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药物效应动力学 局部作用 药物吸收入血之前，在用药部位产生的作用 吸收作用(全身作用) 药物吸收入血之后，分布到全身各部发生的作用 直接作用 药物对机体先产生的作用 间接作用 药物直接作用引发的其他作用 变态反应 机体接受药物刺激后产生的病理性免疫反应。 特异质反应 少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致 特点： 1、反应程度与剂量成正比 2、反应性质与药理作用有关,用药理拮抗剂解救有效 3、原因：与遗传有关 副反应 药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的反应，与选择性低有关 毒性反应 指药物剂量过大或蓄积过多时对机体发生的危害性反应 后遗效应 停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存药理效应 效能 指药物所能产生的最大效应，此时巳达最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。效能常用药物作用指标的最大数值来表示 强度(效价) 指药物作用强弱的程度，常用产生一定效应（通常以50%阳性反应为指标）所需的药物剂量的大小或一定药物剂量产生的效应强弱来表示，所需剂量越小或强度越高说明药物强度高。强度与效价意义相同，可通用 半数有效量ED50 引起50%的实验动物发生阳性反映的药物剂量 半数致死量LD50 引起50%的实验动物发生阴性反映的药物剂量 治疗指数 药物LD50/ED50的比值，表示药物安全性，指数大安全性大 内在活性 药物与受体结合后产生效应的能力 亲和力 药物与受体结合的能力 意义 两药亲和力相等时其效应取决于内在活性强弱 两药内在活性相等时则强度取决于亲和力大小 受体 细胞或生物体上的功能蛋白组分，能识别并结合相应的配体（第一信使），通过中介信号转导与放大系统，触发相应的生理反应或药理效应。 受体的特性 饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性 激动药 指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体兴奋的效应。 拮抗药 指有较强的亲和力，无内在活性的药物，与受体结合不能产生该受体兴奋的效应，而是拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用。 部分激动药 具激动药和拮抗药的双重特性，亲和力较强，内在活性弱，单独应用时产生较弱的激动效应，若与低浓度的激动药合用的时发挥激动效应，若与高浓度激动剂合用时表现为拮抗作用，但增加激动剂浓度仍然可达到最大效应 竞争性拮抗剂 可与激动剂竞争与同一受体可逆性结合，但无内在活性，可使激动剂作用强度下降，量效曲线右移，但对其效能无影响 非竞争性拮抗剂 与受体不可逆或难逆性牢固结合，可使激动剂效能和强度均降低，量效曲线下移。 二类拮抗剂比较：
储备受体 当产生Emax时，尚未被结合的受体称储备受体 受体调节方式 向上调节(上增性调节) 长期使用拮抗剂或受体周围生物活性物质浓度低，使受体的数量增加 向下调节(衰减性调节) 长期使用激动剂或受体周围生物活性物质浓度高，使受体的数量减少 第二信使包括 环磷酸腺苷（cAMP)、环磷酸鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子G-蛋白 习惯性 长期用药后，机体对药物产生的精神上的依赖与需求，停药后有主观不适，但无客观戒断症状，未对药物产生耐受性。 成瘾性 长期用药后，机体对药物产生的生理上的依赖与需求，停药后有主观不适和客观戒断症状，对药物产生了耐受性。 耐药性 长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降 耐受性 长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降
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