最早在1989年,Bailey等人在非洛地平药动学和药效学影响的临床试验中,无意间发现葡萄袖汁可以明显升高非洛地平的血药浓度。1994年,首先发现它可以增加非洛地平的生物利用度。我国幅员辽阔,食物水果品类繁多,南北饮食差异大,苹果、梨、柑橘等这些品种是否也具有这类药物相互作用,值得关注。 与药物“较劲”的水果有: 一、酸性水果: 苹果、猕猴桃、山楂、葡萄、梨、橘子(含柑子、橙子、柚子、金橘)、柠檬、乌梅、橄榄等,含有大量有机酸,不宜与碱性药物和磺胺类药物同服,如:
二、“快乐水果” -----香蕉 具有降血压、防治胃溃疡、抗抑郁等作用
三、橘子:富含柠檬酸、果胶、膳食纤维等
四、柿子:补充微量元素和降低血压。
五、葡萄柚(别称西柚) :具有皮薄、果肉红等特点。含有天然维生素P、丰富的维生素C和叶酸、可溶性纤维素且含糖分较少。
相互作用导致的药物副作用,包括猝死、急性肾衰竭、呼吸衰竭、肠胃出血等。主要通过影响肠上皮细胞和肝脏细胞内CYP3A4酶(参与了大约50%的药物的生物代谢)的活性,从而导致进入血液的药量倍增。药物在体内的浓度即会上升,超过一定浓度即会引起不良反应,甚至达到中毒水平。 另葡萄柚富含的柚苷、柑桔素(黄酮类化合物)抑制P-gp、OATP1A2等药物转运体,使药物的生物利用度大大增加,使药物疗效下降 (表2);P-gp和CYP3A4具有广泛重叠的底物,且二者在小肠中同时存在,它们能够相互协调起到共同限制口服药物生物利用度的作用 。 总之许多柑橘类水果及其果汁如柑橘、橙子、柚子等,其它水果如石榴、杨桃等也可与药物发生类似的药物相互作用,但研究不多。 如果说明书中有“体内经CYP3A4酶代谢”字样,即有可能受水果中呋喃香豆素的影响,要加以注意。 |
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