肿瘤靶向药物是运用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的区别(包含基因、酶、信号转导等不一样特性),按捺肿瘤细胞的成长增殖,最终使其逝世。以下为多见肿瘤的靶向抗体药和注意事项: 非小细胞肺癌靶向药 1. 吉非替尼 (gefitinib tablet)国内已上市 靶点:EGFR 医治:EGFR 骤变阳性或既往化疗的 NSCLC 不良反响:结膜炎、间质性肺病 2. 厄洛替尼 (Erlotinib)国内已上市 靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit 医治:既往化疗失利的 非小细胞肺癌、晚期胰腺癌(我国未获批) 不良反响:间质性肺病、转氨酶增加、睫毛成长反常 3. 埃克替尼 (凯美纳 Icotinib )国内已上市 靶点:EGFR 医治:化疗失利的 非小细胞肺癌 不良反响:较轻 4. 克唑替尼 (塞克瑞 Crizotinib)国内已上市 靶点:ALK、cMET、RON 医治:ALK 阳性 非小细胞肺癌 不良反响:视觉反常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延伸 5. AZD9291通用名即是叫Tagrisso 国内未上市 靶点:T790M基因骤变 医治:AZD9291首要用于医治晚期非小细胞肺癌,是对于T790M基因骤变的TKI类靶向药物。不良反响:AZD9291 的副效果较细微,首要是肌肤红疹、指甲变色及拉肚子等。 6. 雷莫芦单抗 (Ramucirumab)国内未上市 靶点:VEGFR-2 医治:IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线医治,晚期胃癌 注意事项:中性粒细胞缺少性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻,创伤不愈合。 7.PD-1按捺剂(靶点PD-1):包含施贵宝的Opdivo(nivolumab), 默沙东的Keytruda, 百济神州 PD-1按捺剂 单克隆抗体 BGB-A317。对非小细胞肺癌病人均有极好的效果。据调查,国内运用PD-1最多的是肺癌;其次是肝癌,以后是黑色素瘤,肾癌,肠癌。(国内未上市) FDA已同意Cyramza联合多西他赛,用于既往经含铂化疗医治后病情恶化的搬运性非小细胞肺癌(NSCLC)病人的医治,临床效果较好。(国内未上市)
乳腺癌靶向药 1. 曲妥珠单抗 (Trastuzumab,赫赛汀)国内已上市 靶点:Her2 基因调控的 P185 糖蛋白 医治:Her2(+) 晚期乳腺癌,前期乳腺癌术后辅佐医治 不良反响:容易发生过敏;与阿霉素联合心脏毒性增加,有心衰率也许。无明显胃肠和骨髓毒性。 或曲妥珠单抗抗体-药物偶联物(Kadcyla) 靶点:Her2 医治:曲妥珠单抗和紫杉烷类化疗无效或 6 月内复发的 Her2(+) 搬运性乳腺癌 不良反响:肝毒性、血小板削减、神经毒性、间质性肺病或肺炎 2. 帕妥珠单抗 (Pertuzumab) 国内已上市 靶点:Her2 医治:与曲妥珠单抗和多西他赛联合用于搬运性 Her2(+) 乳腺癌 不良反响:伴或者不伴发热的中性粒细胞缺少、过敏反响、左心室功用反常 3. 拉帕替尼 ( lapatinib)国内已上市 靶点:HER-1、HER-2 医治:HER2 阳性乳腺癌 不良反响:肝毒性、LVEF 下降 4. 依维莫司 (everolimus ) 国内已上市 靶点:HR+ HER2 医治:发生内脏搬运的绝经后HR+ HER2-乳腺癌患 不良反响:口腔炎、皮疹、疲惫、非传染性肺炎、高血糖等 5. 贝伐单抗 国内已上市 靶点: HER2 医治:HER2阳性搬运性乳腺癌 不良反响:厌恶、疲惫、吐逆、拉肚子、味觉妨碍等
胃肠肿瘤靶向药
1. 瑞格非尼 (Regorafenib ) 国内未上市 效果靶点:VEGFR2、TIE 医治:搬运性结直肠癌,GIST 不良反响:高血压等 2. 阿帕替尼 (Apatinib) 国内已上市 效果靶点:VEGFR2 医治:晚期胃癌,发展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌 不良反响:血小板降低一级 4. 舒尼替尼 (Sunitinib) 国内未上市 靶点:VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3 医治:肾癌和胃肠道间质瘤 不良反响:疲惫、乏力;拉肚子、腹痛、便秘 5. 雷莫芦单抗 (Ramucirumab)国内未上市 靶点:VEGFR-2 医治:IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线医治,晚期胃癌 注意事项:中性粒细胞缺少性发热、高血压、肝硬化、肠梗阻,创伤不愈合。 6. 伊马替尼(imatinib) 国内已上市 效果靶点:Bcr-Abl,C-KIT, PDGFR 医治:GIST胃肠道间质瘤 不良反响:较轻 7. 西妥昔单抗 国内已上市 靶点:EGFR 医治:铂类化疗失利的头颈鳞癌,与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌,与 CPT11 联合用于 CPT11 耐药的搬运性结直肠癌 不良反响:间质性肺病、肌肤毒性。
肾癌靶向药
1.帕唑帕尼 国内未上市 靶点:VEGFR,PDGFR,KIT 医治:一线搬运的肾细胞癌 血细胞反常,手、脚酸痛,口舌生疮,骨髓按捺,厌恶和疲惫 2. 索拉非尼 (Sorafenib) 国内已上市 效果靶点:VEGFR、DGFR 医治:不能手术的肾癌、肝癌 不良反响:手足综合征、低磷血症 3. 舒尼替尼 国内未上市 效果靶点:VEGFR、DGFR 医治:搬运性肾癌、伊马替尼医治失利的 GIST 不良反响:全身乏力发热 4. 帕唑替尼 效果靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT 医治:晚期肾癌、软组织肉瘤 不良反响:肝毒性、头发脱色 5. 阿西替尼 国内已上市 效果靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT 医治:晚期肾癌 不良反响:高血压、血液高凝等 6. PD-1按捺剂:包含施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab), 默沙东 的Keytruda, 百济神州 PD-1按捺剂 单克隆抗体 BGB-A317 靶点:PD-1 医治:黑色素瘤、肺癌和肾癌的医治。其它实体瘤的医治也在临床 实验中。 注意事项:不良反响少,瘙痒,皮疹,疲惫,厌恶,咳嗽,便秘,关节痛。 7. 舒尼替尼 (Sunitinib) 国内已上市 靶点:VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3 医治:肾癌和胃肠道间质瘤 不良反响:疲惫、乏力;拉肚子、腹痛、便秘 8. 依维莫司 (everolimus ) 国内已上市 靶点:HR+ HER2 医治:晚期搬运性肾细胞癌 不良反响:口腔炎、皮疹、疲惫、非传染性肺炎、高血糖等
甲状腺癌靶向药
1. 凡德他尼 (Vandetanib) 国内未上市 效果靶点:EGFR、VEGFR 医治:甲状腺髓样癌 不良反响:QT 间期延伸、缺血性脑血管事情 2. 卡博替尼 (Cabozantinib) 国内未上市 效果靶点:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3 医治:搬运性甲状腺髓样癌 不良反响:动脉血栓事情、创伤裂开、高血压 3. 乐伐替尼 (Lenvatinib) 国内未上市 效果靶点:VEGFR 医治:晚期、放射碘医治反抗、分解型甲状腺癌 不良反响:高血压、脑病 其它的血管生成按捺剂:阿西替尼(axitinib)、索拉非尼(sorafenib)、二磷酸莫替沙尼(motesanib diphosphate)、舒尼替尼(sunitinib); EFGR按捺剂:吉非替尼(gefitinib);环氧酶-2:塞来昔布(celecoxib);抗血管生成复合物:沙利度胺(thalidomide)、雷利度胺(lenalidomide)也常被推荐医治甲状腺癌。
肝癌靶向药
1. 索拉菲尼 (Sorafenib tosylate,联合白介素-2(IL-2)效果好), 国内已上市 靶点: VEGFR,PDGFR, KIT,RAF 医治:晚期肝癌 副效果:胃肠道反响,血压增加、肌肤红疹 2. 贝伐单抗 国内已上市 靶点: VEGF 医治:肝癌 不良反响:厌恶、疲惫、吐逆、拉肚子、味觉妨碍等
胰腺癌靶向药
最新研讨胰腺癌分为四类:鳞状型;胰腺祖型;反常分解的内排泄外排泄(ADEX)型;免疫原性型胰腺癌。 1. 厄洛替尼 (Erlotinib)国内已上市 靶点:EGFR(HER1/ERBB1) 医治:晚期胰腺癌 不良反响:间质性肺病、转氨酶增加、出血、睫毛成长反常 2. 依维莫司 (everolimus ) 国内已上市 靶点:mTOR 医治:功用性胰腺神经内排泄瘤(PNT) 不良反响:口腔炎、皮疹、疲惫、非传染性肺炎、高血糖等 3. 舒尼替尼 (Sunitinib) 国内已上市 靶点:VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3 医治:功用性胰腺神经内排泄瘤(PNT) 不良反响:疲惫、乏力;拉肚子、腹痛、便秘 别的:吉西他滨联合安卓健(Antroquinonol靶点RAS基因),能够延伸胰腺癌病人的生存期。卡培他滨 (希罗达)是结直肠癌和搬运性乳腺癌的药物,也用于胃癌和胰腺癌医治。
软组织肉瘤靶向药
1. 帕唑帕尼 (pazopanib) 国内未上市 靶点:VEGFR-1,2,3,FGFR1和3,C-KIT,ITK等 医治:肾癌,软组织肉瘤 不良反响:拉肚子、手足反响、口腔黏膜溃疡、高血压、胃口不振,骨髓按捺 肌肤纤维肉瘤靶向药 1.伊马替尼(imatinib) 国内已上市 效果靶点:Bcr-Abl,C-KIT, PDGFR 医治:肌肤纤维肉瘤 不良反响:较轻
卵巢癌,输卵管癌和宫颈癌的靶向药
1. 奥拉帕尼(Olaparib) 国内未上市 靶点:BRCA-1/2, PARP, ATM或CHEK2 医治:卵巢癌,也可用于乳腺癌和胃癌医治 不良反响:厌恶,疲倦,吐逆,拉肚子,味觉妨碍,消化不良,头痛,胃口减退 2. 贝伐单抗 国内已上市 靶点: VEGF 医治:卵巢癌,输卵管癌,宫颈癌,腹膜瘤,胶质母细胞瘤和肝癌等实体瘤 不良反响:厌恶、疲惫、吐逆、拉肚子、味觉妨碍等
鼻咽癌靶向药
1.尼妥珠单抗 国内已上市 靶点:EGFR 医治:表皮成长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌,与放疗联合用于效果较好 不良反响:由于高度人源化,不良反响轻,首要为发热、罕见皮疹拉肚子。
头颈部鳞癌
1、西妥昔单抗 国内已上市 靶点:EGFR 医治:铂类化疗失利的头颈鳞癌,与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌,与 CPT11 联合用于 CPT11 耐药的搬运性结直肠癌 不良反响:间质性肺病、肌肤毒性。 2,PD-1按捺剂:包含施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab), 默沙东的Keytruda, 百济神州 PD-1按捺剂 单克隆抗体 BGB-A317 国内未上市 靶点:PD-1 医治:黑色素瘤、肺癌和肾癌的医治。其它实体瘤的医治也在临床实验中。 不良反响:不良反响少,瘙痒,皮疹,疲惫,厌恶,咳嗽,便秘,关节痛。
黑色素瘤靶向药 1. 威罗非尼 (vemurafenib tablet) 国内未上市 效果靶点:BRAF V600E 医治:恶性黑色素瘤 不良反响:第二原发肌肤鳞癌、光敏反响、QT 延伸 2. 达拉非尼(dabrafenib) 国内未上市 效果靶点:BRAF V600E 医治:恶性搬运性黑色素瘤 不良反响:第二原发肌肤癌、出血栓塞、心肌病 3. 曲美替尼(Trametinib) 国内未上市 效果靶点:MEK-1、MEK-2 医治:恶性黑色素瘤 不良反响:心肌病、视网膜色素上皮掉落、肺病 4. PD-1按捺剂:包含施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab), 默沙东的Keytruda, 百济神州 PD-1按捺剂 单克隆抗体 BGB-A317 国内未上市 靶点:PD-1 医治:黑色素瘤、肺癌和肾癌的医治。其它实体瘤的医治也在临床实验中。 不良反响:不良反响少,瘙痒,皮疹,疲惫,厌恶,咳嗽,便秘,关节痛。 5. Ipilimumab (nivolumab联合PD-1,效果非常好)国内未上市 靶点:CTLA-4 医治:中晚期黑色素瘤 副效果:结肠炎、肝炎、皮疹和神经系统疑问 6.Aldesleukin (白介素-2,国产) 国内已上市 原理:诱导干扰素和多种细胞因子的排泄 医治:用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、 肺癌等恶性肿瘤的医治 副效果:发热、畏寒、疲倦,也可有寒战高热
实体瘤靶向药
1. 贝伐珠单抗 国内已上市 靶点:VEGF 医治:NSCLC,直结肠癌;国搬运性乳腺癌,肾癌,肝癌,神经胶质瘤,卵巢癌,输卵管癌,宫颈癌,腹膜瘤等。 不良反响:厌恶、疲惫、吐逆、拉肚子、味觉妨碍等 2. PD-1按捺剂:包含施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab), 默沙东的Keytruda, 百济神州 PD-1按捺剂 单克隆抗体 BGB-A317 国内未上市 靶点:PD-1 医治:黑色素瘤、肺癌和肾癌的医治。其它实体瘤的医治也在临床实验中。 不良反响:不良反响少,瘙痒, 皮疹, 疲惫, 厌恶, 咳嗽, 便秘, 关节痛。 3. Aldesleukin (白介素-2,国内已上市) 原理:诱导干扰素和多种细胞因子的排泄 医治:用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、 肺癌等恶性肿瘤的医治 不良反响:发热、畏寒、疲倦,也可有寒战高热 4. 雷莫芦单抗 (Ramucirumab) 国内未上市 靶点:VEGFR-2 医治:发展/搬运性胃癌或胃食管接壤癌,含铂联合多西他赛医治发展的搬运性 NSCLC,与 FOLFIRI 计划联合用于结直肠癌 mCRC。 IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线医治,发展期膀胱癌。其它实体瘤的临床实验正在 进行中。 不良反响:中性粒细胞缺少性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻,创伤不愈合。 5. 帕尼单抗 (panitumumab) 国内未上市 靶点:EGFR (HER1/ERBB1) 医治:表达 EGFR 的搬运结直肠癌(mCRC) 不良反响:由传染引发的严峻肌肤疹、药物打针反响,严峻的肺纤维化等。 6. 埃罗替尼(Erlotinib) 国内已上市 靶点:EGFR 医治:晚期非小细胞肺癌,胰腺癌,脑胶质瘤 不良反响:拉肚子、呈现类似痤疮的皮疹、肌肤干燥、痒(瘙痒)、口腔溃疡
血液肿瘤靶向药
1. 尼洛替尼( Nilotinib)国内已上市 效果靶点:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit 医治:h(+) CLL 缓慢淋巴细胞性白血病 不良反响:QT 间期延伸,顶级扭转型室性心动过速,一过性血直接胆红素 增加。 2. 依鲁替尼(Ibrutinib) 国内未上市 效果靶点: BTK 医治:疗缓慢淋巴细胞白血病(CLL)和华氏巨球蛋白血症,淋巴瘤 不良反响:出血传染,肾毒性 3. 伊马替尼( Imatinib)国内已上市 效果靶点:Bcr-Abl,C-KIT, PDGFR 医治:h(+) CLL缓慢淋巴细胞性白血病,GIST胃肠道间质瘤 不良反响:较轻 4. 达沙替尼 (DaShaTiNiPian) 国内已上市 效果靶点:Bcr-Abl、scr 医治:h(+) CLL/急性淋巴细胞白血病ALL,GIST,缓慢髓细胞白血病(CML) 不良反响:体液潴留(胸腔积液) 5. 帕纳替尼 (Ponatinib) 国内未上市 效果靶点:多靶点 BCR-ABL、VEGFR、血小板衍生成长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞成长因子受体(FGFR)、EPHR以及SRC宗族医治:CML,Ph(+)成人急性淋巴细胞白血病ALL 不良反响:肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严峻血管狭隘 6. 博舒替尼 (Bosutinib)国内未上市 效果靶点:Bcr-Abl 医治:h(+) CLL 缓慢髓性白血病 不良反响:血小板削减,肾衰,心衰 7. Idelalisib 国内未上市 效果靶点:I3K delta 医治:复发性 CLL,滤泡状 B 细胞淋巴瘤 不良反响:肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎 8. 利妥昔单抗 (美罗华 Rituximab) 国内已上市 靶点:CD20 医治:复发或耐药的滤泡性中心型淋巴瘤(非霍奇金淋巴瘤),白血病 不良反响:腹痛、背痛、胸痛、颈痛、不适、腹胀、输液部位痛苦 9. 替伊莫单抗 (ibritumomab ) 国内未上市 靶点:CD20 医治:复发或难治,低度,滤泡,或转化B-细胞非霍奇金淋巴瘤 不良反响:严峻肌肤或肌肤黏膜反响 10.硼替佐米 (Bortezomib) 国内已上市 靶点:proteasome 医治:多发性骨髓瘤 不良反响:周围神经病变,低血压,心、肺、肝、肾脏危害,胃肠道反响,血小板削减。 11. 本妥昔单抗 国内未上市 靶点:CD30 医治:淋巴瘤 |
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