肝脏安全性所有他汀类药物治疗都可引起肝酶的升高,发生率不到 1%,但是需要注意的是:单纯肝酶升高不代表肝损伤。 与他汀治疗相关的肝功能衰竭病例罕见,因此不建议常规定期检测肝酶。 可以继续使用他汀:非酒精性脂肪肝、慢性肝病、代偿性肝硬化、转氨酶< 3×ULN 停止使用他汀:转氨酶> 3×ULN 肌肉安全性不同他汀的严重肌肉不良事件发生率是有一定的差别的,但总体发生率比较低。 服用他汀后如果患者没有出现肌肉疼痛的症状,则不建议常规监测 CK 水平。 一旦患者出现肌肉症状并伴 CK > 5×ULN,则应停止他汀类药物治疗。 FDA 对 2005 年 1 月 7 日至 2011 年 3 月 31 日肌肉不良反应事件进行了系统性分析,结果表明: 6 种他汀类药物肌肉事件发生率从高到低依次为:瑞舒伐他汀 > 氟伐他汀 > 阿托伐他汀 > 辛伐他汀 > 普伐他汀 > 洛伐他汀 肾脏安全性他汀在肾脏安全性方面也是存在差异性的。 安全:肾功能良好,即使伴有肾功能不全,也可继续使用阿托伐他汀。 禁用:肾小球滤过率(eGFR)< 30 mL/,禁用瑞舒伐他汀 严重肾功能不全,禁用氟伐他汀 瑞舒伐他汀发生肾毒性主要是因为化学结构式中含有磺酰胺基团。 药物相互作用他汀类经过 CYP450 进行代谢,很容易跟其他药物发生相互作用,有严重后果的可能性; 不经 CYP450 代谢:普伐他汀及匹伐他汀,对一些需要经过肝脏代谢的药品影响较小。 经 CYP450 代谢:洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀,和 CYP 3A4 强抑制剂(红霉素、克拉霉素、伊曲康唑等)联用时,注意调整药物剂量。 葡萄柚汁影响葡萄柚汁含有抑制细胞色素 P450 3A4 的成分,服用洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀时,避免饮用葡萄柚汁。 |
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