糖苷酶抑制剂。 不适合者： 胰岛素增敏剂，或二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。 3.三线治疗——加用胰岛素，或3种口服药联合。 4.四线治疗——多次胰岛素（基础胰岛素 餐时胰岛素，或一日3次预混胰岛素类似物）。应停用胰岛素促分泌剂。 |
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