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前言： 其中 中药一：共48节 药一：49节 中药二：共83节 药二：57节 中药综合：56节 药学综合：95节 药事法规：40节 第一章 精神与中枢神经系统疾病用药 第一节 镇静与催眠药 （2016年分值为3分） 【要点提示】 1．常用镇静催眠药的分类及机制。 2．代表药物的临床应用及不良反应特点。 一、药理作用与临床评价 （一）分类与作用特点 共性特点：镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫，有依赖性及后遗作用。 1．巴比妥类：巴比妥类还可引起麻醉、昏迷、甚至死亡。作用的快慢与药物的脂溶性有关。巴比妥类药物有：长效（苯巴比妥），脂溶性低，起效慢；中效（戊巴比妥、异戊巴比妥）脂溶性较高；短效（司可巴比妥），超短效（硫喷妥）脂溶性高。碱化尿液可加速药物自尿中排出。 【口诀】酸破碱酸促排泄。 2．苯二氮䓬类：为苯二氮䓬受体激动剂。 作用机制：苯二氮䓬类→苯二氮䓬类受体→vGABA受体兴奋→啼中枢抑制作用。代表药物：长效（地西泮、氟西泮），中效（氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑），短效（三唑仑）。 3．其他类：为非苯二氮䓬结构的杂环镇静催眠药，如γ -氨基丁酸受体激动剂，环吡咯酮类佐匹克隆、艾司佐匹克隆．其不良反应少，临床优势已超越前几类药。唑吡坦，只有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。谷维素可调节自主神经，用于内分泌紊乱引起的失眠。 （二）典型不良反应 1．常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力、共济失调等“宿醉”现象。 2．巴比妥类还有戒断症状，剥脱性皮疹，可能致死。 （三）禁忌证 1．严重肺功能不全者、睡眠呼吸暂停综合征者。 2．严重急慢性肝功能不全，肌无力者及对唑吡坦过敏者禁用。 （四）药物相瓦作用 巴比妥类为肝药酶诱导剂，长期用药可加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。 二、用药监护要点 （一）依据睡眠状态选择用药 入睡困难者→首选艾司唑仑或扎来普隆 根据睡眠 焦虑性睡眠不实→选用氟西泮或三唑仑 状态选药 精神紧张，情绪恐惧，疼痛引起的失眠→选用氯美扎酮 内分泌失调引起的失眠→选用谷维素，连续使用 睡眠时间短→选用夸西泮 偶发性失眠→选用唑吡坦，急性酒精中毒则应用是可发生致命危险 老年失眠→选用10%水合氯醛糖浆，对胃黏膜刺激性较大 【口诀】安眠药物要慎重，难睡首选艾司用。焦虑不实氟西泮，氯美扎酮疗神痛。分泌失调睡不着，谷维素要连续用。夸西泮治睡时短，偶发时用唑吡坦。 （二）注意用药的安全性 长期用药可产生耐药性和依赖性，应交替使用，并尽量避免长期使用同一种药。高速、高空作业者应避免使用，服用镇静催眠药期间不宜饮酒。 （三）关注巴比娶类的合理应用 巴比妥类严重者可发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征，可致死。-旦出现皮疹，应立即停药。 （四）关注老年人对苯二氮䓬类药物的敏感性和“宿醉”现象。 三、常用药物的临床应用 地西泮 [适应证]用于焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、反射性肌肉痉挛、肌紧张性头 痛、特发性震颉或手术麻醉前给药。 [注意事项] (l)同类药之间有交叉过敏反应；(2)中枢抑制酒精中毒者半衰期延长；(3)呼吸困难的重症肌无力者病情加重；(4)不应连续滴注，持续状态除外；(5)静注可引起血栓或静脉炎；静洼速度过快可引起呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。 【口诀】镇静催眠抗焦虑，安定治疗不挑剔。 呼吸有病不能用，药量也要注意控。 碱化尿液救中毒，改善呼吸特别行。
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