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2015年，全球疾病负担数据显示，全球心血管疾病（CVD）患者超过4亿，约三分之一是由于高胆固醇导致的。因此，如何有效降脂治疗、预防CVD，已然成为世界性难题。 9月7日，在中华医学会第二十次全国心血管病会议暨第十二届钱江国际心血管病会议举办现场杭州，复旦大学附属华山医院李勇教授、浙江大学医学院附属第二医院阮邹荣教授、中国人民解放军总医院叶平教授围绕他汀的调脂治疗、仿制药的一致性评价等热点问题分享了精彩观点。 从左至右依次为：复旦大学附属华山医院李勇教授、浙江大学医学院附属第二医院阮邹荣教授、中国人民解放军总医院叶平教授 他汀新秀，有所同、有所不同 “没有胆固醇，就没有动脉粥样硬化”李勇教授如是说道。 大量研究表明，降低胆固醇水平可以有效预防动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）。国内外权威指南也多次强调了降脂治疗预防ASCVD的重要性，并推荐将他汀类调脂药物作为首选，充分肯定了他汀的一线基石地位。《中国成人血脂异常防治指南（2016版）》在他汀类调脂药物新增了匹伐他汀。 中国成人血脂异常防治指南（2016版）》新增匹伐他汀
研究表明，与其他他汀类药物相比，匹伐他汀同样能够有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平、逆转动脉粥样硬化斑块、改善心血管疾病预后。
综上，匹伐他汀和阿托伐他汀常规剂量降低LDL-C疗效相当，可以显著逆转动脉粥样硬化水平，降低心血管事件发生风险。
与其他他汀类药物相比，匹伐他汀所用剂量更小，其肝肾损害小且无新发糖尿病风险，这得益于匹伐他汀独特的结构和代谢途径。 匹伐他汀包含了独特的环丙基结构，属于亲脂性他汀，主要通过尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶生成匹伐他汀内酯，反复肠肝循环后，仅不到2%经肾脏排泄。这种特殊的代谢途径使得小剂量匹伐他汀就能发挥强效降脂效果；同时，基于其特有的环丙基结构使匹伐他汀与HMG-CoA还原酶的疏水基团更好地嵌合，对酶的抑制作用更强，从而大幅度减小对肝肾的影响。 值得一提的是，匹伐他汀不增加新发糖尿病风险。2011年发表在《Circulation》的PATROL研究结果表明，与阿托伐他汀相比，匹伐他汀不影响HbA1c；最新的REAL-CAD研究发现，不同剂量的匹伐他汀（1mgvs4mg），新发糖尿病事件无显著差异。 4mg匹伐他汀较1mg治疗未增加新发糖尿病 叶平教授评价道，REAL-CAD研究结果验证了匹伐他汀在肾脏、肝脏的安全性更高，且不增加新发糖尿病风险。 一致性评价，让仿制药惠及更多患者 尽管他汀在降脂治疗的地位不可动摇，但是目前仍有很多患者面临着“无药可用”的尴尬境地。原因有两个，一是原研药的价格过高；二是我国仿制药尚存在“多小散乱差”、质量参差不齐的问题。因此，仿制药一致性评价就此拉开帷幕。 国家食品药品监督管理总局药品评审中心指出，仿制药可通过药学等效性+生物等效性证明临床疗效等效性。 值得高兴的是，京诺（瑞舒伐他汀）率先通过一致性评价，质量和疗效与原研药物相当。 在PH1.2盐酸溶液、PH4.5醋酸盐缓冲液、PH6.6枸橼酸盐缓冲液中：瑞舒伐他汀仿制药与原研药体外溶出曲线相似；杂质含量和含量基本一致；在空腹和餐后服用的情况下生物等效。 瑞舒伐他汀仿制药与原研药溶出曲线相似 瑞舒伐他汀仿制药与原研药在空腹和餐后服用的情况下生物等效 瑞舒伐他汀仿制剂Ⅱ临床试验结果表明，10 mg强效降低LDL-C约47%，可有效降低高胆固醇血症患者总胆固醇水平，降低动脉硬化指数的趋势。在安全性和耐受性上，瑞舒伐他汀5 mg/10 mg与阿托伐他汀10 mg相当。 治疗8周后，三组间LDL-C降幅存在统计学差异(P＜0.05) 总 结 国内外血脂指南一致肯定他汀的一线基石地位，通过他汀类药物降低LDL-C水平是目前ASCVD防控最主要和最有效的手段。 与其他他汀类药物相比，匹伐他汀能够强效降脂、剂量小、肝肾影响小且不增加新发糖尿病风险。京诺（瑞舒伐他汀）率先通过一致性评价，疗效与安全性兼具，相比原研药来说，可为患者提供更经济的选择，助力疾病长期管理并提升整体治疗水平。 |
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