WHO将高血压定义为:未服用抗高血压药情况下,收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。目前将血压分为:
能够降低动脉血压,治疗高血压病的药物称为抗高血压药(俗称降压药)。
一、抗高血压药分类 (一)常用的抗高血压药——一线降压药 (二)其他抗高血压药 1.抗交感神经药 (1)中枢性降压药:可乐定、甲基多巴。 (2)神经节阻断药:卡拉明。 (3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平。 (4)肾上腺素受体阻断药: ①α受体阻断药:哌唑嗪等; ②α、β受体阻断药:拉贝洛尔等。 2.血管扩张药:肼屈嗪、硝普钠。 3.钾通道开放剂:米诺地尔(长压定)、二氮嗪。 4.5-HT受体阻断药:酮色林。 5.前列环素合成促进药:西氯他宁。
一、利尿降压药 氢氯噻嗪 【药理作用及降压机制】——缓慢、温和、持久,但是容易低钾。 降压作用缓慢、温和、持久。 ●早期降压机制:排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡,使细胞外液和血容量减少而降压。 ●长期应用降压机制: ①排钠利尿使细胞内Ca2+减少(为什么?因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量,并通过Na+ -Ca2+交换机制,降低细胞内Ca2+),血管平滑肌舒张; ②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对去甲肾上腺素等的反应性降低; ③诱导血管壁产生扩血管物质,如缓激肽、前列腺素(PGI2)。 【临床应用】 单用轻度、早期高血压或与其他降压药合用于各种类型的高血压。作用温和,不易产生耐受性,易被病人接受。 【不良反应】 不良反应较少,长期用药可致低钾血症,应适当补钾。 吲达帕胺(吲达胺、寿比山)-祝您寿比山高,天津力生制药。 【药理作用与临床应用】----强效、长效。 降压机制除与排钠利尿有关外,还与其扩血管作用与其阻滞钙通道,减少Ca2+内流有关。是强效、长效降压药, 适用于轻、中度高血压。
二、影响肾素-血管紧张素系统的降压药 (一)血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利(巯甲丙脯酸) 【药理作用】 中等程度降压,降压迅速、短暂,不伴反射性心率加快。可预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚,对脂质代谢无明显影响。 【降压机制】 ①抑制ACE,使Ang Ⅱ生成减少,血管舒张;减少醛固酮分泌,排钠增加;肾血管扩张亦加强排钠作用。 ②抑制ACE,减少缓激肽水解(ACE也是降解缓激肽的酶),使N0、PGI2等扩血管物质增加。 ③抑制局部Ang Ⅱ在血管组织及心肌内的形成,抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚,改善心衰患者的心功能。
【临床应用】 轻、中度高血压或肾性高血压的首选药物之一。 【不良反应】 ①皮疹、血管神经性水肿、味觉减退及首剂低血压等。 ②刺激性干咳,为缓激肽、P物质和前列腺素在肺内聚积所致。③少数患者可出现蛋白尿、高血钾、肾功能损害等。 依那普利(恩那普利)——代谢之后发挥作用。 在体内经肝脏酯酶水解为依那普利拉发挥抑制ACE作用,抑制ACE作用较卡托普利强l0倍,降压作用强而持久。不良反应较卡托普利轻。用于高血压和心力衰竭的治疗。 (二)血管紧张素Ⅱ(AT1)受体阻断药 氯沙坦(洛沙坦) 【药理作用及作用机制】 是口服有效的非肽类AT1受体阻断药,选择性与AT1受体结合,阻断Ang Ⅱ的作用,产生降压作用。 【临床应用】 ①各型高血压治疗。 ②高血压、糖尿病合并肾功能不全患者有保护作用。 ③高尿酸血症,促进尿酸排泄。 【不良反应】 不良反应较少。可引起低血压、胃肠不适、头痛、头昏等。 缬沙坦(维沙坦) 为AT1受体阻断药,其特点为起效快,作用强,维持时间长,不良反应发生率较低。
三、β受体阻断药 主打药——普萘洛尔(心得安) 【药理作用】 降压作用缓慢、温和、持久,口服后2~3周才开始降压,立位和卧位血压都能明显降低。不产生直立性低血压。 【作用机制】
【临床应用】 轻度、中度高血压。对伴有心率快、肾素水平偏高、心绞痛的高血压病人效果好。 附属药 1.美托洛尔——选择性β1受体阻断药——支气管哮喘、COPD。 选择性阻断β1受体,其降压作用优于普萘洛尔。低剂量时主要作用于心脏,对支气管的影响小,对伴有阻塞性肺疾病患者相对安全。 2.卡维地洛 为α、β受体阻断剂,作用较普萘洛尔强2~4倍,可用于治疗轻、中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。 3.哌唑嗪——α1受体阻断剂,引起首剂现象——体位性低血压。 【药理作用】 降压作用中等偏强。选择性阻断血管突触后膜α1受体,松弛血管平滑肌,扩张小动脉、小静脉,降低外周阻力及回心血量。降压同时,不引起心率加快及肾素分泌增加。 【临床应用】 适用于轻、中度高血压,与利尿药或β受体阻断药合用可增强疗效。对高血压伴肾功能不良者更为适用。 【不良反应】 1.“首剂现象”:部分病人首次给药出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应。 2.其他:包括眩晕、乏力、口干等均较轻,一般不影响用药。
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