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冠状动脉硬化性心脏病（简称冠心病）是指由于冠状动脉粥样硬化使管腔狭窄、痉挛或阻塞导致心肌缺血、缺氧或坏死而引发的心脏病。虽然治疗冠心病的方式有药物治疗、经皮冠状动脉介入治疗（PCI）和冠状动脉搭桥手术（CABG）等，但药物治疗仍是冠心病治疗的基础。目前指南推荐减轻症状及改善缺血的药物与预防心肌梗死和死亡的药物联合使用。 本文接下来为大家介绍减轻症状及改善缺血的药物。减轻症状及改善缺血的药物主要包括β受体阻滞剂、硝酸酯类药物和钙拮抗剂(CCB)。 β受体阻滞剂 β受体阻滞剂能够抑制心脏β1肾上腺素能受体，从而减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，减少患者心绞痛发作，增加运动耐量。为减少β2受体被阻滞后引发的不良反应，临床上更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂(如美托洛尔、比索洛尔及阿替洛尔)。 根据β受体阻滞剂的作用特性不同将其分为3类： （1）选择性β1受体阻滞剂，主要作用于β1受体，常用药物为美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔等； （2）非选择性β1受体阻滞剂，作用于β1和β2受体，常用药物为普萘洛尔，目前已较少应用； （3）非选择性β受体阻滞剂，可同时作用于β和α1受体，具有扩张外周血管的作用，常用药物为阿罗洛尔和拉贝洛尔。 不宜应用及谨慎使用β受体阻滞剂人群： （1）伴严重心动过缓和高度房室传导阻滞、窦房结 功能紊乱、明显支气管痉挛或支气管哮喘患者禁用； （2）周围动脉病及严重抑郁也是使用β受体阻滞剂的相对禁忌证； （3）无固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血，如变异性心绞痛，不宜使用β受体阻滞剂； （4）慢性肺源性心脏病患者可谨慎使用高度选择性β1受体阻滞剂。 硝酸酯类药物 硝酸酯类药物为内皮依赖性血管扩张剂，能减少心肌耗氧量，改善心肌灌注，缓解心绞痛症状。硝酸酯类药物会反射性增加交感神经张力，使心率加快，因此常联合负性心率药物如β受体阻滞剂或非二氢吡啶类CCB治疗心绞痛。 舌下含服或喷雾用硝酸甘油仅作为心绞痛发作时缓解症状用药，以减少或避免心绞痛发作。长效硝酸酯类药物可用于降低心绞痛发作的频率和程度，并可能增加运动耐量。长效硝酸酯类药物不适宜治疗心绞痛急性发作，只适宜心绞痛的慢性长期治疗。 不宜应用及谨慎使用硝酸酯类药物人群： （1）使用治疗勃起功能障碍药物西地那非者24小时内不可应用硝酸甘油等硝酸酯类药物，以避免引起低血压，甚至危及生命； （2）严重主动脉瓣狭窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心绞痛，不宜使用硝酸酯类药物，因为硝酸酯类药物可降低心脏前负荷，减少左室容量，进一步增加左室流出道梗阻程度，而严重的主动脉瓣狭窄患者使用硝酸酯类药物也因前负荷的降低而进一步减少心搏出量，有发生晕厥的风险。 CCB CCB通过改善冠状动脉血流和减少心肌耗氧量发挥缓解心绞痛的作用，对变异性心绞痛或以稳定型心绞痛为主的心绞痛，CCB是一线治疗药物。非二氢吡啶类CCB地尔硫䓬或维拉帕米常作为对β受体阻滞剂有禁忌患者的替代治疗，此外，由于地尔硫䓬和维拉帕米能减慢房室传导，常用于伴有心房颤动或心房扑动的心绞痛患者。 当稳定型心绞痛合并心力衰竭必须应用长效CCB时，可选择氨氯地平或非洛地平。β受体阻滞剂和长效CCB联用较单药更有效。此外，两药联用时，β受体阻滞剂还可减轻二氢吡啶类CCB引起的反射性心动过速不良反应。但非二氢吡啶类CCB和β受体阻滞剂的联用能使传导阻滞和心肌收缩力的减弱更明显，需特别警惕。老年人、已有心动过缓或左心室功能不良患者应避免两药联用。 曲美他嗪 曲美他嗪通过调节心肌能源底物，抑制脂肪酸氧化，优化心肌能量代谢，改善心肌缺血及左心功能，缓解心绞痛。可与 β 受体阻滞剂等抗心肌缺血药物联用。 尼可地尔 尼可地尔具有独特的双重药理机制，既能特异性开放冠状动脉血管平滑肌的钾通道，改善微血管功能，又具有类硝酸酯类作用，扩张冠状动脉，对稳定型心绞痛和其他各型心绞痛均有明显疗效。 药物治疗指南建议 I类： （1）使用短效硝酸甘油缓解和预防心绞痛急性发作（证据水平B）； （2）使用β受体阻滞剂并逐步增加至最大耐受剂量，选择的剂型及给药次数应可以24小时对抗心肌缺血（证据水平A）； （3）当不能耐受β受体阻滞剂或β受体阻滞剂作为初始治疗药物效果不满意时，可使用CCB（证据水平A）、长效硝酸酯类药物（证据水平C）或尼可地尔（证据水平C）作为减轻症状的治疗药物； （4）当β受体阻滞剂作为初始治疗药物效果不满意时，联用长效二氢吡啶类CCB 或长效硝酸酯类药物（证据水平B）； （5）合并高血压的冠心病患者可应用长效CCB作为初始治疗药物（证据水平B）。 IIa类： 当使用长效CCB单一治疗或联用β受体阻滞剂治疗效果不理想时，将长效CCB换用或加用长效硝酸酯类药物或尼可地尔，使用硝酸酯类药物应注意避免发生耐药性(证据水平C)。 IIb类： 可使用改善代谢类药物曲美他嗪作为辅助治疗或作为传统治疗药物不能耐受时的替代治疗（证据水平B）。 参考文献： 国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国药师协会.冠心病合理用药指南.中国医学前沿杂志.2016，8(6). |
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