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他汀类药物是目前心血管疾病治疗的基石已被循证所证实，在常用的7种他汀中，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀为高强度他汀，具有降脂作用强，能够稳定斑块、逆转内皮功能障碍，加之半衰期长，可以在一天任意时间给药，不受食物影响，为临床广泛应用。经常有朋友问，两药哪个更好些？下面我就介绍一下两药的各自特点。 亲脂性不同传统认为他汀的肌毒性源于脂溶性，2001年，高脂溶性西立伐他汀因肌肉安全性问题被FDA撤市。但后来循证表明:无勿论是亲脂性他汀,还是亲水性他汀均有肌肉安全性问题,但水脂兼溶者相对更安全。瑞舒伐他汀为亲水性的他汀，阿托伐他汀为水脂兼溶性他汀。 代谢物是否具有降脂活性瑞舒伐他汀大约10%在肝脏代谢，而代谢物被认为在临床上无活性。而阿托伐他汀的降脂作用有70%是其代谢物的活性。 降脂作用强度1低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C） LDL-C是心血管疾病的高危因素，心血管疾病的预防主要是控制LDL-C水平。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在降低LDL-C方面都属于高强度他汀（能够降低基线的50%以上）。但同等剂量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，瑞舒伐他汀降低LDL-C的作用更强些。 2高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C） HDL-C能够将血液中的胆固醇运走，是一种“好胆固醇”。他汀类药物通常能够轻度升高HDL-C。研究显示，瑞舒伐他汀升高HDL-C水平的作用似乎随着剂量的增加而增加，而较高剂量的阿托伐他汀会减弱对HDL-C的升高。即瑞舒伐他汀升高HDL-C作用要强于阿托伐他汀。 适应证无论是阿托伐他汀还是瑞舒伐他汀说明书批准的适应证都有高胆固醇血症，包括原发性高胆固醇血症和纯合子家族性高胆固醇血症。而阿托伐他汀还被批准用于冠心病或冠心病等危证（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者。但瑞舒伐他汀虽然临床也在应用，但说明书并没有冠心病这一适应证。 用法用量研究表明，瑞舒伐他汀在亚洲人的血药浓度是白人的2倍，因此，美国FDA警告亚洲人应半量服用瑞舒伐他汀。美国瑞舒伐他汀批准的最大剂量为40mg，亚洲人群最大不超过20mg。阿托伐他汀批准的最大剂量为80mg。 肌肉安全性不同他汀的严重肌肉不良事件发生率存在差别，美国FDA对5年的他汀类药物不良反应进行了数据分析，结果显示，瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀、辛伐他汀。而普伐他汀与洛伐他汀肌肉不良反应为最低。 肾脏安全性阿托伐他汀主要通过肝脏代谢后经胆汁排出体外，尿液排泄不足给药量的2%。故肾功能不全患者无需调整剂量，瑞舒伐他汀大约10%通过肾脏排泄，轻、中度肾功能损害的患者不需调整剂量，但重度肾功能损害（肌酐清除率<30ml> 认知功能影响美国FDA对他汀类药物的不良事件研究发现，60例患者有他汀类药物相关的记忆丢失，其中辛伐他汀36例，阿托伐他汀23例，普伐他汀1例。UPTODATE建议，若一名患者出现亲脂性他汀类药物治疗(辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀或氟伐他汀)相关的记忆丢失，且有降脂治疗的明显适应证，则合理的做法是尝试亲水性更强的他汀类药物治疗(普伐他汀或瑞舒伐他汀)。 药物相互作用阿托伐他汀主要通过CYP 3A4代谢，因此，避免和CYP 3A4强抑制剂如红霉素、克拉霉素、伊曲康唑及蛋白酶抑制剂联用。而瑞舒伐他汀仅有微量通过CYP2C9代谢，故和其他药物间相互作用较少。环孢素会影响二者的血药浓度（升高），阿托伐他汀在说明书药物相互作用中提示，二者避免联用；而瑞舒伐他汀说明书在禁忌症中明确二者禁止联用。对于应用环孢素的需要他汀类治疗的患者最好选用普伐他汀。 葡萄柚汁葡萄柚汁含有抑制细胞色素CYP3A4的成分，能增加阿托伐他汀的血浆浓度，尤其当摄入大量柚子汁时（每天饮用超过1.2升）。故服用阿托伐他汀时，最好避免饮用葡萄柚汁。而瑞舒伐他汀则不受影响。 综上所述，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是临床常用的高强度他汀，各具特点，临床医师应根据患者家庭情况合理选用。 |
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