【成份】盐酸左氧氟沙星 【批准文号】国药准字X20010149 【功能主治】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染： 呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）； 泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等； 生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）； 皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等； 肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒； 败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染； 其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【用法用量】静脉滴注，成人每日 400 mg（4 支），分 2 次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至 600 mg（6 支），分 2 次静滴。 【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在 0.1～0.5% 之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。 【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女及 18 岁以下患者禁用。 【注意事项】
【药物相互作用】本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用，如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。 与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女患者禁用。 【儿童用药】18 岁以下患者禁用。 【老年用药】尚不明确。 【药理作用】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌 DNA 旋转酶（细菌拓扑异构酶 II）的活性，阻碍细菌 DNA 的复制而达到抗菌作用。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
【性状】本品为黄绿色的澄明液体。 【贮藏】遮光，密闭保存。 【包装】10 ml 易折安瓿 × 4 支/盒 【药物分类】喹诺酮类 【是否OTC】否 【有效期】二年。 【药物过量】尚不明确。 【警告】尚不明确。 【规格】10 ml:0.1g 【FDA妊娠药物分级】C 【药代动力学】国外资料单次静注左氧氟沙星 300 mg 和相同剂量口服给药的药代动力参数相似（见表） 左氧氟沙星 300 mg 静注(n = 8)和口服(n = 12)后药代动力学参数的平均值 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出。口服给药后 48 小时内，尿中原型药排出量约占给药量的 87%；72 小时内粪便中的排出药量少于给药量的 4%；约 5% 的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。 肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
【毒理研究】重复给药毒性：大鼠连续 4 周经口给予本品剂量分别为 50、200、800 mg/kg,仅见 800 mg/kg 用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓 M/E 的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药 4 周，100 mg/kg 组动物出现流涎、腹泻、体重轻度和尿中 PH 值降低。大鼠经口给药 26 周，80 和 320 mg/kg 剂量组动物出现流涎、尿中 PH 升高。320 mg/kg 组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药 26 周时，在 10、25、62.5 mg/kg 剂量下均未出现明显毒性反应。 对关节软骨的影响：幼年和 3-4 周龄大鼠、4 月龄猎兔犬经口给药 7 天，大鼠在 300 mg/kg 以上、猎兔犬在 10 mg/kg 以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13 月龄犬，经口投药 7 天，在 40 mg/kg 剂量时出现极轻度的关节毒性。但 18 月龄犬静脉注射 14 天，30 mg/kg 剂量时未出现关节毒性。 生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达 360 mg/kg 时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达 90 mg/kg 时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药 50 mg/kg 时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达 360 mg/kg 时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。 光毒性：采用长波长紫外线（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达 200 mg/kg 时，未见明显异常变化。
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