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水性凝胶基质

 神话医疗 2018-03-07
水性凝胶基质大多在水中溶胀成水性凝胶(hydrogel)而不溶解。本类基质一般易涂展和洗除,无油腻感,能吸收组织渗出液不妨碍皮肤正常功能。还由于粘滞度较小而利于药物,非凡是水溶性药物的释放。

本类基质缺点是润滑作用较差,易失水和霉变,常需添加保湿剂和防腐剂,且量较其他基质大。

1.卡波沫(carbomer) 系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普(carbopol),按粘度不同常分为934、940、941等规格,本品是一种引湿性很强的白色松散粉末。由于分子中存在大量的羧酸基团,与聚丙烯酸有非常类似的理化性质,可以在水中迅速溶胀,但不溶解。其分子结构中的羧酸基团使其水分散液呈酸性,1%水分散液的pH值约为3.11,粘性较低。当用碱中和时,随大分子逐渐溶解,粘度也逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明状的凝胶。在 pH 6~11有最大的粘度和稠度,中和使用的碱以及卡波普的浓度不同,其溶液的粘度变化也有所区别。一般情况下,中和1g卡波普约消耗1.35g三乙醇胺或400mg氢氧化钠,本品制成的基质无油腻感,涂用润滑舒适,非凡适宜于治疗脂溢性皮肤病。与聚丙烯酸相似,盐类电解质可使卡波普凝胶的粘性下降,碱土金属离子以及阳离子聚合物等均可与之结合成不溶性盐,强酸也可使卡波普失去粘性,在配伍时必须避免。 
2.纤维素衍生物 纤维素经衍生化后成为在水中可溶胀或溶解的胶性物。调节适宜的稠度可形成水溶性软膏基质。此类基质有一定的粘度,随着分子量,取代度和介质的不同而具不同的稠度。因此,取用量也应根据上述不同规格和具体条件来进行调整。常用的品种有甲基纤维素(MC)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na),两者常用的浓度为2%~6%。前者缓缓溶于冷水,不溶于热水,但湿润、放置冷却后可溶解,后者在任何温度下均可溶解。1%的水溶液pH均在6~8。MC在pH 2~12时均稳定,而CMC-Na在低于pH 5或高于pH 10时粘度显著降低。本类基质涂布于皮肤时有较强粘附性,较易失水,干燥而有不适感,常需加入约10%~15%的甘油调节。制成的基质中均需加入防腐剂,常用0.2%~0.5%的羟苯乙酯。在CMC-Na基质中不宜加硝(醋)酸苯汞或其他重金属盐作防腐剂。也不宜与阳离子型药物配伍,否则会与CMC-Na形成不溶性沉淀物,从而影响防腐效果或药效,对基质稠度也会有影响。

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