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第1章 药理学总论——绪言 名词解释 药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。包括药动学和药效学。 药动学：即药物代谢动力学，研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律。 药效学：即药物效应学，研究药物对机体的作用及作用机制。 第2章 药物代谢动力学 名词解释 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，使进入全身血循环内的有效药物良明显减少，这种作用称首过消除。 肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。 再分布：药物先分布于血流量大的组织器官，随后向其他组织器官转移的这种现象称为再分布。如静脉麻醉药硫喷妥钠(pentothal sodium)先向血流量大的脑组织分布，药物浓度迅速升高而产生麻醉效应，但脑组织中的药物很快随血流再向脂肪组织转移，浓度迅速下降而麻醉效应消失。 药酶的诱导：有些药物所诱导的药物代谢酶的底物，因此在反复应用后，药物代谢酶的活性增高，其自身代谢也加快，这一作用称诱导，导致酶活性增高。 药酶的抑制：有些药物可抑制肝微粒体酶的活性导致同时应用的一些药物代谢减慢。这类抑制物和药物代谢酶结合，竞争性抑制其他底物代谢。 T1/2：即药物消除半衰期，是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 表观分布容积：当血浆和组织内药物分布到达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积（Vd） 清除率：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。 生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率，以及药物进入全身循环的速度称生物利用度。 药物的体内过程包括哪几个方面？ 1、吸收(absorption) 2、分布(distribution) 3、代谢(metabolism) 4、排泄(excretion） 第3章 药物效应动力学 名词解释 效能：随着药物剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不在继续增加，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 (LD50/ED50)称为治疗指数，用以表示药物的安全性。比值越大相对安全性越大，反之越小，并不完全可靠。 何为药物不良反应，药物不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。 凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。包括： 1）副反应：在常用剂量下与治疗目的无关的效应（副作用）。发生的常用剂量下，不严重，难避免的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘等副反应。 2）毒性反应：药物量大或蓄积体内时发生的危害性反应，一般比较严重，可以预知和可避免的。分为：①急性毒性反应②慢性毒性，致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。 企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的。 3）后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现乏力、困倦等现象。 4）停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。如久服可乐定降压药，停药次日血压明显回升。 5）变态反应（过敏反应）：指与药理作用无关的病理性免疫反应。不可预知，有皮疹、发热、休克等表现。 6）特异质反应：特点-遗传异常的免疫反应；与剂量成比；与固有药理作用基本一致；药理拮抗药有效。如对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应时由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。 第4章 影响药物效应的因素 名词解释 耐受性：耐药性为机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失，再次连续用药又可发生。易引起耐受性的药物有巴比妥类、亚硝酸类、麻黄碱、肼屈嗪等。 依赖性：依赖性是在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性两种。 耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。 第5~8章 简答题 毛果芸香碱 新斯的明 作用 1.缩瞳 2.降低眼压3.调节痉挛 1.兴奋骨骼肌 2.兴奋胃肠和膀胱平滑肌 3.减慢心率 4.对抗M、N-R阻断药作用 用途 治疗青光眼、虹膜炎、胆碱受体阻断药中毒 治疗重症肌无力，术后肠胀气、尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药筒箭毒碱中毒、阿托品中毒的外周症状 2、试述阿托品药理作用、临床应用。 1.解除平滑肌痉挛 临床应用： 解除： 胃肠绞痛 胆囊绞痛（阿托品+杜冷丁） 肾脏绞痛（阿托品+杜冷丁） 内脏绞痛 2.抑制腺体分泌——唾液腺、汗腺、呼吸道腺体 临床应用：麻醉前给药、严重盗汗、流涎症 3.对眼的作用 （1） 扩瞳 （2）眼压升高（3）调节麻痹 临床应用：虹膜睫状体炎、验光配镜、检查眼底 4.解除迷走神经对心脏抑制 临床应用：治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞（Ⅰ、Ⅱ度） 5.扩张血管、改善微循环 临床应用：治疗感染性休克 6.拮抗Ach 临床应用：抢救有机磷中毒 7.较大剂量兴奋中枢（毒理学意义） 3、东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点 东莨菪碱 山莨菪碱(654-2) 作用 外周—散瞳、调节麻痹、抑制腺体作用强 中枢—抑制 、镇静、催眠（呼吸中枢仍兴奋） 解除内脏、血管平滑肌痉挛；中枢兴奋作用弱。选择性高、副作用小。 用途 用于麻醉前给药 有机磷中毒 静脉复合麻醉 震颤麻痹 晕动病 用于胃肠痉挛 感染性休克 4、传出神经受体的生物效应 M样作用：心脏抑制、平滑肌收缩、腺体 分泌、瞳孔缩小、血管扩张 N样作用：植物性神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩 α型作用：皮肤粘膜、内脏血管收缩、扩瞳 β型作用：心脏兴奋、支气管扩张、骨骼肌血管扩张、冠脉扩张、脂肪分解、糖原分解 第9章 胆碱N受体阻断药 试述肌松药的分类及代表药。 1.除极化型肌松药 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林) 2.非除极化型肌松药（又称竞争型肌松药） 筒箭毒碱(d-tubocurarine) 阿曲库铵、多库溴铵、泮库溴铵、罗库溴铵 第10章 肾上腺素受体激动药 1、比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应。 2、肾上腺素受体激动药分几类？各举一代表药。 类别 药物 α、β受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 α受体激动药 α1α2受体激动药 α1受体激动药 α2受体激动药 去甲肾上腺素 、 间羟胺 去氧肾上腺素 可乐定 β受体激动药 β1β2受体激药 α1受体激动药 α2受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇、克伦特罗 第11章 肾上腺素受体阻断药 1、试述酚妥拉明的药理作用和临床应用 药理作用：竞争性阻断α受体 1.血管扩张、血压下降 -阻断血管α1-R -直接舒张血管平滑肌 2.心脏兴奋 -反射性兴奋心脏 -阻断α2-R→促进NA释放 3.拟胆碱和组胺样作用 临床应用： 1.外周血管痉挛性疾病 2.静滴NA外漏（局部浸润注射） 3.休克合用去甲肾上腺素 4.难治性充血性心力衰竭 5.嗜铬细胞瘤诊断及防治其手术时发生高血压危象 6.药物(肾上腺素)引起的高血压 7.其他：诊断和治疗阳痿 2、试述β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症 1.β受体阻断作用 （1）心血管系统： β1-R(-)→心脏↓ β2-R(-)→血管收缩 （2）支气管平滑肌： β2-R(-)→支气管平滑肌收缩 （3）代谢： 抑制交感兴奋所致脂肪分解； 缓解Adr所致血糖升高 2.内在拟交感活性（ＩＳＡ，如吲哚洛尔） 3.膜稳定作用（吲哚洛尔、醋丁洛尔、普萘洛尔） 4.其他：抗血小板聚集作用（普萘洛尔）；降低眼内压作用。 临床应用： 1.心律失常、心绞痛、高血压病、充血性心力衰竭 2.急性心肌梗死 早期应用—防止梗塞范围扩大 长期应用—降低复发率、死亡率 3.甲亢辅助治疗（选用无内在拟交感活性药） β-R(-)—交感N活性↓→甲亢危象、术前准备(合用) 4. 青光眼 原理：抑制房水生成而降低眼压 药物：噻吗洛尔、倍他洛尔、左布诺尔 优点：疗效较好、不影响瞳孔和调节功能 5.偏头痛—抑制脑血管扩张 第15章 镇静催眠药 地西泮的作用，用途和主要不良反应？ 作用与用途： 1.抗焦虑：临床用于焦虑症。 2.镇静催眠：用于治疗失眠及麻醉前给药 3.抗惊厥与抗癫痫：治疗破伤风,小儿高热,子痫,药物中毒性惊厥。癫痫持续状态的首选药 4.中枢性肌肉松弛作用：可缓解人大脑损伤致肌肉僵直。 5.其他：暂时性记忆缺失 不良反应： 安全范围大，毒性小。 1.常见嗜睡，头昏，乏力等。 2.长期服用可产生耐受性，成瘾性和戒断症状。 3.过量急性中毒可致昏迷和呼吸循环抑制，可用氟马西尼治疗。 4.致畸 杏坛医学网执业药师培训2017年招生政策
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