重磅！2018版癌症靶向药大全来啦！

去年8月初，我们发布了2017版“史上最全癌症靶向药”，在过去的1年里，FDA又陆续批准了7个癌症靶向新药，还有多个已获批的抗癌靶向药物新增了适应症。

另外，我们也欣喜地看到今年国内也批准了许多新药，例如用于肺癌的二代ALK抑制剂塞瑞替尼（Ceritinib）；并且在短时间内连续获批两个屡创奇迹的PD-1抑制剂纳武利尤单抗（Nivolumab）及帕博利珠单抗（Pembrolizumab）；国内自主研发的抗血管生成抑制剂安罗替尼也于今年获批。截至本文发布之日，中国也上市了首个CDK4/6抑制剂Palbociclib（哌柏西利）。同时有很多新药的临床试验正在国内开展。

在我们欢呼鼓舞地同时，也要理智地看到差距依然存在，在这些癌症靶向药物中，仅有约32%在中国上市！但是，我们有理由相信在国内优秀医药研发人员及国家药监部门共同努力下，这种差距会越来越小！

                                              

根据疾病种类和药物靶点，我们将FDA批准的靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称，文中提供的中文名为音译，仅供参考。

肺癌靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
肺癌	EGFR   (HER1/ERBB1)	Gefitinib（吉非替尼）	✔
		Erlotinib（厄洛替尼）	✔
		Osimertinib（奥希替尼AZD9291）	✔
		Necitumumab（耐昔妥珠单抗）	✘
		Afatinib （阿法替尼）	✔
	HER2
	ALK	Ceritinib（塞瑞替尼）	✔
		Alectinib（艾乐替尼）	✘
		Brigatinib   (布加替尼)	✘
		Crizotinib（克唑替尼）	✔
	MET
	ROS1
	BRAF	Dabrafenib (达拉非尼)	✘
	MEK	Trametinib (曲美替尼)	✘
	PD-1	Nivolumab（纳武利尤单抗）	✔
		Pembrolizumab（帕博利珠单抗）	✘*
	PD-L1	Atezolizumab（阿特珠单抗）	✘
		Durvalumab（度伐鲁单抗）	✘
	VEGFR2	Ramucirumab（雷莫芦单抗）	✘
	VEGF	Bevacizumab（贝伐珠单抗）	✔

*Pembrolizumab在中国目前获批的适应症只有黑色素瘤，肺癌还未获批；

乳腺癌靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
乳腺癌	CDK4，CDK6	Palbociclib（哌柏西利）	✔
		Ribociclib（瑞博西尼）	✘
		Abemaciclib（玻玛西尼）	✘
	HER2 (ERBB2/neu)	Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1)	✘
		Pertuzumab（帕妥珠单抗）	✘
		Trastuzumab（曲妥珠单抗）	✔
		Neratinib（来那替尼）	✘
		Lapatinib（拉帕替尼）	✔
	EGFR (HER1/ERBB1)
	mTOR	Everolimus（依维莫司）	✔
	PARP	Olaparib（奥拉帕尼）	✘

结直肠癌靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
结直肠癌	EGFR (HER1/ERBB1)	Cetuximab（西妥昔单抗）	✔
		Panitumumab（帕尼单抗）	✘
	KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3	Regorafenib（瑞戈非尼）	✔
	VEGFA/B	Ziv-aflibercept（阿柏西普）	✘
	PIGF
	VEGFR2	Ramucirumab（雷莫芦单抗）	✘
	VEGF	Bevacizumab（贝伐珠单抗）	✔
	PD-1	Nivolumab（纳武利尤单抗）	✘*
	CTLA-4	Ipilimumab（伊匹单抗）	✘

*Nivolumab在中国目前获批的适应症只有肺癌，结直肠癌还未获批；

白血病靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国是否上市
白血病	KIT	Imatinib（伊马替尼）	✔
	PDGFR
	ABL
		Nilotinib（尼洛替尼）	✔
		Dasatinib（达沙替尼）	✔
		Bosutinib（博舒替尼）	✘
		Ponatinib（普纳替尼）	✘
	FGFR1-3
	VEGFR2
	FLT3
		Midostaurin（米哚妥林）	✘
	BTK	Ibrutinib（依布替尼）	✔
	CD20	Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）	✘
		Ofatumumab（奥法木单抗）	✘
		Rituximab（利妥昔单抗）	✔
	CD52	Alemtuzumab（阿仑单抗）	✘
	PI3Kδ	Idelalisib（艾代拉利司）	✘
	CD19	Blinatumomab（博纳吐单抗）	✘
	CD3
	BCL2	Venetoclax（维特克拉）	✘
	IDH2	Enasidenib（恩西地平）	✘
	IDH1	Ivosidenib	✘

淋巴瘤靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
淋巴瘤	BTK	Ibrutinib（依布替尼）	✔
		Acalabrutinib	✘
	CD20	Ibritumomab tiuxetan（替伊莫单抗）	✘
		Rituximab（利妥昔单抗）	✔
		Tositumomab（托西莫单抗）	✘
		Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）	✘
	CD30	Brentuximab vedotin（本妥昔单抗）	✘
	HDAC	Romidepsin（罗米地辛）	✘
		Vorinostat（伏立诺他）	✘
		Belinostat（贝利司他）	✘
	PI3Kα&δ	Copanlisib（库潘尼西）	✘
	PI3Kδ	Idelalisib（艾代拉利司）	✘
	PD-1	Nivolumab（纳武利尤单抗）	✘*a
		Pembrolizumab（帕博利珠单抗）	✘*b
	Proteasome	Bortezomib（硼替佐米）	✔
	BCL2	Venetoclax（维特克拉）	✘

^*aNivolumab在中国目前获批的适应症只有肺癌，淋巴瘤还未获批；

^*bPembrolizumab在中国目前获批的适应症只有黑色素瘤，淋巴瘤还未获批；

甲状腺癌靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
甲状腺癌	EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2	Vandetanib（凡德他尼）	✘
	FLT3，KIT，MET， RET，VEGFR2	Cabozantinib（卡博替尼）	✘
	VEGFR2	Lenvatinib（乐伐替尼）	✘
	KIT，VEGFR，PDGFR，RAF	Sorafenib（索拉非尼）	✔
	BRAF	Dabrafenib   （达拉菲尼）	✘
	MEK	Trametinib（曲美替尼）	✘

黑色素瘤靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
黑色素瘤	PD-1	Nivolumab（纳武利尤单抗）	✘*
		Pembrolizumab（帕博利珠单抗）	✔
	BRAF	Vemurafenib（维莫非尼）	✔
		Dabrafenib（达拉菲尼）	✘
		Encorafenib	✘
	MEK1/2	Binimetinib	✘
	MEK	Trametinib（曲美替尼）	✘
		Cobimetinib（卡比替尼）	✘
	CTLA-4	Ipilimumab（伊匹单抗）	✘
		Aldesleukin（重组人白介素-2）	✔

^*Nivolumab在中国目前获批的适应症只有肺癌，黑色素瘤还未获批；

肾癌靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
肾癌	PD-1	Nivolumab（纳武利尤单抗）	✘*
	VEGFR2	Lenvatinib（乐伐替尼）	✘
	CTLA-4	Ipilimumab（伊匹单抗）	✘
		Aldesleukin（重组人白介素-2）	✔
	VEGFR, PDGFR, KIT	Pazopanib（培唑帕尼）	✔
	KIT, PDGFR, RAF, VEGFR	Sorafenib（索拉非尼）	✔
	PDGFRα/β，VEGFR1/2/3， KIT，FLT3，RET	Sunitinib （舒尼替尼）	✔
	VEGF ligand	Bevacizumab（贝伐珠单抗）	✔
	KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3	Axitinib（阿昔替尼）	✔
	mTOR	Everolimus（依维莫司）	✔
		Temsirolimus（替西罗莫司）	✘
	FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2	Cabozantinib（卡博替尼）	✘

^*Nivolumab在中国目前获批的适应症只有肺癌，肾癌还未获批；

膀胱癌（尿路上皮癌）靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
尿路上皮癌	PD-L1	Atezolizumab（阿特珠单抗）	✘
		Durvalumab（度伐鲁单抗）	✘
		Avelumab（阿维单抗）	✘
	PD-1	Pembrolizumab（帕博利珠单抗）	✘*a
		Nivolumab（纳武利尤单抗）	✘*b

^*aPembrolizumab在中国目前获批的适应症只有黑色素瘤，尿路上皮癌还未获批；

^*bNivolumab在中国目前获批的适应症只有肺癌，尿路上皮癌还未获批；

胃肠道间质瘤靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
胃肠道间质瘤	KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3	Regorafenib（瑞戈非尼）	✔
	ABL, PDGFR, KIT	Imatinib（伊马替尼）	✔
	PDGFRα/β, VEGFR1/2/3 KIT, FLT3, RET	Sunitinib（舒尼替尼）	✔

肝癌靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
肝癌	VEGFR, PDGFR, KIT, RAF	Sorafenib（索拉非尼）	✔
	KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3	Regorafenib（瑞戈非尼）	✔
	PD-1	Nivolumab（纳武利尤单抗）	✘*

^*Nivolumab在中国目前获批的适应症只有肺癌，肝癌还未获批；

胃癌或食管胃结合部癌靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
胃癌或食管胃结合部癌	VEGFR2	Ramucirumab（雷莫芦单抗）	✘
	HER2	Trastuzumab（曲妥珠单抗）	✔
	PD-1	Pembrolizumab（帕博利珠单抗）	✘*

^*Pembrolizumab在中国目前获批的适应症只有黑色素瘤，胃癌或食管胃结合部癌还未获批；

多发性骨髓瘤靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
多发性骨髓瘤	HDAC	Panobinostat（帕比司他）	✘
	Proteasome	Carfilzomib（卡非佐米）	✘
		Bortezomib（硼替佐米）	✔
		Ixazomib	✘
	CD38	Daratumumab（达雷木单抗）	✘
	SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)	Elotuzumab（埃罗妥珠单抗）	✘

胰腺癌靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
胰腺癌	EGFR (HER1/ERBB1)	Erlotinib（厄洛替尼）	✔
	mTOR	Everolimus（依维莫司）	✔
	PDGFRα/β, VEGFR1/2/3， KIT，FLT3，RET	Sunitinib（舒尼替尼）	✔

妇科癌症靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
卵巢癌	PARP	Olaparib（奥拉帕尼）	✘
		Niraparib（尼拉帕尼）	✘
		Rucaparib	✘
	VEGF	Bevacizumab（贝伐珠单抗）	✔
宫颈癌	PD-1	Pembrolizumab（帕博利珠单抗）	✘*
	VEGF	Bevacizumab（贝伐珠单抗）	✔
输卵管癌
	PARP	Niraparib（尼拉帕尼）	✘
		Rucaparib	✘

^*Pembrolizumab在中国目前获批的适应症只有黑色素瘤，宫颈癌还未获批；

软组织肉瘤靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国 是否 上市
软组织肉瘤	VEGFR	Pazopanib（培唑帕尼）	✘*
	PDGFR
	KIT
	PDGFRα	Olaratumab	✘

^*Pazopanib（培唑帕尼），消息显示肾癌适应症在中国获批，肉瘤还未获批；

其他癌症靶向药

疾病	靶点	靶向药	中国是否上市
前列腺癌		Sipueucel-T（前列腺癌疫苗）	✘
	CYP17	Abiraterone（阿比特龙）	✔
骨巨细胞瘤	RANKL	Denosumab（狄诺塞麦）	✘
基底细胞癌	PTCH	Vismodegib（维莫德吉）	✘
	Smoothened
		Sonidegib（索尼德吉）	✘
头颈癌	EGFR (HER1/ERBB1)	Cetuximab（西妥昔单抗）	✔
	PD-1	Nivolumab（纳武利尤单抗）	✘*a
		Pembrolizumab（帕博利珠单抗）	✘*b
儿童神经母细胞瘤	GD-2	Dinutuximab	✘
腹膜癌	PARP	Niraparib	✘
	VEGF	Bevacizumab（贝伐珠单抗）	✔
胶质母细胞瘤
皮肤纤维肉瘤	KIT	Imatinib（伊马替尼）	✔
	PDGFR
	ABL
默克尔细胞癌	PD-L1	Avelumab （阿维单抗）	✘
携带MSI-H/dMMR的实体瘤	PD-1	Pembrolizumab（帕博利珠单抗）	✘*b

^*aNivolumab在中国目前获批的适应症只有肺癌，头颈癌还未获批；

^*bPembrolizumab在中国目前获批的适应症只有黑色素瘤，头颈癌和MSI-H/dMMR阳性实体瘤还未获批。

参考资料：

https://www./content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer

http://www./drug-information/fda-approved-drugs/

https://www./

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