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长期服用他汀类药物,引发了肌痛和转氨酶升高,该怎么办?

 欣然书斋 2018-07-26

他汀是胆固醇合成酶的抑制剂,可抑制胆固醇和甘油三酯的合成和分泌,是最常用的降脂药。但长期服用可能引起肝脏损害和肌肉损害等副作用。“问上医”提醒您,不能因噎废食,因太担心这些副作用而拒绝继续服用药物。我们可从以下方面,减少药物对身体的伤害。

如何缓解肌肉疼痛

他汀类药物之所以会引发肌肉疼痛,是因为它能改变肌细胞中的甲羟戊酸代谢,阻碍辅酶Q10的合成。此酶可以保护肌细胞完整,一旦缺乏,横纹肌细胞受损、溶解,肌细胞内容物肌酸激酶和尿酸释放出来,引发肌肉疼痛、疲劳和肌肉无力症状。此时,可通过调整药物剂量或者换另一种他汀药物,来缓解疼痛。

调整药物剂量,肌肉不良反应呈剂量依赖性,所以可在医生指导下,进行剂量调整,如果担心减小剂量会影响降脂,也可考虑联用依折麦布,它是一种胆固醇吸收抑制剂,可以有效减少肠道对胆固醇的吸收。

换用其他他汀,他汀分为脂溶性和水溶性两类,脂溶性他汀可以更容易地进入细胞内部。而水溶性他汀需要有特殊的转运蛋白协助,才能进入细胞。恰巧肝细胞表面就存在这种转运蛋白,因此水溶性他汀更愿意去肝脏呆着,这也就有效避免了,大量药物作用于肌肉细胞,引发的肌痛症状。

他汀类药物亲脂性顺序依次为:辛伐他汀>洛伐他汀>匹伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀。亲脂性越强,发生肌痛的概率越大。

如果上述尝试后仍无法缓解肌痛,还可以尝试服用新型降胆固醇药物PSCK-9抑制剂,或辅酶Q10补充剂,来改善肌肉疼痛症状。

肝脏受到损伤,该怎么办

长期服用他汀,可能会引起肝脏损伤,导致转氨酶水平升高。临床调查表明:除了氟伐他汀引起肝酶升高的风险更高外,其他不同他汀类药物的引发肝功能异常的风险相似。

转氨酶(ALT)水平小幅上升,ALT 值升高是正常值的1-3倍。可以继续服药。并由医生决定是否需要调整剂量、加用保肝药。

转氨酶(ALT)水平大幅上升,ALT 值升高正常值的3倍以上。应定期检查,如果服用保肝药或经其他治疗,转氨酶水平仍没有下降,需停用他汀。

如果需要保肝,经常用到的保肝药有异甘草酸镁注射液、甘草酸二铵肠溶胶囊、还原性谷胱甘肽、硫普罗宁等。

此外,辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀通过细胞色素P450酶3A4代谢,如果服用这几类他汀的同时,还服用该酶的抑制剂如红霉素、克拉霉素等,就会导致他汀在体内的代谢减慢。药物在体内的停留,也会增加副反应的发生风险。普伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀和其他药物发生相互作用可能性较小,因为它们不会广泛地被细胞色素P450酶3A4代谢。

服用他汀类药物时,我们最好也不要同时吃西柚。因为西柚会减慢机体对他汀类药物的代谢过程。

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