药理学复习重点

§ （2）临床应用：①心脏骤停；②过敏性疾病，如过敏性休克、血管神经性水肿及血清病；③支气管哮喘的急性发作；④与局麻药配伍及局部止血

3．去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的特点

§ （1）主要药理作用：①去甲肾上腺素为a受体激动药，主要作用是收缩血管，升高血压；②异丙肾上腺素为b受体激动药，主要作用是兴奋心脏。

§ （2）临床应用：①去甲肾上腺素用于治疗休克早期、药物中毒性低血压、上消化道出血；②异丙肾上腺素主要用于心脏骤停的抢救。

4．多巴胺的药理作用和临床应用

§ （1）药理作用：①主要兴奋b1受体，增强心肌收缩力；②大剂量也兴奋a受体，收缩血管；③还能兴奋在肾血管和肠系膜血管上的多巴胺受体，使这部分血管扩张；④对肾脏有扩张肾血管和排钠利尿作用。

§ （2）临床应用：①抗休克，特别适用于心肌收缩力减弱、尿量减少的休克患者，但须补足血容量。②急性肾功能衰竭，与利尿药合用。

5．肾上腺素受体阻断药类型及代表药

§ （1）a受体阻断药：①a1, a2受体阻断药，酚妥拉明；②a1受体阻断药，哌唑嗪；③a2受体阻断药，育亨宾；

§ （2）b受体阻断药：①b1, b2受体阻断药，普萘洛尔；②b1受体阻断药，阿替洛尔；

§ （3）a、b受体阻断药，拉贝洛尔

6．酚妥拉明的药理作用及临床应用

§ （1）药理作用：选择性阻断a受体，并有血管平滑肌松弛作用，表现为血管扩张，外周阻力降低，血压下降，心率加快，心肌收缩力加强，心输出量增加等。 § （2）临床应用： ①外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症等；②去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射，缓解血管收缩作用；③嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗；④抗感染性休克，主要用于抗休克，但须补足血容量；⑤其他药物治疗无效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭

7． b肾上腺素受体阻断药的药理作用

§ （1）b受体阻断作用：①心血管系统，抑制心脏；增高外周血管阻力，但可降低高血压病人的血压。②可诱导哮喘病人支气管平滑肌收缩；③代谢，延长用胰岛素后血糖恢复时间；抑制T4转化为T3。④抑制肾素释放。

§ （2）内在拟交感活性：部分药物有这一作用。

§ （3）膜稳定作用：部分药物大剂量时可有这一作用。

§ （4）其他：抗血小板聚集，降低眼内压等。

8． b受体阻断药的临床应用及禁忌证

§ （1）临床应用：①抗心律失常；②治疗心绞痛和心肌梗死；③治疗高血压；④充血性心力衰竭，用于某些病情稳定的病人；⑤其他：辅助治疗甲状腺功能亢进和甲状腺危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。

§ （2）禁忌证：①严重左心功能不全；②窦性心动过缓和重度房室传导阻滞；③支气管哮喘；④其他：心肌梗死及肝功能不良时慎用

药理学第15～20章重点

1．简述地西泮的作用机制、药理作用及临床应用

§ （1）作用机制：地西泮能增强中枢抑制性神经递质g氨基丁酸(GABA)的神经传递功能和突触抑制效应。地西泮与其受体结合后，进而促进GABA与GABAA受体结合，从而使Cl－通道开放的频率增加，使更多的Cl－内流，产生中枢抑制效应。

§ （2）药理作用和临床用途：①抗焦虑作用：可用于治疗焦虑症。 ②镇静催眠作用：可用于镇静、催眠和麻醉前给药。③中枢性肌肉松弛作用：可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛（如腰肌劳损）。④抗惊厥、抗癫痫作用：可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。

2．简述苯妥英钠的药理作用机制及其主要用途

§ （1）药理作用机制：主要作用机制是在治疗量时即阻滞Na 通道，减少Na 内流，所以对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。还抑制神经元的快灭活型Ca2 通道，较大浓度时能抑制K 外流以及抑制神经末梢对GABA的摄取。

§ （2）主要用途：①抗癫痫，是治疗大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效。②治疗中枢疼痛综合征，使疼痛减轻，发作次数减少。③抗心律失常，主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致的心律失常。

3．简述苯妥英钠的体内药动学特点以及不良反应

§ （1）体内药动学特点：消除速率与血浆浓度有密切关系，低浓度时按一级动力学消除；高浓度时，则按零级动力学消除，血药浓度可明显升高（非线性动力学），容易出现毒性反应。有肝药酶诱导作用。

§ （2）不良反应：①胃肠道刺激；②神经症状，如眩晕、共济失调、精神错乱甚至昏迷；③牙龈增生；④叶酸吸收及代谢障碍，甚至发生巨幼细胞性贫血；⑤其他不良反应，如过敏等。

4．抗癫痫药及抗惊厥药选择

§ 治疗癫痫大发作的药物：首选苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥，扑米酮、丙戊酸钠

§ 治疗癫痫持续状态的药物：首选地西泮(iv)；苯巴比妥(im)；苯妥英钠(iv)。

§ 治疗癫痫小发作的药物：首选乙琥胺，硝西泮、氯硝西泮、丙戊酸钠等

§ 抗惊厥药物：地西泮(iv)；苯巴比妥(im)；水合氯醛（直肠给药）；硫酸镁（iv, im）。

5．试述氯丙嗪的药理作用

§ （1）中枢神经作用：①抗精神病，对各种精神分裂症、躁狂症有效；②镇吐，但对晕动病呕吐无效；③对体温的调节作用，配合物理降温可使体温降低；④加强中枢抑制药的作用；⑤引起锥体外系统反应。

§ （2）植物神经作用：可阻断a受体及M受体。

§ （3）内分泌作用：影响某些内分泌激素的分泌。

6．试述氯丙嗪的临床应用及不良反应

§ （1）临床应用：①治疗精神病，对急、慢性精神分裂症均有效，但无根治作用；②治疗神经官能症；③止吐，但对晕动病所致呕吐无效；④低温麻醉或人工冬眠；⑤治疗呃逆。

§ （2）不良反应：①一般不良反应，包括嗜睡、口干等中枢及植物神经系统的副反应及体位性低血压等；②锥体外系反应，表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐障碍及迟发性运动障碍或迟发性多动症；③过敏反应。

7．氯丙嗪的降温作用与阿司匹林的解热作用有何不同?

§ （1）作用：氯丙嗪配合物理降温，不仅可使升高的体温降到正常，也可使正常体温降到正常以下；阿司匹林只能使升高的体温降到正常。

§ （2）作用机制：氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，使其调节功能减弱，不能随外界温度变化而调节体温；阿司匹林抑制前列腺素合成，使散热增加而解热。 § （3）临床应用：氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠；阿司匹林用于感冒发热。

8．哪些药物可以用于治疗抑郁症和躁狂症？

§ 可以用于治疗抑郁症的药物：米帕明（丙米嗪）、地昔帕明、阿米替林、多塞平、马普替林、诺米芬新等。

§ 可以用于治疗躁狂症的药物：碳酸锂、卡马西平、氯丙嗪、氟哌啶醇等。

9．帕金森病治疗药及作用机制

§ （1）左旋多巴：口服后吸收进入体内，大约1%进入中枢神经系统，在脑内转变为多巴胺而发挥作用。

§ （2）卡比多巴：是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，不能通过血脑屏障，因此仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度，这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。

§ （3）金刚烷胺：治疗帕金森病的机制可能是促进纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺；并能抑制多巴胺的再摄取；而且有直接激动多巴胺受体的作用及较弱的抗胆碱作用。

§ （4）苯海索：是中枢性抗胆碱药，其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10～1/2，可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用而发挥治疗帕金森病作用。

10．吗啡的药理作用和临床应用有哪些？

§ （1）药理作用：①中枢神经系统：镇痛、镇静，抑制呼吸，镇咳以及缩瞳等作用；②消化道：止泻、致便秘，胆内压增高；③心血管系统：扩张血管，增高颅内压；④其他：可致尿潴留等。

§ （2）临床应用：①镇痛，用于各种剧烈疼痛；②心源性哮喘，有良好的辅助治疗效果；③止泻，用于急、慢性消耗性腹泻。

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