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糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，2型糖尿病占所有糖尿病的90%。近年来，全球糖尿病患者增加迅速。来自国际糖尿病联盟（IDF）2015年最新发布的数据显示，目前全球共有4.15亿糖尿病成年患者，3.18亿人存在糖尿病风险。我国是世界上糖尿病患者数最多的国家，目前患者人数已达1.1亿。预计到2040年，全球将有6.42亿人患有糖尿病，与目前数据相比增加超过50%。据WHO估计，2005～2015年，我国因糖尿病及相关心血管疾病导致的经济损失达5577亿美元。由此可见，糖尿病不仅给患者带来身体及精神上的损害并导致寿命缩短，还给家庭和国家带来沉重的经济负担。
由武田公司研发的曲格列汀是全球首个获准上市并应用于临床的长效DPP-Ⅳ抑制剂。曲格列汀通过选择性、持续性抑制DPP-Ⅳ从而达到控制血糖水平，减少糖尿病并发症的发生。 体外研究结果显示，与其它每天给药一次或二次的DPP-Ⅳ抑制剂相比，低浓度的曲格列汀即可有效地抑制DPP-Ⅳ的活性。
体外相同条件下的曲格列汀和曲格列汀的IC50值分别为1.3nM和5.3nM。曲格列汀的半衰期约为38～54h，其对DPP-Ⅳ的抑制作用可长达给药后168h（7d），这为其作为每周给药一次奠定了强有力的理论依据。
日本2型糖尿病患者中进行的临床研究结果显示，患者经曲格列汀单剂量治疗24周后，糖化血红蛋白（HbA1c）水平和空腹血糖水平均得到有效改善。曲格列汀安全性和耐受性较好，主要不良反应有低血糖（与其它降糖药物联合使用时）和鼻咽炎等。曲格列汀对体重不产生影响，不会出现频繁的低血糖事件（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。
据了解专业从事海外就医海外体检专业机构欧美达健康管理公司张经理介绍：日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。曲格列汀的疗效在所有试验中均得到了证实，同时具有良好的安全性和耐受性。曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用药依从性。该药是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，每周口服一次，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。 总之，在日本进行的临床试验证实曲格列汀对提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。 |
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