新增加了11个代表药 分四类:核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类 核苷由碱基和糖两部分组成。由五种 天然碱基(尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤)中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。 两类: 一、非开环核苷类抗病毒药物 二、开环核苷类抗病毒药物(无糖环) 一、非开环核苷类抗病毒药物 此考点的学习方法: 1、共4个代表药(1个新增加) 2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是 “夫定 ” 3、重点掌握 齐多夫定的结构、稳定型、作用机制,其它3个比对学习 二、开环核苷类无糖环 此考点的学习方法: 1、共6个代表药(5个新) 2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是 “昔洛韦” 3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定型、作用机制,其它比对学习 补充药化基本原理:生物电子等排体(非考点) 药物设计常用的方法 生物电子等排体( Bioisosterism):指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相同或相反的生物活性。 常见的生物电子等排体有: 一价等排置换:-H、 -F、-OH、-NH 2、-CH3 二价:-O-、-S-、-CH 2- ……… 三价:-CH=、-N=、-P= ……. 芳环与芳杂环之间也可生物电子等排置换 如:更昔洛韦的O被次甲基取代,得到喷昔洛韦,具相同的抗病毒活性
第二节均为治疗艾滋病(人免疫缺陷病毒HIV)的药物,治疗艾滋病的药物分两类: 1.逆转录酶抑制剂(第二节) 2.蛋白酶抑制剂(第三节) 非核苷类共同特点: 1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同,不需要磷酸化活化,直接与病毒逆转录酶结合 2、易产生耐药性,不单独使用,和核苷类药物一起使用
此考点的学习方法: 1、共3个代表药(2个新) 2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病 3、词干是“那韦” 4、结构特点:多肽衍生物或拟肽类,考结构式的可能性极小,故本节略去了药物的结构式,直接讲考点 (一)沙奎那韦(新) 考点:结构是多肽衍生物,为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂,第一个用于治疗HIV感染的此类药物。 (二)茚地那韦 考点: 1、同沙奎那韦,多肽类,蛋白酶抑制 2、药物相互作用:不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用 (三)奈非那韦(新) 考点: 1、非肽类蛋白酶抑制剂 2、药物相互作用,与茚地那韦相同(不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利)
(一)利巴韦林 1、结构特点:呋喃核糖和 三氮唑的苷 2、作用特点:广谱,包括艾滋病前期,在体内磷酸化产生活化 3、毒性:有较强的致畸作用,故禁用于孕妇和预期要怀孕的妇女(在体内消除很慢) (二)金刚烷胺 (三)金刚乙胺(新) (四)奥司他韦 (五)膦甲酸钠(新) 1、结构特点: 无机焦磷酸盐的有机类似物 2、机制:不需要被磷酸化激活 3、作用:可抑制巨细胞病毒(CMV)、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒
药物化学丨抗生素 药物化学丨合成抗菌药
药物化学丨抗结核药
药物化学丨抗真菌药
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