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问答| 硝苯地平与氨氯地平有何不同?

 拉拉酋长 2022-10-07 发布于广东

做为临床应用最广泛的地平类降压药而言,氨氯地平(络活喜)与硝苯地平(心痛定)同属二氢砒啶类钙离子拮抗剂,药理作用极其相似,主要是通过抑制钙离子通道,使钙离子无法进入细胞内,进而松弛血管平滑肌,扩张血管降低血压。


地平类降压药一般分为三代:

第一代是以硝苯地平片(心痛定)为代表药物的短效制剂,通过选择性抑制钙离子进入心肌细胞及平滑肌细胞的跨膜转运、抑制钙离子细胞内释放,以不改变血浆钙离子浓度而起到扩冠、抑制心肌收缩、减少心肌耗氧量、舒张外周血管阻力、减轻心脏后负荷。


由于药物作用时间短,生物利用度低, 药物血浆浓度波动大, 用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活,易引发反射性心动过速、心悸和头痛等,因此目前临床上已经很少使用。


第二代则是在第一代的基础上通过剂型改造,延长药物在血浆中的半衰期的中长效药物,主要有硝苯地平缓释片(欣盖达)及硝苯地平控释片(拜新同),第二代舌下含服起效快,作用可持续24小时左右,生物利用度高,血浆蛋白结合率为90%,经肝脏代谢,80%经肾排泄,20%随粪便排出。

临床上主要用于治疗变异型心绞痛、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛及高血压。


第三代的地平类药物本身具有长血浆半衰期和长组织半衰期,主要有氨氯地平(络活喜)、乐卡地平(圣华曦)及拉西地平(司乐平),结构、药理作用与硝苯地平相似,稍有不同之处在于:氨氯地平在生理性pH值下以离子状态存在,pH值较低时与钙离子通道紧密结合,优先阻断去极化细胞的钙通道。


氨氯地平对于血管的选择性较强,口服吸收不受食物影响,生物利用度较硝苯地平低,血浆蛋白结合率达97.5%,半衰期35~50小时,通常需要10~14天才能达稳态,一般日给药一次。

临床上用于治疗慢性稳定型心绞痛、变异型心绞痛以及高血压,可单用,也可与其他降压药联用,降压作用比硝苯地平缓慢持久,为目前治疗原发性高血压的首选药。


硝苯地平与氨氯地平最大的不同之处在于:

硝苯地平的降压作用较强,降压作用时间短,适用于血压特别高,风险特别大,需尽快将血压降下来的患者。

氨氯地平的降压作用相对来说比较弱,作用也比较平稳,适用于血压不是很高,需要长时间降压,由高血压向低血压平稳过渡的患者。


二者的副作用相似:有可能导致血管平滑肌过度松弛,血管过度扩张,引发低血压,使机体各个系统、脏器供血量不足,引发头晕、头痛、胸闷、心慌、气短、全身乏力等不适症状,长期服用会导致人体低钙血症,引发人体电解质紊乱。

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