1)抗凝血酶作用水蛭素的抗凝血酶作用见于欧洲医用水蛭、亚洲水牛水蛭和印度水蛭等。这些水蛭素含6个分布相似的半胱氨酸残基, 这种结构可以达到水蛭素与凝血酶呈1∶1的比例形成稳定的复合物, 从而对凝血酶有高度特异的抑制作用, 起到抑制凝血酶的抗凝血作用。
2)其他抗凝血作用 1988年, 从墨西哥水蛭唾液腺中提取的一种由119个氨基酸残基组成的多肽,它含半胱氨酸残基, 能特异地、可逆地与因子Xa结合形成复合物, 起到抗凝血的作用。新近, 在亚马逊巨型水蛭中发现一种抗因子XIIIa的物质, 含66个氨基酸残基。它是迄今发现的因子XIIIa最强的特异性抑制物, 且对其他谷氨酰胺转移酶也有抑制作用,这样可以全面抑制纤维蛋白单体的交联反应, 起到抗凝血作用。
3)抗血小板作用 1992年, 从墨西哥水蛭中提取出一种称为水蛭抗血小板蛋白质。它具有特异性抑制胶原诱导血小板聚集的作用。1994年, 从北美水蛭中提取一种含39个氨基酸残基的多肽, 其三维构象与水蛭素很相似, 抑制纤维蛋白原介导的血小板聚集作用。
4)降解纤维蛋白 (原) 作用 1984年, 从亚马逊巨型水蛭中提取一种物质可以降解纤维蛋白 (原) 的特定肽链, 从而可以阻止血栓形成和溶解已经形成的血栓[9,12,13]。
3.水蛭素的临床应用和医药学意义近百年来,随着对吸血蚂蟥唾液腺分泌物的深入研究,发现蚂蟥在医疗临床上有许多新用途。1986年召开的第二届全国活血化瘀学术会议上,蚂蟥被确定为35种活血化瘀中药材之一,属于作用很强的破血药类,批准投产的以蚂蟥为主要原料的中成药已不下10种 [9,12]。 (1)整形外科和显微外科医生发现利用医用吸血蚂蟥可以清除手术后血管闭塞区的瘀血,使静脉血管通畅,减少了组织坏死发生为静脉血管形成侧枝循环赢得时间,从而大大得高了再植或移植指,脚趾、耳朵、鼻子的成功率。1987年中国科学院水生生物研究所与湖北医学院附属第二医陆军骨科协作,成功地用饥饿的吸血蚂蟥日本医蛭(Hirudo nipponia)为例断指再植病人治疗术后瘀血,我国医生还用吸血蚂蟥处理皮辩静脉瘀血。俄国医生用吸血蚂蟥治疗耳鸣和口咽缺损再造手术后的瘀血,均获得成功。
(2)水蛭素具有:强烈的抗凝血作用, 能与凝血酶特异结合, 是已知的最强的凝血酶天然抑制剂, 系列试验表明,水蛭素无毒性、无明显抗原性。作为抗凝剂, 它比肝素优越, 对动脉血栓及静脉血栓等各种血栓性疾病及弥散性血管内凝血均有很好的预防及治疗效果, 具有很好的临床应用前景。
(3)巴格达萨罗夫(1969)首先发现水蛭在治疗青光眼(白内障)方面的独特效果。
(4)英国人用其治疗心血管病也取得了良好的疗效。
(5)在医用蚂蟥唾液腺分泌物中发现的蛋白酶抑制剂,Eglins对于防治肠内皮溃疡以及与败血病有关的凝血因子非特异性蛋白水解有明显的疗效。
(6)以色列科学家还从医用蚂蟥唾液分泌物中分离出4种抑制血小板聚集的物质,而血小板聚集正是引起动脉粥样硬化和心肌梗塞的主要原因。
(7)美国的生物化学家从一种黑西哥水蛭唾液腺中分离出一种含119个氨基酸的多肽,能通过抑制血清酶来阻止血凝固和血栓形成,也能减少实验动物肿瘤细胞的扩散,十分有利于肿瘤患者体内免疫系统将其各个击破。水蛭注射液能使肿瘤细胞坏死、消失,对网状内皮细胞有增强作用 [9,12,13]。蚂蟥在临床研究方面报道还很少,这是因为从医用吸血蚂蟥体内提取到的活性物质数量还太少,这就大大限制了在临床上应用。