常吃硝苯地平缓释片/控释片、氨氯地平、非洛地平，需要注意什么

#心血管健康百问百答#

硝苯地平缓释片/控释片属于钙通道阻滞药，可阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细胞膜上的通道进入细胞内，而血管平滑肌和心肌细胞的收缩过程，依赖上述细胞外钙离子经特异性通道进入细胞内的运动。故硝苯地平缓释片/控释片通过干扰钙离子内流，降低细胞内钙离子水平，从而改变心肌收缩性和血管张力，由此引起全身血管张力减低、血管扩张，从而降低血压；此外，硝苯地平缓释片/控释片扩张正常供血区或缺血区冠状动脉，可缓解心绞痛。

硝苯地平缓释片/控释片扩张周围动脉，降低心室后负荷，有利于减少心肌耗氧量，同时通过减少钙内流，减弱心肌收缩力，减慢心率，减少心脏做功，也有利于减少心肌耗氧量。硝苯地平缓释片/控释片对冠状动脉的作用较强，能扩张阻力血管，增加冠脉血流，并能抑制自发的或由麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，降低心室前后负荷和心室壁张力，从而使心室舒张期充盈时间延长，有利于心内膜下冠状动脉的灌注。在心肌缺血或再灌注时，还可降低心肌细胞内的钙超载所致的心肌损害，有利于心功能的恢复，还可抑制心肌缺血时儿茶酚胺诱发的血小板聚集，有利于维持冠脉畅通，避免其他病理因素的损害。

硝苯地平缓释片/控释片在治疗剂量下对实房结与房室结功能影响小。血压下降可引起反射性心动过速。心功能正常者给药后心脏指数略增，左室射血分数 、左室舒张末压及左室舒张末容积不变，左心舒张功能不良者给药后左室射血分数略增而左室充盈压减低。

硝苯地平缓释片/控释片能有效地治疗变异型心绞痛或典型心绞痛，对外周血管扩张作用强，对窦房结及房室结传导的作用小，因此尤其适用于治疗心绞痛合并高血压、窦性心动过缓或传导功能失常的患者。

硝苯地平缓释片/控释片对呼吸道功能无不良影响，也适用于伴有哮喘或呼吸道阻塞性疾患的心绞痛患者，其疗效优于β-受体阻断剂（美托洛尔、比索洛尔等）

硝苯地平缓释片口服后，血药浓度达峰时间为 1.6~4小时，作用平缓长久，服用1 次，作用维持时间达12小时；硝苯地平控释片口服后，血药浓度逐渐升高，约6小时达平台，波动小，可维持24小时。

常吃硝苯地平缓释片/控释片需要注意：

1. 硝苯地平缓释片/控释片可降低心脏后负荷，因此也可用于治疗心力衰竭，但只适用于高血压、冠心病所致的左心力衰竭，使用时还须注意是否有心肌抑制表现。
2. 应整片吞服。
3. 剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。
4. 用药后应注意降压后是否有反射性交感兴奋，心率加快甚至加剧心绞痛。引起皮肤持续反应时，有可能发展为多形性红斑或剥脱性皮炎，此时应停药。
5. 长期用药不宜骤停，以免发生停药综合征而出现反跳现象，如心绞痛发作。
6. 对美托洛尔、比索洛尔等β-受体阻断药突然撤药引起的反跳现象无保护作用。
7. 葡萄柚汁中的黄酮类似物可抑制细胞色素P450酶系统，使硝苯地平缓释片/控释片的血药浓度升高，导致严重低血压、心肌缺血或加重血管扩张引起的不良反应，服药时应避免。

氨氯地平为二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构与硝苯地平相似，药理学效应也相似。在生理性 PH值下呈离子状态，在pH值较低(如缺血）时，与钙离子通道受体紧密结合，能优先阻断去极化细胞的钙通道。此外，有研究提示氨氯地平可能还具有双受体结合特性。

氨氯地平对周围血循环作用突出，对血管的选择性强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。在体内有较弱的负性肌力作用，对人体窦房结和房室结无影响。

氨氯地平缓解心绞痛的作用机制尚未完全明确，但可通过以下途径减轻心肌缺血：(1)扩张周围小动脉，使外周阻力(后负荷)降低，从而减少心肌耗能和氧需求。(2)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧量。

氨氯地平在胃肠道吸收缓慢但近乎完全，吸收不受进食的影响。治疗高血压时，口服起效时间为24-96小时。治疗第4日可观察到舒张压明显改变，治疗第7日可观察到收缩压明显改变。氨氯地平的降压作用平缓而持久，服用1次，作用维持时间达25小时甚至更久。

常吃氨氯地平需要注意：

1. 可单独使用或与其他抗高血压药（β-受体阻断剂、血管紧张素转换酶抑制药、噻嗪类利尿药、硝酸酯类药），其他抗心绞痛药合用。
2. 严重冠状动脉狭窄患者，在开始应用或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和（或）严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。
3. 与其他外周血管扩张剂合用时应警惕低血压，特别是严重主动脉瓣狭窄的患者。
4. 罕见齿龈增生，一般在治疗1-9个月时发生，但停药后1-21周症状和增生可有改善。
5. 过量可引起低血压、心动过缓，罕见有二、三度房室传导阻滞，少数患者可有心脏骤停。
6. 低血压、重度主动脉瓣膜狭窄（增加低血压风险）、重度肝功能不全、充血性心力衰竭患者慎用。
7. 在梗阻性肺病（如慢阻肺）、代谢良好的心力衰竭、脂质异常疾病患者中可以安全使用。
8. 外科手术前无须停药。
9. 服药后如出现持续性皮肤反应，应停药。
10. 肝功能受损者慎用，肾功能损害者可以使用正常剂量。
11. 老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再逐渐增量为妥。
12. 同时饮用葡萄柚汁对氨氯地平的药动学无明显影响。但有国外资料认为，葡萄柚汁可增加氨氯地平的血药浓度，不推荐同服；橙汁的营养成分与葡萄柚汁基本相同，但对氨氯地平的代谢无影响，可以同服。

非洛地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞药，可抑制平滑肌的电压依赖跨膜离子钙内流，对血管选择性抑制作用强于对心肌作用；对血压的作用与血浆浓度有关，呈剂量依赖性。第一周治疗时有反射性心率增加但随时间而减缓，长期给药心率可能增加5~10次/分钟，可被β-受体拮抗药所减慢。非洛地平单用或与β-受体拮抗药合用不影响心电图PR间期。临床试验表明，非洛地平治疗量时未见影响心功能。非洛地平可减低肾血管阻力，而降压不影响肾滤过率，有轻度排钠利尿作用，短期和长期治疗不影响电解质平衡。适用于高血压，可单用或与其他降压药合用，还可用于稳定型心绞痛。

常吃非洛地平需要注意：

1. 肝功能不全、心功能不全慎用。
2. 过量可致严重低血压，伴心动过缓。
3. 肾功能不全者一般不需要调整建议剂量。
4. 非洛地平缓释剂应整片吞服，不能掰开、咀嚼或粉碎后服用。
5. 保持良好的口腔卫生可降低齿龈增生的发生率及其严重性。
6. 服药后如出现持续性皮肤反应，应停药。
7. 葡萄柚汁中的黄酮类化合物可抑制非洛地平的代谢，使非洛地平的血药浓度升高，毒性增强。