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氯硝西泮这种药有什么特点?

 石头金zxc 2018-09-13

氯硝西泮按药理学分类属于神经、精神系统用药,和安定(地西泮)同属苯二氮卓类。具有镇静催眠抗焦虑及抗癫痫作用,目前我国CFDA批准的适应证为各型癫癎。在美国FDA批准的适应证还有惊恐障碍,还可用于双相情感障碍的躁狂或混合发作、口腔烧灼综合征、特发性震颤、快动眼睡眠行为障碍、不安腿综合征、迟发性运动障碍、抽动障碍。


作用机制

氯硝西泮主要通过作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体,加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸与其受体的结合,促进氯通道开放和细胞超极化,增强γ-氨基丁酸能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低,抑制癫痫病灶的发作性放电,从而减少癫痫发作。


治疗癫痫类型

氯硝西泮治疗癫痫尤其适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性发作、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。


药动学

氯硝西泮吸收迅速而完全,口服30-60分钟后起效,绝对生物利用度约为90%。1-2小时达血药峰浓度,作用持续6-8小时。氯硝西泮脂溶性高,易通过血-脑脊液屏障。几乎全部在肝脏代谢,主要以代谢产物形式经肾排泄。


注意事项

特别警示:氯硝西泮与阿片类药合用可能导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。


逐渐停药 癫痫患者(尤其是长期、大剂量使用本药的患者)突然停药可引起癫痫持续状态,故停药时应逐渐减量。


不宜饮酒 氯硝西泮可抑制中枢神经系统,故接受本药治疗的患者在从事需精神警觉的危险职业(如操作机械或驾驶)时应谨慎,不宜饮酒或合用其他中枢神经系统抑制药。


监测情绪变化 抗癫痫药(包括本药)可增加出现自杀想法或行为的风险,用药期间应监测患者是否出现抑郁或抑郁恶化、自杀想法或行为、情绪或行为的异常改变。


药物相互作用 氯硝西泮通过CYP 3A代谢,应慎用CYP 3A抑制药,尤其是口服抗真菌药如伊曲康唑。


监测指标 长期用药时定期监测血常规、肝功能、肾功能。

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