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马来酸左旋氨氯地平片和苯磺酸左旋氨氯地平片有什么不同?

 圣诞老人约翰 2018-04-07

马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平两者有效成分相同,都为左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用于高血压、冠心病、心绞痛的治疗。

两者的主要区别是结合的酸根不同。氨氯地平为弱碱性,水溶性差,不稳定,所以需要与酸根结合成盐以增加其溶解性和稳定性。

氨氯地平最早是由辉瑞研制的,以苯磺酸与氨氯地平结合,其商品名为络活喜。之后施慧达制药公司在苯磺酸氨氯地平的基础上,通过手性拆分技术,去除了氨氯地平中的右旋成分(右旋成分无效且增加副作用),制成了苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)。

之后石药集团又在苯磺酸左旋氨氯地平的基础上进行了酸根改变,制成了马来酸左旋氨氯地平(玄宁)。


所以说苯磺酸氨氯地平和马来酸氨氯地平都为国产降压药。 最早辉瑞制药公司以苯磺酸与氨氯地平结合,考虑到的是苯磺酸比马来酸酸性较强,所以与弱碱氨氯地平成盐后更稳定。

有一个关于《不同成盐方式的左旋氨氯地平片的稳定性考察》研究显示:在加速试验下,施慧达和玄宁中左旋氨氯地平含量无明显变化,但是强光照射试验表明施慧达较玄宁更稳定。

另外由于马来酸较苯磺酸酸性弱一点,所以其与左旋氨氯地平成盐后在体内可能溶解速度更快一些。


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