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以红霉素为代表的大环内酣类抗生素临床应用安全、方便、广泛，尤其克拉霉素、罗红覆素，阿奇霉素、地紅覆素、氟紅霉素、罗他得素、米欧卡霉素、泰利霉素等因具有优于红霉素的药物动力学参数和更强的抗菌作用，临床应用日趋广泛。因此，合理使用尤为重要。 抗菌作用特性:本类药物的抗菌谱与红霉素相似，但与红霉素相比，对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的作用增强，其中以阿奇霉素为最强，其次为克拉霉素; 对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、支原体、分枝杆菌和弓浆虫等病原体的作用增强; 对葡萄球菌的抗菌活性与红霉素相似，某些品种如克拉霉素的作用略强于紅霉素，罗他霉素、米欧卡霉素、泰利霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株也有抗菌作用。本类药物对需氧革兰阳性球菌有较强的抗菌后效应，与红霉素不同的是它们对流感嗜血杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。 动力学特性：本类药物与红霉素相比具有以下特点，①对胃酸稳定，口服生物利用度高，如口服克拉霉素250mg或阿奇霉素500mg，其生物利用度分别达55%和37%，而红霉素仅为25%，② 血药浓度、组织体液及细胞内药物浓度高且持久，其中以罗红霉素的血药浓度为最高。因血浆半衰期延长，如红霉素半衰期为2小时，克拉霉素为4.9小时，罗红霉素为15.5小时，地红霉素为16~54小时，阿奇霉素达70小时。 临床应用： 本类药物对呼吸道感染，包括肺炎球南、化脓性链球菌、金葡菌等感染具有良好疗效。细菌清除率可达80%~ 100%，对流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体等感染亦有良好疗效。对沙眼衣原体、解脲支原体等非典型病原体所致的泌尿生殖系统感染的疗效与多西环素和环丙沙星等相当或更有效。对皮肤软组织感染、空肠弯曲菌肠炎的治疗效果好。 不良反应： 红霉素诱生胃动素，故常见腹痛、腹胀、恶心、腹泻等消化道不适，发生率为28.5%，本类药物因具有优于红霉素的一系列药动学特性，不良反应低而轻，如它们很少或不诱导胃动素释放，发生胃肠不良反应者低于5%。克拉霉素、罗红霉素均可引起胆汁郁积性肝损害，且罗红得素可以引起暴发性肝衰竭。本类药物偶见过敏反应，极少发生耳毒和神经反应。 药物相互作用 克拉得素与肝酶亲和力较低，与茶碱合用可使后者清除率明显降低，宜减少用量;与特非那定合用可致后者代谢增大2~3倍，心脏病或电解质紊乱者禁止联用。克拉霉素还可加强华法林、地高辛的作用。阿奇霉素与抗酸药合用，可使阿奇霉素峰浓度降低30%，但不影响总的生物利用度;同服地高辛，可降低后者的肠内代谢，升高其血药浓度，临床慎用。医务工作者，应根据本类药物的抗菌特性、动力学参数、不良反应及药物相互作用，有效、安全、合理使用。 如果感觉文章对你有所帮助，请关注哦。欢迎提问 |
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