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史上最全的口服降糖药介绍 来自糖尿病网 00:00 09:39

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1型糖尿病患者需依赖胰岛素维持生命，也必须使用胰岛素控制高血糖并降低糖尿病并发症的发生风险。妊娠糖尿病的患者，如果通过生活方式不能达到治疗目标，应加用药物治疗，但由于所有口服降糖药均缺乏长期安全性的数据，在我国推荐药物治疗时，仍然首选胰岛素。因此，口服降糖药物主要用于非妊娠2型糖尿病患者。

然而，口服降糖药物种类繁多、名称各异，令人眼花缭乱。即使患病多年的糖友，对于自己服用的降糖药是怎样起作用的也不清楚，，更不知道它会产生什么样的不良反应或有哪些注意事项。

今天糖小诺带各位新老糖友了解一下六大类口服降糖药的作用机制、不良反应及其注意事项等。

根据药物作用机制不同，口服降糖药可以分为双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、、二肽基肽酶IV 抑制剂（DPP-4抑制剂）、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT-2抑制剂）共六类。

1

双胍类

作用机制：

双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。单独使用二甲双胍不导致低血糖，但二甲双胍与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。

不良反应及注意事项：

双胍类药物禁用于肾功能不全 [ 血肌酐水平男性 ＞132.6 μmol/L（ 1.5 mg/dl ），女 性 ＞123.8 μmol/L（ 1.4 mg/dl ）或 预 估 肾 小 球 滤 过 率（ eGFR ）＜45 ml/min] 、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。正在服用二甲双胍者当 eGFR 在 45～59 ml·min ^{- 1}·（ 1.73 m ²）^{- 1}之间时不需停用，可以适当减量继续使用。

造影检查如使用碘化对比剂时，应暂时停用二甲双胍。二甲双胍与乳酸性酸中毒发生风险间的关系尚不确定。长期使用二甲双胍者应注意维生素 B12 缺乏的可能性。

2

磺脲类

作用机制：

磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。

不良反应：

磺脲类药物如果使用不当可导致低血糖，特别是老年患者和肝、肾功能不全者，磺脲类药物还可导致体重增加。

3

格列奈类

作用机制：

格列奈类药物为非磺脲类胰岛素促泌剂，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，此类药物需在餐前即刻服用，可单独使用或与其他降糖药联合应用（与磺脲类降糖药联合应用需慎重）。

格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。

不良反应：

格列奈类药物的常见不良反应是低血糖和体重增加，但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。

4

噻唑烷二酮类（TZDs类药物）

作用机制：

TZDs主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。TZDs单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。

不良反应及注意事项：

体重增加和水肿是TZDs的常见不良反应，这些不良反应在与胰岛素联合使用时表现更加明显。TZDs的使用与骨折和心力衰竭风险增加相关，有心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者应禁用本类药物。

5

α-糖苷酶抑制剂

作用机制：

α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。

不良反应及注意事项：

α-糖苷酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道反应如腹胀、排气等。从小剂量开始，逐渐加量可减少不良反应。单独服用本类药物通常不会发生低血糖。

用 α -糖苷酶抑制剂的糖友如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。

6

DPP-4抑制剂

作用机制：

DPP - 4 抑制剂通过抑制二肽基肽酶IV而减少胰高糖素样肽-1在体内的失活，使内源性胰高糖素样肽-1的水平升高。胰高糖素样肽-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。

不良反应及注意事项：

单独使用DPP-4抑制剂不增加低血糖发生的风险，DPP-4抑制剂对体重的作用为中性或轻度增加。在有肾功能不全的患者中使用该类药物时，应注意按照药物说明书来减少药物剂量。

7

SGLT2抑制剂

作用机制：

SGLT2抑制剂通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT2降低肾糖阈，促进尿葡萄糖排泄，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。SGLT2抑制剂单独使用时不增加低血糖发生的风险，联合胰岛素或磺脲类药物时，可增加低血糖发生风险。

不良反应及注意事项：

SGLT2抑制剂的常见不良反应为生殖泌尿道感染，罕见的不良反应包括酮症酸中毒（主要发生在1型糖尿病患者）。可能的不良反应包括急性肾损伤（罕见）、骨折风险（罕见）和足趾截肢。

SGLT2抑制剂在中度肾功能不全的患者可以减量使用。在重度肾功能不全患者中因降糖效果显著下降不建议使用。

个体化用药方案

每一类药物都各有特点，具有不同的作用时间、降糖效果、服药方式及不良反应。选择药物是要充分考虑药物的特性，结合具体情况（如血糖谱特点、肝肾功能、体型、服药依从性、并发症情况、年龄等）来选择适合自己的药物，并要遵医嘱服药，不要自行选药！

最后糖尿病网（wwwdiabetescomcn）还要提醒的是，2 型糖尿病患者虽不需要胰岛素来维持生命，但当口服降糖药效果不佳或存在口服药使用禁忌时，仍需使用胰岛素，以控制高血糖，并减少糖尿病并发症的发生危险。在某些时候，尤其是病程较长时，胰岛素治疗可能是最主要的、甚至是必需的控制血糖措施。

下一期，我们再来介绍胰岛素治疗方案的知识，利用好降糖武器，血糖达标更理想！

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