茫茫人海,能看到小编的文章是一种缘分。小编是一名执业药师,利用工作之余的时间开通这个《零基础学药学》系列,普及大众用药教育。小编讲的都是专业、正统的药学知识,如果你能静下心来看完,绝对会有所帮助。 红霉素类抗生素专业的称应该是大环内酯类抗生素,它的结构像一个很大的环。 它的分类主要有 第一代——红霉素 第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素 第三代——泰利霉素。 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 1、机制——与细菌核糖体的50S亚基结合,终止蛋白质合成。 抗菌谱:G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。 对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。 第二代——增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。 第三代——泰利霉素对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。 2、稳定性: 第一代——红霉素易被胃酸破坏,口服吸收少,故一般服用其肠衣片或酯化物。 第二、三代——对酸稳定性较高,口服吸收好。 (二)典型不良反应 1.最主要——胃肠反应(呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等,严重时患者难以耐受)。 2.肝毒性——主要是红霉素、依托红霉素。 3.心脏毒性——心电图异常、心律失常,甚至晕厥或猝死。 4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣,前庭功能亦可受损。 (三)禁忌证 1.对本类药过敏者。 2.部分心脏病(心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者。 (四)药物相互作用 1.与氯霉素或林可霉素合用,因竞争药物的结合位点,产生拮抗作用。 解释:氯霉素或林可霉素也是与细菌核糖体的50S亚基结合,终止蛋白质合成。如果和红霉素类合用,就会相互竞争结合的点,产生拮抗作用。 2.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用,合并使用时,应严密监测凝血酶原时间。 二、用药监护 (一)根据PK/PD参数制定合理给药方案 红霉素——时间依赖型——每日分次给药。 克拉霉素、阿奇霉素——浓度依赖型——尽量减少给药次数。 (二)用药过程监护——注意肝、心毒性(见典型不良反应)。 三、主要药品 1、红霉素 (1)作为青霉素过敏患者的替代用药。 (2)用于军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所致口腔感染。 (3)肾功能不全者一般无需减少用量。 2、琥乙红霉素 (1)适应症同红霉素。 (2)风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。 3、罗红霉素 (1)生殖器感染(淋球菌感染除外)。 (2)进食后服药可减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。 4、克拉霉素 (1)与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。 三联/四联疗法治疗幽门螺杆菌感染:一般是奥美拉唑类+(任选两)克拉霉素/阿莫西林/甲硝唑+枸橼酸铋钾(也就是说抑酸剂+两种抗生素+胃粘膜保护剂) (2)可空腹口服,与食物或牛奶同服不影响吸收。 5、阿奇霉素 (1)静脉滴注宜慢。 (2)进食可影响吸收,口服用药需在餐前1h或餐后2h服用。 |
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