黄连素能降“三高”，那为何临床没有用呢？

作者：中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄 石坚如

审核：中山大学孙逸仙纪念医院 伍俊妍

黄连素，又叫小檗碱，可从黄连、黄檗、三颗针等植物中提取。它具有显著的抗菌、止泻作用，是一种治疗细菌性肠道感染的非处方药，随着学者对黄连素药理作用的深入研究,黄连素的药理作用被逐渐开发出来，除了最开始的抗感染、还可降血脂、降血糖、降血压、抗心律失常、抗肿瘤等。既然是这么好的药物，为何临床上没有用呢？以下逸仙药师展开分析。

1、降血脂

黄连素的降低血脂作用和效果较明确。由中国医学科学院医药生物技术研究所领导的综合研究项目“黄连素治疗高胆固醇血症的基础、临床研究及类似物或前药的开发”获得第七届“德彪-CCRF中国奖”一等奖。另外，南京市第一医院的专家在临床上发现黄连素具有降血脂功能，并从分子水平揭开了黄连素降血脂的奥秘，研究成果发表在世界权威杂志《自然》上，该研究还获得中国中西医结合学会科技进步二等奖。

以上研究证实黄连素能促进肝细胞对低密度脂蛋白胆固醇的吸收，从而降低血脂，其作用机制与他汀类完全不同，临床应用表明，黄连素用于治疗高血脂患者疗效良好，口服黄连素0.3g，每天三次，连续服用三个月可以使高血脂病人的胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%～35%。

2、降血糖

药理研究表明黄连素能增强胰岛素受体的表达，改善胰岛素抵抗，增强胰岛素敏感性；具有α-葡萄糖苷酶抑制作用，减少消化道碳水化合物的水解，从而产生降糖作用。有研究报道，糖尿病病人每日口服4次，每项次0.4克，服1-3个月后，能使血糖降至正常水平。也有研究结果显示:黄连素可能可以降低2型糖尿病患者的空腹血糖,但并不优于二甲双胍；黄连素降低餐后血糖、糖化血红蛋白、BMI的疗效不确切。

3、抗高血压

黄连素降压的作用机理是竞争性地阻断血管平滑肌的α受体，使外周血管阻力降低；另外还可通过抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱作用使血管扩张。但研究显示黄连素的降压效果不优于其他一线降压药，而且存在个体差异；是否有心血管保护作用和能否减少心血管事件缺乏临床研究数据，因此不建议长期用于高血压的治疗。

黄连素能降“三高”，那为何临床没有用呢？原因可能有以下几方面：

1、黄连素的药理研究较多，而临床应用研究较少，特别缺乏大样本的临床研究数据。

2、部分的研究对象是黄连的提取物，而黄连素只是黄连提取物中的一种成分，其研究结果不能代表黄连素。

3、黄连素具有降压、降糖作用，但存在个体差异，其降压、降糖效果不优于其他一线药物，也缺乏靶器官保护作用研究数据。

4、长期服用黄连素可能导致便秘、恶心、呕吐、皮疹及发热等不良反应，甚至可能导致横纹肌溶解症及乳酸中毒症。有报道长期服用黄连素导致B族维生素吸收障碍，从而出现周围神经炎。

5、黄连素属于苦寒中药，对于体质虚弱者不宜。

黄连素除了降“三高”外，还有那些作用？

黄连素除了有降“三高”作用外，药理研究表明黄连素还具有抗氧化、抗血小板凝聚、抗心律失常、抗肿瘤作用。黄连素可通过解除卵巢胰岛素抵抗，促进排卵、降低雄激素合成，因而可用于多囊卵巢综合征的治疗。由于黄连素的抗炎、抗菌作用，目前也应用于一些皮肤科疾病的治疗；有临床研究显示黄连素与其它药物联合应用于根治幽门螺杆菌，可提高根治率。