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氨茶碱效果虽好,却不是首选,原因让人无奈

 鸿渐与陆 2018-08-18

氨茶碱是茶碱和乙二胺复盐,是治疗呼吸系统疾病常用药物之一,也是我国基层医院使用最广泛的抗哮喘药物,对痉挛状态下的支气管有较强的松弛作用,同时还能抑制炎性介质的释放,使呼吸道平滑肌痉挛得到缓解,使支气管的嗜酸性粒细胞浸润得到较好的抑制,增强呼吸肌的收缩力,改善呼吸功能。

从药理的角度看,氨茶碱是治疗哮喘非常理想的药物,但是我们留意到,无论是《全球哮喘防治倡议》(GINA),还是《中国支气管哮喘防治指南》都没有将氨茶碱列为哮喘的首选控制药物,推荐地位在布地奈德气雾剂以及孟鲁司特钠之下,仅在吸入式糖皮质激素(ICS)或白三烯受体拮抗剂控制不理想的情况下,才使用低剂量的茶碱类辅助治疗,这又是为什么呢?

这要从氨茶碱的不良反应说起,氨茶碱治疗剂量的安全窗特别狭窄,有效血药浓度和中毒血药浓度接近,个体差异较大。使用不当极易出现毒副作用。氨茶碱的主要不良反应为胃肠道症状(恶心、呕吐)、心血管症状(心悸、心律失常、血压下降)及多尿、兴奋呼吸中枢(呼吸加深、加快)及兴奋中枢神经系统(失眠、烦躁不安、抽搐)。

氨茶碱一旦中毒是非常麻烦的,因为目前没有针对氨茶碱中毒的特效解毒剂。常用的治疗心率失常的药物胺碘酮、艾司洛尔、洋地黄类强心药物西地兰,效果均不佳,所以氨茶碱中毒必须尽早洗胃、导泻,甚至使用医用活性炭吸附肠道内氨茶碱及其代谢产物,这是非常痛苦也是非常危险的。

此外,氨茶碱使用时,其他药物和食物也会对血药浓度造成影响,例如:维生素C会使氨茶碱沉淀析出,咖啡因或者其他黄嘌呤类药物合用会加重氨茶碱的毒性。这对用药剂量、给药时间、用药者之间个体化差异等方面都提出了非常高的要求。

尽管长期使用糖皮质激素也可能引起口腔念珠菌感染,但是相较于氨茶碱使用不当的带来中毒问题,显然要更加安全。因此,氨茶碱虽然有非常好的疗效,但长期治疗并不是首选药物。

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