口诀巧记糖皮质激素! 作者|格地章 来源|医学界呼吸频道 先来看看下面这副美图...... 认识吗? 似曾相识的感觉有没有? 朦朦胧胧当中...依稀记得...... 读书时在某本书上看见过,但是非要说出它是啥吧...... 额......不好意思,确实是不知道啊......(有一首歌是这么唱的:我们好像在哪见过,我记得你,记得那是一个夏天盛开如花......) 那么,它到底是啥呢? 揭晓答案...... 肾上腺皮质激素类药物的基本结构甾体母核! 此时此刻,一种“山重水复疑无路,柳暗花明又一村”的畅快油然而生有没有? 细讲一下肾上腺皮质激素类药物共同的结构特点: 1、保持其生理功能所必须结构:甾核A环的C3的酮基、C4-5的双键、C20的羰基。 2、糖皮质激素结构特点:甾核D环的C17上,C11上有= O或-OH→→→糖代谢的影响及抗炎等作用较强,而对水、盐代谢作用较弱。 3、盐皮质激素结构特点:甾核D环的C17上无α-OH,C环C11上无O或有O与C18相联→→→水、盐代谢作用较强,对糖代谢作用很弱。 糖皮质激素(GC)是一种肾上腺皮质中束状带分泌的一种甾体激素,具有调节糖、脂肪、蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克等作用。现于临床上广泛使用。 该类药物作用广泛,随剂量不同而不同: ■ 生理情况下:主要影响物质代谢过程,缺乏时将引起代谢失调,甚至死亡; ■ 应激状态下:通过允许作用等,使机体能够应对内外环境变化产生的刺激; ■ 超生理剂量(药理剂量):除影响物质代谢以外,还有抗炎、免疫抑制等作用。 常用糖皮质激素药物
巧记来啦 ★药理作用 四抗一抑制一允许一其他,升糖解蛋分脂百代水电。 淋单酸碱降,红中白板升。 解释:四抗:抗炎、抗过敏、抗休克、抗毒素 一抑制:免疫抑制作用 一允许:允许作用 一其他:包括:退热,对CNS、消化系统、骨骼等的作用。 升糖解蛋分脂百代水电:升高血糖,分解蛋白质和脂质,多种物质(如核酸)代谢,水和电解质代谢。 淋单酸碱降,红中白板升:外周血单核细胞、淋巴细胞、嗜酸性和嗜碱性粒细胞降低,红细胞、中性粒细胞、血红蛋白、血小板升高。 根据药理作用,我们便可以推理出相应的临床适应症。。。
★不良反应 四个“一”(一进一退一缓一反)+四个“诱发”。
解释:一进:医源性肾上腺皮质功能亢进 一退:医源性肾上腺皮质功能亢进 一缓:肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合缓慢 一反:停药反跳现象 四个“诱发”:1、感染。2、心血管系统并发症。3、消化系统并发症。4、青光眼。
★禁忌症 赶羊羔进水塘,结果躺晕。
解释:赶羊羔进水塘:严重感染、羊癫疯[癫痫(现目前已不存在羊癫疯的叫法)和精神病、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合术、角膜溃疡]、严重高血压、皮质功能亢进、水电解质紊乱和糖尿病患者禁用。 结果躺晕:活动性结核病、骨折或创伤修复期和骨质疏松、糖尿病、孕妇。 如何合理使用GC于临床治疗过程中呢? ■ 替代疗法:首选短效GC 优点:对HPA轴危害较轻,作用状态与生理状态接近。 注意:①模拟正常生理分泌周期,采用不对称服药方式(如:氢化可的松早上给药2/3总剂量,下午再给1/3)。 ②严密监测患者皮质醇水平、电解质及临床表现。 ■ 长期疗法:中效糖皮质激素(最常用GC) 优点:副作用较小,长期服用安全性高。 ■ 冲击疗法:甲泼尼龙(唯一明确推荐用于冲击疗法的GC) 优点:①与激素受体结合率高、起效快,易达到血浆高浓度,可快速控制症状。 ②对HPA轴抑制作用弱,副作用小。 ■ 感染性疾病 使用GC可以降低免疫功能,因此不适用于大部分感染性疾病。但对于一些重症病毒感染或同时伴有休克者,GC具有辅助治疗作用。 附:目前维持量用法有: 1、每日给药法:早晨7~8时给药一次,用短效药物可的松,氢化可的松。 2、隔晨给药法:即每隔一日,早晨7~8时给药一次,用中效药物泼尼松,泼尼松龙。 注意:不用长效药物,以免引起HPA轴的抑制。 糖皮质激素在呼吸系统疾病的应用 ■ 哮喘 ①哮喘长期治疗的首选药物:吸入型GC。急性发作时:可全身使用GC; 非应急治疗时首选途径:吸入给药。 ②多数慢性持续哮喘患者:吸入小剂量GC(相当于400ug/d布地奈德)可较好控制。中重度持续哮喘患者:吸入GC+长效β2受体激动剂。 哮喘控制并维持至少3个月后,逐步减量,直至最小有效剂量。 哮喘控制不好,症状急性恶化:吸入GC可增加4倍,连续应用7∽14天。 ③轻中度急性发作:口服GC或者雾化吸入布地奈德2∽4mg/d。口服参考剂量:泼尼松或泼尼松龙20∽40mg/d,5∽7天。 严重急性发作:静脉及时给予琥珀酸强化可的松(200∽1000mg/d)或甲泼尼龙(40∽160mg/d)。 不推荐长期使用地塞米松。 附:吸入型GC在口咽局部存在声音嘶哑、咽部不适等不良反应,所以需及时用清水含漱口咽部。 ■ 变态反应性支气管肺曲霉病 首选:口服糖皮质激素,辅助抗真菌药物(如伊曲康唑)。 ①急性期:推荐剂量:泼尼松0.5mg/kg/d,2周后改为0.5mg/kg,隔日给药,疗程3个月左右。严重者,最初2周可给予40∽60mg/d。 ②慢性GC依赖期和肺纤维化期:可能需长期给药,提倡隔日服药。 ■ 结节病 首选口服GC治疗者:参考初始剂量:泼尼松(或等效剂量甲泼尼龙或泼尼松龙)20∽40mgmg/d(或0.5mg/Kg/d)。治疗4周评估疗效,若有效,减量至维持剂量。疗程6∽24个月,一般至少1年。 若经停药病情复发,再次使用GC仍有效,必要时可加用免疫抑制剂。 ■ 慢性阻塞性肺疾病 全身用GC对COPD急性加重期治疗有益。短效β2受体激动剂COPD较适用于急性加重期的治疗,可加抗胆碱药;较为严重者可考虑静脉滴注茶碱类药物。 COPD加重期住院患者:支气管舒张期+口服/静脉滴注GC(不推荐长期口服GC)。 ■ 嗜酸性粒细胞性支气管炎 GC是一线药物。 参考治疗方案: 吸入GC:倍氯米松250∽500ug/次或等效剂量其他GC,每天2次,应用4周以上。 初始治疗:可联合短期口服GC,泼尼松10∽20mg/d,持续3∽5天。 ■ 特发型间质性肺炎 目前对于理想的GC治疗疗效、剂量及疗程尚不清楚,尚无充足的循证医学证据。临床治疗中,经给药后评估病情,若有效,逐渐减量至维持剂量。若治疗效果不佳,停药或者改用其他药物治疗。 |
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