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最全他汀类药物用药安全性分析

 你到哪里去了呢 2018-01-05

肝脏安全性

所有他汀类药物治疗都可引起肝酶的升高,发生率不到 1%,但是需要注意的是:单纯肝酶升高不代表肝损伤。

与他汀治疗相关的肝功能衰竭病例罕见,因此不建议常规定期检测肝酶。

可以继续使用他汀:非酒精性脂肪肝、慢性肝病、代偿性肝硬化、转氨酶< 3×ULN

停止使用他汀:转氨酶> 3×ULN

最全他汀类药物用药安全性分析

肌肉安全性

不同他汀的严重肌肉不良事件发生率是有一定的差别的,但总体发生率比较低。

服用他汀后如果患者没有出现肌肉疼痛的症状,则不建议常规监测 CK 水平。

一旦患者出现肌肉症状并伴 CK > 5×ULN,则应停止他汀类药物治疗。

FDA 对 2005 年 1 月 7 日至 2011 年 3 月 31 日肌肉不良反应事件进行了系统性分析,结果表明: 6 种他汀类药物肌肉事件发生率从高到低依次为:瑞舒伐他汀 > 氟伐他汀 > 阿托伐他汀 > 辛伐他汀 > 普伐他汀 > 洛伐他汀

肾脏安全性

他汀在肾脏安全性方面也是存在差异性的。

安全:肾功能良好,即使伴有肾功能不全,也可继续使用阿托伐他汀。

禁用:肾小球滤过率(eGFR)< 30 mL/,禁用瑞舒伐他汀

严重肾功能不全,禁用氟伐他汀

瑞舒伐他汀发生肾毒性主要是因为化学结构式中含有磺酰胺基团。

最全他汀类药物用药安全性分析

药物相互作用

他汀类经过 CYP450 进行代谢,很容易跟其他药物发生相互作用,有严重后果的可能性;

不经 CYP450 代谢:普伐他汀及匹伐他汀,对一些需要经过肝脏代谢的药品影响较小。

经 CYP450 代谢:洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀,和 CYP 3A4 强抑制剂(红霉素、克拉霉素、伊曲康唑等)联用时,注意调整药物剂量。

葡萄柚汁影响

葡萄柚汁含有抑制细胞色素 P450 3A4 的成分,服用洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀时,避免饮用葡萄柚汁。

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