阿司匹林对胃、肝、肾、血液、支气管影响较大,可产生相应部位的副作用。但掌握好用药剂量、回避可能加重副作用的因素等可有效降低出现副作用的风险。 1.阿司匹林的适用症状与作用机制 阿司匹林的化学名是乙酰水杨酸,属于非甾体抗炎药,有解热、镇痛、抗炎和抗血液凝结的作用。主要通过抑制人体内环氧化酶(COX)的活性,减少局部组织前列腺素(PGs)和血栓素起效,对COX-2的抑制是发挥药效的基础,而被减少的前列腺素与炎症反应、痛敏感、中枢体温调节、血栓形成等有关。 阿司匹林通常用于: 感冒发热; 慢性钝痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经; 减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状; 风湿性关节炎。 也可小剂量用于: 预防血栓形成,以预防心脏病和中风; 治疗缺血性心脏病和脑缺血病患者。 2.阿司匹林的副作用 通常短期小剂量使用阿司匹林反应较轻,但大剂量使用、长期使用不良反应多且较重,且有些人不能使用阿司匹林。 目前认为,阿司匹林的副作用或毒性主要与抑制了COX-1酶、水解产生的水杨酸代谢异常、药物相互作用有关。 (1)COX-1酶被抑制、局部组织前列腺素减少引起的副作用 COX-1主要存在于血管、胃、肾等组织中,可合成前列腺素来调节细胞的生理活动。与阿司匹林作用相关的局部组织前列腺素还有以下作用: 抑制胃酸分泌,保护胃黏膜(减少消化道不良反应); 调节肾血流、增加肾小球滤过率(促进肾脏代谢)。 所以,COX-1被阿司匹林抑制后,前列腺素减少可能出现以下副作用或毒性作用。 胃肠道副反应: 药物刺激胃粘膜和延髓催吐化学感应区,人产生上腹不适、胃灼热、恶心、呕吐; 高剂量长期使用可出现胃肠黏膜糜烂、溃疡、出血、穿孔或胃肠道梗阻。 肾脏副反应; 可能出现水肿、多尿等肾小管功能受损症状; 偶然情况下可能出现间质性肾炎、肾病综合征,甚至肾衰竭。 过敏反应: 可诱发某些哮喘患者哮喘发作,这与前列腺素生物合成被抑制使某些脂氧酶代谢产物增多,支气管收缩物占优有关; 少数人可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 (2)血小板环氧酶被抑制,血小板合成血栓素A2减少 血小板凝集受到抑制,使血液不易凝固,这会加重出血倾向,出现: 鼻出血、瘀青; 出血时间延长。 (3)水杨酸反应、中毒 阿司匹林在吸收过程中与吸收后,会迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝脏中的酯酶水解为水杨酸,可进入全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘。水杨酸大部分在肝脏中氧化代谢,代谢产物从尿中排出。 剂量过大时(阿司匹林5g/d),可产生水杨酸反应或中毒,导致: 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退; 严重者可出现过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调,甚至是精神错乱。‘’ (4)急性肝脂肪变性-脑病综合征 也叫做瑞夷综合征(Reye's syndrome)、雷氏综合征,表现为肝衰竭合并脑病,这种情况较为少见但预后非常差。主要出现在儿童感染病毒性疾病使用阿司匹林退热时。这类疾病包括流感、水痘、流行性腮腺炎等。具体机制尚不完全明确。 (5)药物相互作用副反应 与口服抗凝血药双香豆素合用,易引起出血; 与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡及出血; 与磺酰脲类口服降糖药合用引起低血糖反应; 与丙戊酸、呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤等弱碱性药物合用,可提高血液中的药物浓度。 除上述几类副作用外,还有患者可能出现呕吐带血、黑便、心跳加速和昏迷的情况。 3.阿司匹林使用禁忌 以下情况禁用阿司匹林: 严重肝病; 有出血倾向的疾病,如血友病; 产妇和孕妇; 手术患者术前1周禁用; 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者; 有凝血疾病,比如低凝血酶原血症、维生素K缺乏症等。 除上述禁忌人群,以下人群出现阿司匹林副作用风险较高: 年龄较大; 酗酒,每天饮用2杯以上酒精饮料; 慢性胃酸反流或溃疡患者; 肾病或肝病; 病毒感染患儿; 使用其他非甾体抗炎药(如布洛芬、酮洛芬和萘普生); 使用其他稀释血液的药物或补品(包括鱼油和银杏)。 4.减少阿司匹林副作用的办法 以下措施有助于减少出现阿司匹林副作用: 餐后服药或同服止酸药可减轻胃肠道反应; 合用米索前列醇可减少胃溃疡几率; 用一整杯水送服阿司匹林; 不与其他非甾体抗炎药共用,如布洛芬、酮洛芬或萘普生等; 若每日服用阿司匹林,则应限制含酒精饮料的量最好戒酒,严禁药物与酒同服; 若偶尔服用阿司匹林出现了副作用,可尝试其它药物; 不要在没有医生指导的情况下,擅自每天服用阿司匹林预防心脏病; 规避可能的药物相互作用,具体可参考上文药物交互产生的副作用。 出现以下严重症状应立即就医: 胃痛、吐血、虚弱、荨麻疹、皮疹、气喘、心跳加速、意识混乱或失去知觉。 大剂量过量阿司匹林可能会致命,如果你或有人用药过量,立即拨打急救电话或去急诊室就医。 就医时,可询问医生以下问题: 换一种镇痛抗炎药会有用吗? 对我来说服用阿司匹林是否疗效大于副作用? 如果我需要继续服用阿司匹林,怎样缓解其副作用? 怎么能知道我是否对阿司匹林过敏? 怎么能知道我是否对水杨酸过敏? |
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