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治疗方式 减少胃酸分泌
加强胃黏膜抵抗力
按作用机制分三类：
1.组胺H2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）
2.H＋/K＋－ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）
3.胃黏膜保护剂
结构分类: （ 词干 XX替丁）
1.咪唑类 西咪替丁
2.呋喃类 雷尼替丁
3.噻唑类 法莫替丁
4.哌啶甲苯类 （罗沙替丁）
1.西咪替丁
咪唑类
多晶现象、较大极性
与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用
2.雷尼替丁
呋喃类 
化学名：N’- 甲基 - N-[ 2-[ [ [ 5- [ （ 二甲氨基 ） 甲基 ] -2 – 呋喃基 ] 甲基 ] 硫代 ] 乙基 ] – 2 – 硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐
性质 ① 有异臭、易溶于水、极易潮解
② 临床用反式体，顺式体无活性
③作用比西咪替丁强，副作用小
3.法莫替丁 
作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁
构效关系： 
①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高
②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强
③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍
H＋/K＋－ATP酶，称为质子泵。质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡
1.奥美拉唑（第一个）
化学名：（R,S）5 –甲氧基 - 2 – [ [ （ 4 – 甲氧基 - 3,5 – 二甲基 - 2– 吡啶基 ） – 甲基 ] 亚磺酰基] – 1H -苯并咪唑
①结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基
质子泵抑制剂的活性分子要求
奥美拉唑 
②两性，弱酸性（N上H）,弱碱性（吡啶）
③水溶液不稳定，对酸碱不稳定，低温避光保存
肠溶衣的胶囊制剂
④手性中心（亚砜基S）
R和S 活性一致，代谢选择性不同
S（－）异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低
⑤是前药
进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物在十二指肠吸收，使十二指肠较快愈合
2.埃索美拉唑 
是奥美拉唑 的S -（－）异构体
单一光学异构体，代谢清除率低
共同结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基，词干“XX拉唑” 
3.兰索拉唑 
吡啶环4位引入 三氟烷氧基
4.泮妥拉唑 
苯并咪唑的5位有 二氟甲氧基
5.雷贝拉唑 
苯并咪唑环上没有取代基
第一个可逆的质子泵抑制剂?
1.硫糖铝
①蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，胃粘膜保护剂
②具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、胆汁酸的作用，促进前列腺素E的合成
2.枸橼酸铋钾
三价铋的复合物，成为保护性薄膜
3.哌仑西平
结构特点：苯并二氮䓬酮，含哌嗪和吡啶环
抗胆碱能药物，抑制胃酸分泌
对近视眼有一定预防作用
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