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导 语 非洛地平，与氨氯地平、硝苯地平、尼群地平等，同属于钙离子通道阻滞剂，具有良好的扩张动脉、降低血压的效果，可优先用于老年人单纯性收缩压升高患者。 一、非洛地平用法用量 非洛地平普通片：起始剂量为每次2.5mg，每日2次。一般在2周后，可增至每日10mg。非洛地平缓释片（波依定、立诺等）：起始剂量为每次5mg，每日1次。 一般日剂量不超过20mg。 ——缓释片不应碾粉、压碎或咀嚼。 二、肝肾损伤中的用法 肝硬化患者单次口服非洛地平后的生物利用度，与健康受试者单次口服非洛地平的生物利用并无太大的差异，但肝硬化患者的最大血药浓度约是健康受试者的2倍。 ——肝损伤患者初始剂量为每日2.5mg，肾损伤不需要调整剂量。 三、最常见不良反应 脚部和踝部水肿，是钙离子通道阻滞剂（非洛地平、氨氯地平、硝苯地平、尼群地平）常见的不良反应。通常在开始治疗后的2周或更长时间发生。 钙离子通道阻滞剂引起的水肿，主要是由于毛细血管前小动脉扩张而不是体液潴留引起的。因此，服用利尿药无效。 外周水肿，可通过抬高足部，或减少用药剂量缓解（患者不要擅自减少剂量）。但如果症状持续，则应换用其它种类的降压药物。 非洛地平常见的心血管系统不良反应是心动过速或心悸，随着用量的增加或血药浓度的增加，发生率也相应增加。 四、最佳服药时间 非洛地平口服可迅速而且完全地被胃肠道吸收，但存在首过代谢（在肠、肝中，被CYP3A4酶代谢），生物利用度仅有15%。 非洛地平的生物利用度受食物影响较大，当给予高脂餐或碳水化合物饮食时，峰浓度可增加60%。 ——非洛地平缓释片宜在早晨空腹服用（非洛地平可引起恶心、腹痛等胃肠道反应，但发生率小于1%）。 五、用药过程中避免食用西柚汁 西柚汁（葡萄柚）中的黄酮类化合物可抑制CYP3A4。 ——西柚汁可使非洛地平的峰浓度和生物利用度增加近2倍。因此，在用药过程中，患者应避免食用西柚或西柚汁。 六、避免与下列药物合用 1、避免与CYP3A4诱导剂合用 抗癫痫药（卡马西平、苯妥英、苯巴比妥）、抗结核药（利福平）属CYP3A4诱导剂，可显著增加非洛地平的代谢，使非洛地平生物利用度减少93%，峰浓度减少82%。 2、避免与CYP3A4抑制剂合用 大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素）、咪唑类抗真菌药（伊曲康唑、氟康唑）、H2受体抑制剂（西咪替丁）、免疫抑制（环孢素）属CYP3A4抑制剂，可抑制非洛地平代谢，增加非洛地平的毒性。 ——西咪替丁：抑制非洛地平和硝苯地平的体内代谢，可使非洛地平的峰浓度和生物利用度增加约55%，可使硝苯地平的生物利用度增加77%~99%。 ——胺碘酮：抑制非洛地平的体内代谢；非洛地平与胺碘酮联用可进一步减慢窦性心率，加重房室传导阻滞。 七、谨慎与下列药物联用 1、β-受体阻滞剂 非洛地平与β-受体阻滞剂同用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的病人β受体阻滞药与二氢吡啶类钙拮抗药联用可造成明显的低血压和心脏抑制。 2、地高辛 据报道，非洛地平能增加地高辛的峰浓度，但是稳态地高辛浓度不受影响，此相互作用临床意义较小。 3、茶碱 有研究认为，非洛地平可降低茶碱的血药浓度，但临床意义不大。 4、镁剂 非洛地平与镁剂合用时，引起明显的低血压和神经肌肉阻滞效应。因此，合用时应密切监测血压。 5、非甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药与钙拮抗药可增加胃肠出血的可能性，合用时应密切监测有无胃肠出血的征象。 6、口服抗凝药 口服抗凝药与钙拮抗药可增加胃肠出血的可能性，合用时应密切监测有无胃肠出血的征象。 来 源 / 药评中心 |
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