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辛伐他汀是目前临床常用的一个他汀，且为目前他汀中唯一的一个医保甲类药物（能够100%报销）。那么辛伐他汀有哪些特性，哪些人群可以应用呢？ 辛伐他汀属于中等强度他汀，除了瑞舒伐他汀和阿托伐他汀为高强度他汀外，辛伐他汀是作用最强的。辛伐他汀上市时间较早，临床循证证据较多。 辛伐他汀是由土曲霉酵解产物合成的羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药。辛伐他汀本身无药理活性，其水解产物在肝内通过竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶，使胆固醇的合成减少，从而使低密度脂蛋白受体合成增加，最终使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平显著降低。辛伐他汀也可中度降低血三酰甘油和增高血高密度脂蛋白水平。 辛伐他汀在国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准的适应证有3个：（1）用于高胆固醇血症和混合型高脂血症；（2）用于冠心病的防治；（3）用于脑卒中的防治。在美国，还被FDA批准用于治疗高三酰甘油血症。因此，辛伐他汀适合高脂血症患者及冠心病和脑卒中的患者或危险人群应用。 由于胆固醇大多为夜间合成，而辛伐他汀半衰期较短，故辛伐他汀应该在晚上一次服用效果较好。辛伐他汀的最大剂量为80mg，2015版《临床用药须知》建议不超过40mg。 辛伐他汀主要通过细胞色素P450酶3A4代谢，使用辛伐他汀时，要避免同时应用CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、 (泰利霉素)、HIV蛋白酶抑制剂或奈法唑酮），以免发生横纹肌溶解。 辛伐他汀可降低胆固醇及其生物合成途径的其他产物的合成，可能导致胎儿发育不良，故妊娠期妇女应禁用。由于不明确辛伐他汀是否分泌进入乳汁，哺乳期妇女也禁用。另外，活动性肝病患者或者血清氨基转移酶大于正常高值3倍以上患者禁用。 |
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