大家好,病友们都叫我东姐。
今天有一个头条病友问我,瑞舒伐他汀钙片是否和优甲乐起冲突。东姐把两种药的说明书都研究了一下,没有找到冲突的证据。
今天我们就再复习一下优甲乐的说明书的部分内容。
优甲乐是左甲状腺素钠片,主要成分为左甲状腺素钠,白色或类白色圆形片。一面中心有“十”字刻痕,另一面刻有“EM 50”(50μg规格)或“EM l00”(100μg规格)字样。
适应症
治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺功能正常)
甲状腺肿切除术后,预防甲状腺肿复发
甲状腺功能减退的替代治疗
甲状腺癌术后的抑制治疗
甲状腺抑制试验。
不良反应
应用本品进行治疗,如果按医嘱服药并监测临床和实验室指标,一般不会出现不良反应。
如果超过个体的耐受剂量或者过量服药,特别是由于治疗开始时剂量增加过快,可能出现下列甲状腺功能亢进的临床症状,包括:心动过速、心悸、心律不齐、心绞痛、头痛、肌肉无力和痉挛、潮红、发热、呕吐、月经紊乱、假脑瘤、震颤、坐立不安、失眠、多汗、体重下降和腹泻。
药物相互作用
抗糖尿病药物——
左甲状腺素可能降低该类药物的降血糖效应。因此,开始甲状腺激素治疗时,应经常监测患者的血糖水平,如需要,应该调整糖尿病药物的剂量。
香豆素衍生物——
左甲状腺素能够取代抗凝药与血浆蛋白的结合,从而增强其作用。因此,开始甲状腺澈素治疗时,应定期监测凝血指标,必要时应调整抗凝药的剂量。
消胆胺、考来替泊——
消胆胺会抑制左甲状腺素钠的吸收,故左甲状腺素钠应在服用消胆胺4-5小时前服用。
考来替泊与消胆胺情况相同。
含铝药物、含铁药物和碳酸钙——
相关文献报道,含铝药物(抗酸药、胃溃宁)可能降低左甲状腺素的作用。因此,应在服用含铝药物之前至少2小时服用含有左甲状腺素的药物。
含铁药物和碳酸钙与含铝药物情况相同。
水杨酸盐、双香豆素、速尿、安妥明和苯妥英——
水畅酸盐、双香豆素、大剂量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲状腺素与血浆蛋白的结合,从而导致fT4水平升高。
丙基硫氧嘧啶、糖皮质激素、β-拟交感神经药、胺碘酮和含碘造影剂——
这些药物能够抑制外周T4向T3的转化。
胺碘酮的含碘量很高,能够引起甲状腺功能亢进和甲状腺功能减退,对可能有未知自律性的结节性甲状腺肿应特别注意。
舍曲林、氯啼/氯胍——
这些药物能够降低左甲状腺素的作用,升高血清消TSH的水平。
巴比妥酸盐——
巴比妥酸盐等具有诱导肝药酶的性质,能够增加左甲状腺素的肝脏清除率。
药理毒理
药理——
本品中所含有的合成左甲状腺素与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同。它与内源性激素一样,在外周器官中被转化为T3,然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状腺素。
毒理——
左甲状腺素有非常轻微的急性毒性。通过不同种属的动物(大鼠、狗)的慢性毒性研究发现,给予大鼠高剂量左甲状腺素钠时,会出现肝病迹象,自发性肾病的发生率升高,以及器官重量会发生改变。仅有极少的无效数量的甲状腺激素会通过胎盘。已有充分的人体试验数据表明,在怀孕的不同时期应用左甲状腺素,对胎儿没有任何的毒性效应,也不会引发畸形。没有报道表明本品会损害男性或女性的生育力,也没有任何迹象表明生育力的损伤与本品有关。尚无本品致突变的信息。到目前为止,没有任何迹象表明甲状腺激素会引起基因组改变从而对后代产生损害。关于左甲状腺素的致癌作用,尚未进行过长期的动物试验。
药代动力学
口服左甲状腺素钠后,大部分均在小肠的上端被吸收。通过盖仑制剂,本品的吸收可达80%以上,达峰时间大约为5到6个小时。
本品口服给药后3-5天发生作用。左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高,大约为99.97%。这种蛋白激素结合不是共价结构,因此,血浆中的已结合激素与游离激素会进行持续地和非常迅速地交换。
由于其高蛋白结合率,血液透析和血灌注时不能应用左甲状腺素。
左甲状腺素的平均半衰期为7天。对甲状腺功能亢进患者,本品的半衰期缩短(3-4天),对甲状腺功能减退患者,本品的半衰期延长(9-10天)。本品的分布容积约为10-12升。肝脏中含有1/3的非甲状腺分泌的完整左甲状腺素,它能够迅速地与血清中的左甲状腺素进行交换。甲状腺激素主要在肝脏、肾脏、脑和肌肉中进行代谢。代谢物经尿和粪便排泄。左甲状腺素的总代谢清除率大约为1.2升血浆/天。