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他汀类药物在心血管领域得到广泛的应用，目前他汀类药物种类很多，各种他汀类药物都有降低胆固醇和保护血管内膜的作用，但是，不同种类的他汀类药物又有一些各自的特点，下面介绍强效降脂的他汀类药物----瑞舒伐他汀，外资公司生产的原研药商品名为可定。 1 瑞舒伐他汀的作用机制 瑞舒伐他汀是众多他汀类药物中的一员，能够选择性抑制三羟基-三甲基-戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶，增加肝脏细胞低密度脂蛋白胆固醇（LDL）表面受体的数目，促进低密度脂蛋白胆固醇(vLDL)的吸收和分解代谢，抑制极低密度脂蛋白胆固醇在肝脏中的合成，因而能降低血浆胆固醇，包括降低低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇。 2 瑞舒伐他汀代谢途径 瑞舒伐他汀有10%通过肾脏代谢经尿液排泄，所以有严重肾功能不全患者使用的时候要注意，最好是更换其它他汀类药物。 3 哪些人适合用瑞舒伐他汀治疗 所有的高胆固醇血症，或者是以胆固醇增高为主的混合性高脂血症，都可以使用瑞舒伐他汀治疗，由于瑞舒伐他汀所以强效降胆固醇药，所以特别推荐用在胆固醇比较高或者是已经出现了动脉粥样硬化包括冠心病需要把胆固醇的幅度降低50%以上的患者，当然减少剂量也可以用于不需要高强度降低胆固醇者。 4 瑞舒伐他汀的副作用 最大的副作用有两方面，一方面由于其作用部位在肝脏，可以引起肝细胞的损伤，所以需要定期监测转氨酶，当肝脏转氨酶超过正常的两倍以上，就要停药护肝治疗，但是经过护肝治疗以后再度使用瑞舒伐他汀，往往不会再出现肝功能的损伤，但还是需要定期监测。另一方面是对肌肉（横纹肌）的损伤，这个副作用发生的比较少，但是严重的可以致命，所以需要格外当心，笔者从医30年，目前为止极少碰到有横纹肌损伤溶解的患者，没有碰到一例使用出现意外者，这可能跟中国医生使用瑞舒伐他汀的剂量偏小相关。 5 瑞舒伐他汀与其它药物合用的问题 瑞舒伐他汀是肝药酶P450的诱导剂或抑制剂，所以经过P450代谢的药物和瑞舒伐他汀合并用药要注意药物副作用的发生。两种不同的他汀类药物不能联合使用。 6 瑞舒伐他汀可以与其他的降脂药物合用吗？ 瑞舒伐他汀可以与其它类的降脂药物，但是要注意监测副作用，其降脂的疗效有相加的作用。 但瑞舒伐他汀最好不要与另一种降血脂药物贝特类药物合用，如果需要合用，需要在医生的指导下严密监测副作用，切忌私自买药联合服用，因为他汀类药物与贝特类药物合用，横纹肌溶解的现象显著增多。 7 瑞舒伐他汀可以长期使用吗？ 瑞舒伐他汀可以长期使用，使用的剂量根据目标制定，所以定时复查的另外一个原因，是看看使用的瑞舒伐他汀剂量是否需要调整？应该根据低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇结果调整剂量，一般来说，开始使用时剂量相对比较大一点，1~3个月后可以减量，但不能停。 8 血脂不高可以用瑞舒伐他汀吗 虽然瑞舒伐他汀主要用在高胆固醇血症者，但是胆固醇不高者，如果发生了动脉粥样硬化，比如有冠心病者，是需要使用他汀类药物，所以也可以使用瑞舒伐他汀将低密度脂蛋白胆固醇降低一半，这个时候使用的剂量往往相对比较小，其作用是稳定动脉粥样硬化斑块和血管内膜。 动脉粥样硬化与炎性相关，所以有动脉粥样硬化的患者，如果C反应蛋白（CRP）升高也可以用通过瑞舒伐他汀治疗来降低C反应蛋白。 9 瑞舒伐他汀什么时间服用最好？ 由于胆固醇合成在夜间最为活跃，所以建议瑞舒伐他汀在晚上服用，可以选择在晚饭前后或者睡前服用。 10 瑞舒伐他汀有什么好处？ 对于高胆固醇血症的患者，降低高胆固醇就是降低动脉粥样硬化心血管疾病的发生。对于已经发生动脉硬化心血管疾病的，不管胆固醇是否增高，瑞舒伐他汀能减少包括冠心病在内的动脉粥样硬化患者的住院率，改善生活质量，对于冠心病患者，能减少或消除心绞痛或者急性心肌梗死的发生，能够延长动脉粥样硬化心血管疾病患者的生命。 综上所述，瑞舒伐他汀是他汀类药物中的一员，具有强效降脂（胆固醇）作用，对包括冠心病在内的动脉硬化疾病具有降低胆固醇和稳定血管内膜的作用，能够改善患者的临床症状，明显提高生活质量，减少住院率，明显降低致残致死的发生，延长患者生命。但使用时要注意监测副作用，保证安全。 |
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