芫花

芫花(《神农本草经》）

  

为瑞香科植物芫花的干燥花蕾。主产于安徽、江苏、浙江等地。春季花未开放时采收，除去杂质，干燥。药材性状：气微，味甘、微辛。以花蕾多而整齐、色淡紫者为佳。其炮制品名有：醋芫花。

【历史】芫花，《尔雅》日：“元，首也，《说文》日：“元，始也。”《医学入门》云：“元气始动而花开，处处有之，生坡涧傍，二月开紫花作穗。”《本草经考注》认为：“古唯作元，或从或从‘木’……元音之字自有赤义，此物根茎皮淡黄赤色，故名。”别名去水、毒鱼、头痛花、闷头花、闹鱼花等。《本草纲目》云：“去水，言其功；毒鱼，言其性……俗人因其气恶，呼为头痛花。”闷头花、闹鱼花同此。

本品始载于《神农本草经》，谓“主咳逆上气，喉鸣喘，咽肿短气，蛊毒，鬼疟，疝瘕，痈肿，杀虫鱼。”《名医别录》谓：“消胸中痰水，喜唾，水肿，五水在五脏、皮肤及腰痛，下寒毒、肉毒。”《药性论》谓：“治心腹胀满，去水气，利五脏寒痰，涕唾如胶者。主通利血脉，治恶疮风痹湿，一切毒风，四肢挛急，不能行步，能泻水肿胀满。”历代本草皆以泻水祛痰逐饮为其专长，兼具杀虫之功，与现代临床应用相符。《名医别录》日：“久服令人虚。”《本草纲目》日：“但可徐徐用之，取效甚捷，不可过剂。泄人真元也。”《本草汇言》日：“病人稍涉虚者宜禁用之。”可见芫花毒大性猛的特点亦为历代医家所共识。

【性能】苦、辛，温；有毒。主归肺、脾、肾经。

【功效】泻水逐饮，祛痰止咳，外用杀虫疗疮。

【应用】

一、胸胁停饮、水肿、臌胀

芫花泻水逐饮，其“逐水泻湿，能直达水饮窠囊隐僻处，取效甚捷”（《本经逢原》），虽功似甘遂、京大戟而力稍逊。其以泻胸胁水饮，并能祛痰止咳见长，故适用于胸胁停饮所致的喘咳、胸胁引痛、心下痞癇及水肿、臌胀等证。常与大戰、甘遂同用，如《伤寒论》十枣汤治悬饮咳唾，胸胁引胁下痞鞭，或胸背掣痛不得息，将芫花、甘遂、大戟捣为散，十枚大枣煎汤送服。正如《本草纲目》所言：“十枣汤驱逐里邪，使水气自大小便而泄，乃《内经）所谓洁净府，去陈莖法也。”若湿热蕴结之水臌实胀，气促口渴，又常与清热攻下行气之大黄、牵牛子等相伍，如《丹溪心法》舟车丸。以芫花、制商陆为主药，治疗重症肝硬化腹水49例，治愈40例，无效9例，取得满意疗效[黑龙江中医药，1992，（4)：22]。

二、咳嗽痰喘

芫花能祛痰止咳，“行肺之气下降”（《药义明辨》），“主咳逆上气，喉鸣喘”（《本经》）。如《肘后备急方》治卒得咳嗽，“芫花一升。水三升，煮取一升，去滓，以枣十四枚，煎令汁尽。一日一食之，三日讫。”《华佗神医秘传》治咳嗽有痰，“芫花二两。煮汁去滓，和怡糖熬膏。每服枣许。本品擅泻肺涤痰化饮，善治肺气壅实，痰饮内停之咳嗽，有痰，气喘息粗。如《百一选方》治实喘，“芫花（不以多少，米醋浸一宿，去醋，炒令焦黑，为细末）、大麦曲二味等分。和令极勻，以浓煎柳枝酒调下立定。”以芫花、大戟、甘遂各等份，醋制焙干后，加粳米粉炒黄，混匀后炼蜜为丸，治百日咳36例，治愈23例，好转13例，总有效率100%[河北中医，2011，33(5)：674]。

三、头疮、白秃、顽癣及痈肿

芫花能杀虫疗癣，除湿解毒，“一切恶疮痈肿，风痹蜷挛，皆能通利血脉而愈”（《医学入门》），为治痈肿及头疮、白秃、顽癣等皮肤病的常用药。如《千金要方》治痈，“芫花为末，胶和如粥敷之。”治小儿秃头疮，“芫花、腊月猪脂和如泥，洗去痂敷之，日一度。”以芫花、甘草水煎液外洗，治疗冻疮87例，结果治愈61例，显效14例，好转11例，无效1例，总有效率98.9%[中国民间疗法，1999，（12)：32]。以芫花、红花、制川乌、制草乌、细辛等药，加乙醇浸泡，外搽患处，治疗斑秃33例，结果痊愈22例，显效7例，好转2例，无效2例，总有效率（痊愈+显效）87.87%，治愈率66.67%[中国民康医学，2012，24(7)：856]。用芫花、苦参乙醇浸液加入水杨酸、苯甲酸，涂抹患处，治疗手足癣50例，治愈38例，显效8例，好转4例，有效率100%[四川中医，2008，26(3)：94]。

【用法用量】1.5~3g。醋芫花研末吞服，一次0.6-0.9g，—日1次。外用适量。

【使用注意】孕妇禁用。不宜与甘草同用。

【按语】

一、关于芫花“炮制”的讨论

芫花为有毒中药，早在《神农本草经》中即将芫花列为“下品”，提出其可“杀虫鱼”，因此自古即以炮制品入药。自《金匮玉函经》记载用“熬”法炮制芫花起，历代文献中先后出现过的芫花炮制方法有炒、醋炒、醋煮、制、酒炒、醋炙、炮、醋浸、烧灰、醋制、与巴豆共制、捣汁、醋熬膏、浆水浸炒、醋调面裹煨、醋浸麸炒、酒浸、醋泡焙等近20种。从秦汉至清代，文献中收载的芫花炮制方法有19种，其中明确用加热炮制的方法有13种。加辅料炮制的方法亦有13种，所用辅料有醋、酒、浆水、巴豆、面、麸等6种。在13种加辅料炮制方法中，用醋者占9种，沿用的时间从宋代开始直至清代[中国中药杂志，1996，21(5)：311]。《本草纲目》中有“留数年陈久者良”和用醋煮炮制后的芫花“则毒灭也”的论述，此后诸多本草皆对此经验作了肯定，可见历代医家对芫花炮制去毒的作用形成了明确的认而对于其炮制增效或产生新药效问题，则仅见《医学人门》一书有记载。

至现代，醋制芫花已完全取代了其他炮制方法，《中国药典》2010年版收载的方法为：醋炙炒至醋吸尽。研究表明，醋炙芫花对小白鼠的半数致死量比生芫花提高了1倍，说明醋炙芫花可以降低其毒性[吉林中医药，1985，(2)：30]。芫花醇浸剂毒性大，在水浸剂和水煎剂中毒性相近，生芫花毒性较醋芫花大1倍，在醇浸剂中生芫花较醋芫花大7倍多[湖南中医学院学报，2003，23(6)：61]。醋炙芫花与生芫花相比，除毒性更小外，利尿作用更强，平喘止咳药效成分芫花素含量降低率也更小[中国中药杂志，1999，24(8)：464]。采用平板稀释法观察发现，1：50mol/L的醋制芫花对肺炎球菌、溶血性链球菌、流行性感冒杆菌有抑菌作用，而羟基芫花素无此抑菌作用[中国中医药信息杂志，1995，2(10)：21]。

目前对炮制芫花的化学成分研究，主要包括探讨炮制对已知毒性成分二萜原酸酯类化合物芫花酯甲含量的影响，炮制对所含黄酮类成分芫花素和羟基芫花素等的影响，以及炮制前后挥发油含量的变化。实验研究醋炙、醋煮、水煮等5种炮制方法对芫花酯甲含量的影响，结果显示除水煮芫花中芫花酯甲的含量质量分数比生芫花升高约11%外，其他几种芫花的炮制品芫花酯甲含量均有所降低，以醋炙降低率尤为明显[中国中药杂志，1995，20(5)：280]。另有研究表明，芫花醋炙后芫花酯甲的质量含量降低约22%，并产生了1个芫花酯甲的水解物[中国中药杂志，1996，21(8)：469]。芫花炮制后黄酮类成分质量含量有不同程度降低，醋炙品与生品较接近，其他炮制品降低的程度均较明显（P<0.01)，以芫花素质量含量由高至低排列依次是生品>醋炙品>局压蒸品>清蒸品>醋煮品>水煮品中国中药杂志，1995，20(6)：342]。对芫花素单体按醋炙芫花的条件进行模拟炮制后，未发现新的化合物产生，而且在量上也没有发现明显变化，说明醋和不同浓度的醋酸在炙炒条件下对芫花素没有明显影响[中国中药杂志，1996，21(12)：728]。研究生芫花、药典法制醋芫花等5个样品中的羟基芫花素和芫花素的含量，结果表明醋炙芫花中羟基芫花索、芫花素的含量均高于生芫花，不同的醋制品种中其含量亦有差别[中国中药杂志，1989，14(1））：24]。采用GC-MS法分析炮制对芫花挥发油的影响，发现芫花经不同工艺炮制后各炮制品挥发油的质量含量均有不同程度的降低，其组分亦有较大的变化，以醋炙和醋煮品产生的未知成分较多。进一步研究显示，芫花挥发油经模拟醋制后，除3个小分子成分未检出外，又产生了4个新化合物。相对分子质量在270以下的较小分子组分模拟醋制后大多有所增加，而其相对分子质量大于270的组分含量则大幅度降低。芫花挥发油中两个含量最高的成分十六酸和十六酸甲酯在模拟醋制后含量发生变化，可能是由于十六酸甲酯在醋酸的作用下水解，产生十六酸而致十六酸甲酯含量大幅度降低、十六酸含量增加[中国中药杂志，1995，20(11)：668]。也有研究发现芫花醋炙后挥发油含量降低，颜色加深，所含组分及组分间相对含量也有改变，其中醋炙后棕榈酸、油酸和亚油酸的含量相对增加[中国中药杂志，1993，18(1)：25]。另有实验显示芫花炮制前后的微量元素发生了变化，说明该毒性中药炮制前后的毒性变化与微量元素有关[佳木斯医学院学报，1995，18(1)：64]。

一系列研究表明，芫花经醋制，尤其是醋炙后，确能达到减毒作用，炮制能否实现增效或产生新疗效的目的有待深入研究。

二、关于芫花与甘遂、京大戟主治异同的讨论

芫花与甘遂、京大戟均为峻下逐水药，临床常相须为用，历代医家对三药异同多有论述。《本草述》云：“芫花所治，在《本经》首言其主咳逆上气，喉鸣喘，咽肿短气，是其用在上焦以及中焦也。”“观《本经》于甘遂、大戟，俱云苦寒，而兹物独言辛温，唯其气温，故不独去水气，并治寒毒寒痰。”“（此味）与大戟仿佛以致其用，但苦寒辛温，不惟上下区分，即恐决逐与开散，似犹未可一视。”《本草求真》日：“芫花主治颇与大戟、甘遂（同），皆能达水饮窠囊隐僻之处，然此味苦而辛、苦则内泄，辛则外搜，故凡水饮痰癣，皮肤胀满，喘急痛引胸胁，咳嗽.瘴疟，里外水闭，危迫殆甚者，用此，毒性至紧，无不立应。不似甘遂苦寒，止泄经隧水湿，大戟苦寒，止泄脏腑水湿。芫花与此气味虽属相同，而性较此多寒之有异耳。”综言之，甘遂、京大戟、芫花均有泻水逐饮之效，作用峻猛，常同用治水肿、臌胀、胸胁停饮之证。但甘遂作用最强，京大戟次之，芫花最弱。其中甘遂善行经隧之水湿，京大戟能泻脏腑之水湿，芫花以泻胸胁水饮，并祛痰止咳见长。

【现代研究】

一、 化学成分

芫花主要含黄酮类成分：芫花素，3'-羟基芫花素，芹菜素，木犀草素，芫根苷；二萜类成分：芫花酯甲、乙、丙、丁、戊，芫花瑞香宁；还含挥发油、脂肪酸等。

二、 药理作用

芫花水煎液对麻醉犬静脉注射，随剂量增加而利尿作用增强，对膀胱逼尿肌的收缩活动具有兴奋作用，可能是部分通过细胞膜上的L型Ca2+通道而起作用；还可增大离体胆囊肌条的张力，可能与肾上腺素a受体、组胺H，受体、前列腺素合成酶有关；对未孕大鼠离体子宫平滑肌条也具有兴奋作用，可能是通过作用于平滑肌细胞膜的Ca2+通道和部分刺激前列腺素合成、释放的途径实现的。芫花素灌胃，对二氧化硫引咳小鼠模型有一定镇咳作用，应用呼吸道酚红排泌法观察，其还具有祛痰作用。芫花根总黄酮可使佐剂性关节炎大鼠痛阈增加和疼痛级别降低，显著减少炎症组织中PCE2含量，提升炎症组织中SOD活力，具有良好的镇痛作用。芫花根总黄酮对小鼠S180。肿瘤的生长表现出明显的抑制作用，对荷瘤小鼠的淋巴细胞增殖、自然杀伤细胞的杀伤活性都有明显的提升作用，对体外培养的肿瘤细胞的细胞毒活性明显大于对正常细胞K293-T的细胞毒活性，具有明显的抗肿瘤活性，是通过对肿瘤细胞的选择性毒性和提升机体免疫力实现的。

三、 临床新用

1. 治疗关节腔积液   用加味熨风散（芫花、羌活、白芷、当归、细辛等）研末，每次取适量，与少量连须赤皮葱捣烂混合，用醋调和成糊状炒热，布包外敷患病关节处，每天2次，每次1小时，10天为1疗程，共用2个疗程。治疗关节腔积液47例，治愈17例，显效24例，无效6例，总有效率87%[长春中医药大学学报，2008，24(5)：527]。

2. 治疗膝关节滑膜炎   用芫花与艾叶捣绒备用，取双膝眼、足三里、血海等穴，毫针刺入，针根处置薄姜片后再置芫花艾炷点燃，每穴3~5柱。芫花灸后，以芫花、甘遂、大戟等所调药膏外敷膝关节。每周2~3次，一般3~5周为一疗程。治疗膝关节滑膜炎135例，治愈65例，显效45例，有效21例，无效4例，总有效率97.04%[实用中医药杂志，1999，15(6)：35]。

3. 治疗结核性胸腔积液   用芫花、甘遂、大戟各等份研末，以胶囊装药末，每服1.5~3g，大枣10枚煎汤，清晨空腹1次服下，连服7~10天，配合西医常规治疗。治疗结核性胸腔积液82例，治愈48例，基本治愈24例，好转6例，无变化4例，有效率95.1%[江西中医药，1998，29(4)：51]。

4. 治疗牙痛   取新鲜芫花根二层皮500g，洗净砸碎，置入容器，倒人滚开水600ml，冷却后装瓶，3~5天后即可使用。用时以棉球或棉签蘸药液放于患牙上3~5分钟。治疗牙痛31例中，痊愈19例，有效10例，无效2例，总有效率为93.55%[中医外治杂志，2000，9(4)：41]。

5. 用于引产   采用0.11mg的芫花萜膜置入宫腔，用于终止早中孕412例。结果表明，对孕12~16周的流产成功率为90.8%，给药至排胎平均时间为(23.46±10.32)小时，产时、产后失血平均分别为（71.87±33.56)ml和（45.17±20.58)ml[广东医学院学报，1994，12(4)：307]。采用0.11mg的芫花萜膜置入宫腔，用于终止10~26周妊娠333例。一次用药成功者318例，二次用药成功者5例，无效10例，总有效率为97%[中国计划生育学杂志，1995，(1)：60]。

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