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他汀类药物降血脂作用分析和其杂质

 hong1970s 2017-03-22
高脂血症在临床上是动脉粥样硬化和冠心病的主要危险因素之一,严重危害着人类的健康。他汀类药物具有较高的调脂效果,主要是通过抑制HMC-CoA的活性,降低胆固醇在肝脏中的生物合成,进而起到降血脂的作用,具有疗效显著、副作用小,是调脂的首选作用[1]。阿托伐他汀和辛伐他汀都属于他汀类药物,为探讨两种药物在高血脂中的应用价值,现回顾性分析2012年10月至2013年2月收治的100例高血脂患者的治疗方法,报道如下。
        1 资料与方法
        1.1 一般资料
        100例高血脂症患者,均符合高血脂症的诊断标准:以下3项指标有1项超标者:TC≥5.7mmol/L,TG≥1.7mmol/L,HDL-C女性≤1.17mmol/L,男性≤1.04mmol/L,排除标准:⑴肝、肾、甲状腺疾病及1型糖尿病;⑵遗传性血脂升高,其他病变引起或药物引起的高脂血症;⑶孕妇、哺乳期妇女;⑷急性感染、恶性肿瘤患者;⑸他汀类药物过敏者;所有患者并在近1 月内未服用过降血脂药物。其中男性53例,女性47,年龄 23~77岁,平均57.2±5.3岁。将该组患者采用随机数字表法分为观察组和对照组,每组50例,两组在一般资料方面无统计学意义(P>0.05)。
        1.2 治疗方法
        两组基础治疗方法相同,给予常规低脂、低嘌呤饮食及多饮水膳食、运动指导。治疗期间均不采用其他降血脂药物。⑴对照组:采用辛伐他汀(上海信谊万象药业股份有限公司,商品名仙洛能,20mg/片),10mg/d,1次/d。⑵观察组:采用阿托伐他汀(辉瑞制药有限公司,商品名立普妥,20mg/片),睡前口服,10mg/d,1次/d,两组疗程均为8周。若两组治疗后血脂仍未达到有效标准,则增加剂量到20mg/d。
        1.3 观察指标
        比较两组的降脂效果及不良反应。其中降脂效果:取两组患者治疗前后的清晨、空腹12h、肘静脉血2~3ml装于专用EDTAK2抗凝管混匀,溶血、有凝块、的标本均弃去,1h内以3000转/min离心10min分离血浆,置-20℃冰箱保存,统一检测甘油三脂(TG)、胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL-c)、低密度脂蛋白(LDL-c)。试剂盒由上海科华东菱诊断用品有限公司提供,采用全自动生化分析仪HITACHI/600-200进行检测。
        1.4 统计学处理
        采用SPSS13.0统计软件。以(x-±s)表示计量资料结果,重复测量资料比较采用方差分析,以频数表示计数资料,采用卡方检验,以P<0.05为差异有统计学意义?
        2 结果
        2.1 两组治疗前后血脂水平的变化
        两组患者治疗后的TG、TC、LDL-c较治疗前显著降低,HDL-c均较治疗前有显著升高(P<0.05)。但观察组降低或升高的水平显著高于对照组(P<0.05)。见表1。
        表1 两组患者治疗前后血脂的变化(x-±s,mmol/L)
              
        注:组间相比,﹡P<0.05;同组内治疗前后相比,△P<0.05。
        2.2 两组患者的不良反应分析
        两组患者治疗前、后空腹血糖和肝、肾功能等检查结果无明显变化。对照组治疗过程中出现便秘、恶心、腹胀等不良反应的发生率为10.0%(5/50)。观察组为12.0%(6/50),均未中断治疗,经对症处理后症状缓解。两组之间不良反应的发生率无统计学意义(P>0.05)。
        3 讨论
        高血脂症是一种全身性疾病,在临床上比较常见,血脂表现为TG、TC升高,HDL-c过低。高血脂可直接引起一些严重危害人体健康的疾病,如动脉粥样硬化、冠心病。他汀类药物目前已成为临床治疗冠状动脉粥样硬化性心脏伴有高血脂症患者的基础性治疗药物,在治疗高脂血症方面有较好的疗效。阿托伐他汀是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,其活性代谢产物可直接抑制血管壁及肝脏中的胆固醇合成,降低胆固醇和甘油三酯,其还能维持内源性抗氧化系统如过氧化物歧化酶的活性,抗氧化损伤[2],较其他他汀类调脂药物有更明确抑制动脉粥样硬化进展的作用[3]。阿托伐他汀口服吸收后即有生物活性,不需代谢转化即有药理活性,而辛伐他汀则是非活性的内酯形式的药物,必须代谢后才能显现药理活性,且阿托伐他汀因半衰期较长可不受服药时间限制[4]。结果显示,阿托伐他汀的降脂效果好于对照组(P<0.05)。且两组的不良反应无统计学意义(P>0.05)。综上所述,阿托伐他汀的降脂效果好于辛伐他汀,且无严重不良反应,具有较高的应用价值。

瑞舒伐他汀钙 147098-20-2 描述:一种用于治疗原发性高血脂,混合性脂血异常,高甘油三酯血症和原发性的血β脂蛋白异常的HMG-CoA还原酶抑制剂。

瑞舒伐他汀钙杂质 01 154026-95-6
瑞舒伐他汀钙杂质 02 147118-36-3

辛伐他汀 79902-63-9 描述:Simvastatin 是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM
辛伐他汀杂质 B 145576-25-6
辛伐他汀杂质 C 210980-68-0
辛伐他汀杂质 D 476305-24-5
辛伐他汀杂质 E 75330-75-5
辛伐他汀杂质 F 79952-44-6
辛伐他汀杂质G 1449248-72-9

前瞻药物杂质实验室
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网址:http://www./saler/10832.html

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