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降尿酸药物--非布司他

 江海报览 2017-12-11

除了碱化尿液、NSAIDs、秋水仙碱、糖皮质激素治疗外,降尿酸是治疗和预防痛风的根本;目前降尿酸药物分为两大类:抑制尿酸生成和促进尿酸排泄的药物。传统的降尿酸药物都有极大的副作用和禁忌症,在治疗疾病的同时,各种并发症也相继出现;非布司他一种新型的降尿酸药的问世,很大程度上解决了这些难题。现就各种降尿酸药物简述如下:


1、促进尿酸排泄药物:

①丙磺舒:0.25g,每日2次,渐增至0.5g, 每日3次。一日最大剂量2g。主要副作用:胃肠道反应、皮疹、过敏反应、骨髓抑制等。对磺胺过敏者禁用。    ②苯磺唑酮:50mg,每日2次,渐增至100mg,每日3次,一日最大剂量600mg。主要副作用:胃肠道反应,皮疹、骨髓抑制等,偶见肾毒性反应。本药有轻度水纳潴留作用,对慢性心功能不全者慎用。

    ③苯溴马隆:是一新型促尿酸排泄药。50mg,每日1次,渐增至100mg,每日1次。主要副作用:胃肠道反应如腹泻,偶见皮疹、过敏性结膜炎及粒细胞减少等。

2、抑制尿酸合成药物:

别嘌醇:100mg,每日1,渐增至100mg~200mg,每日3次。300mg以内也可每日1次,超过300mg分次口服。一日最大剂量800mg。主要副作用:胃肠道反应、皮疹、药物热、骨髓抑制、肝肾功能损害等,偶有严重的毒性反应。对于肾功能不全者,应减量使用。应定期检查肝肾功能、血尿常规等。



 3、以上药物价格低廉但毒副作用比较明显,促尿酸排泄的药物主要副作用在骨髓抑制方面,在痛风急性期不能应用;别嘌醇主要体现在药疹、剥脱性皮炎等方面,严重者致死。2009获得FDA批准,治疗痛风和高尿酸血症的非布索坦(非布司他):作为一种分子结构与别嘌醇完全不同的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过减少血清尿酸达到疗效,在治疗浓度下不会抑制嘌呤和嘧啶的合成及代谢过程中的其他酶,具有更高的安全性和有效性,且有高度选择性,药动学参数不受食物和抗酸剂的影响,适用于别嘌醇过敏的患者,如果在给药治疗期间发生痛风,不需要停药,开始应用非布司他片治疗后,可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。为预防给药非布司他片时发生痛风发作,推荐同时给药非甾体抗炎药。FDA批准的剂量 40mg80mg/d,主要经过肝脏代谢,3%经肾脏排泄,肾功能异常者不需要减量。



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