第一节 抗酸剂与抑酸剂
一、药理作用与临床评价(★★☆) (一)分类、作用特点、典型不良反应和禁忌证 表4-1 | 抗酸剂和抑酸剂的分类、代表药物、作用特点、典型不良反应和禁忌证 | 分类 | 代表药物 | 作用特点 | 典型不良反应 | 禁忌证 | 抗酸剂 | 碳酸钙、氢氧化镁、氢氧化铝、铝碳酸镁 | ①直接中和胃酸 ②不能直接抑制胃酸分泌,通常用于对症治疗 ③氢氧化铝片剂效果不及凝胶剂好,常使用凝胶剂 | ①碳酸氢钠、碳酸钙:呃逆、腹胀、嗳气、反跳性胃酸分泌过多 ②铝、钙剂:便秘 ③氢氧化镁:腹泻、高镁血症 ④铝离子可松弛胃平滑肌,引起胃排空延迟和便秘,同时服用铝碳酸镁,基本抵消便秘和腹泻等不良反应(2015A) | ①含镁剂:高镁血症患者 ②含钙剂:高钙血症患者、服用强心苷药物的患者 ③氢氧化铝:阑尾炎患者、急腹症患者、早产儿、婴幼儿 | 抑酸剂——组胺H2受体阻断剂 | 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯(2006A、2008A、2012A、2015B) | ①有效抑制夜间基础胃酸分泌 ②主要用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血,防治乙醇、阿司匹林及其他各种因素引起的应激性溃疡等病症 | 头晕、嗜睡 | ①妊娠及哺乳期妇女 ②西咪替丁:急性胰腺炎者 ③雷尼替丁:8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者 | 抑酸剂——质子泵抑制剂 | 奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑 | ①PPI具有弱碱性,与H+,K+-ATP酶(又称质子泵)结合形成复合物,抑制H+,K+-ATP酶的活性(2004A、2007A、2012B) ②可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗 ③奥美拉唑的S-异构体即为埃索美拉唑 | ①长期或高剂量使用,老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折(2015A) ②低镁血症 ③肠嗜铬细胞增生、高胃泌素血症、息肉胃部类癌 | ①严重肾功能不全者 ②妊娠及哺乳期妇女 ③婴幼儿 |
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(二)具有临床意义的药物相互作用 表4-2 | 抗酸剂和抑酸剂与其他药物的相互作用 | 药物名称 | 合用药物 | 相互作用 | 铝、镁剂 | 阿奇霉素、喹诺酮类、异烟肼、吩噻嗪类、地高辛、头孢泊肟匹酯、四环素类、H2受体阻断剂、左甲状腺素 | 减少后者吸收 | 含铝、钙、镁的抗酸剂 | 水杨酸盐类 | 降低后者疗效 | 含镁抗酸剂 | 格列本脲 | 引发低血糖 | 碳酸钙 | 氧化镁 | 减少不良反应 | 噻嗪类利尿剂 | 引发高钙血症 | 氢氧化铝 | 西咪替丁、雷尼替丁 | 减少后者吸收 | 西咪替丁 | 环孢素、茶碱、阿司匹林、卡马西平、华法林、利多卡因、地高辛、阿片类药、苯二氮䓬类 | 降低后者消除速率 | 苯妥英钠、甲硝唑、苯巴比妥、三环类抗抑郁药 | 导致中毒 | 麻醉性镇痛药 | 引起毒副反应 | 甲氧氯普胺 | 降低前者血药浓度 | 氨基糖苷类 | 引起呼吸抑制 | 雷尼替丁 | 苯妥英钠 | 升高后者血药浓度 | 口服磺酰脲类促胰岛素分泌药 | 引起低血糖 | 华法林、利多卡因、地西泮、环孢素、普萘洛尔 | 升高后者血药浓度 | 口服依诺沙星 | 减少后者吸收 | 维生素B12 | 导致维生素B12缺乏 | H2受体阻断剂 | 硫糖铝 | 降低后者疗效 | 奥美拉唑、兰索拉唑 | 氯吡格雷 | 降低后者疗效 |
二、用药监护(★★☆) 表4-3 | 抗酸剂和抑酸剂的用药监护 | 药物类别 | 用药监护 | 抗酸剂 | 尽可能增强抗酸剂的作用 | 注意规避用药禁忌证 | H2受体阻断剂 | 注意监测安全性 | 司机和高空作业者应避免服用抑酸剂 | 质子泵抑制剂 | 提高质子泵抑制剂的稳定性 | 关注患者骨折和低镁血症的风险 | 应用须监护安全性 |
三、常用药品的临床应用(★★★) 复方碳酸钙、氢氧化铝、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑、兰索拉唑、洋托拉唑的适应证。 表4-4 | 常用药品的临床应用 | 药物名称 | 适应证 | 复方碳酸钙 | 胃酸分泌过多引起的胃痛、胃灼热感、反酸 | 氢氧化铝 | 胃酸过多、胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病 | 西咪替丁 | 胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、消化道出血 | 雷尼替丁 | 同西咪替丁 | 法莫替丁 | 同西咪替丁 | 奥美拉唑 | 胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血、与抗菌药物联合用于Hp根除治疗 | 兰索拉唑 | 胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血、与抗生素联合用于Hp根除治疗 | 泮托拉唑 | 同兰索拉唑 | 第二节 胃黏膜保护剂
一、药理作用与临床评价(★★☆) (一)代表药物、作用特点、典型不良反应和禁忌证 表4-5 | 胃黏膜保护剂的代表药物、作用特点、典型不良反应和禁忌证 | 代表药物 | 作用特点 | 典型不良反应 | 禁忌证 | 碱式碳酸铋、硫糖铝、枸橼酸铋钾、胶体果胶铋 | ①增加胃黏膜血流量和胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌; ②增加胃黏膜细胞前列腺素的合成; ③增加胃黏膜和黏液中糖蛋白和磷脂的含量; ④与受损黏膜部位结合形成薄膜覆盖在黏膜表面 | ①便秘 ②口中有氨味、舌和大便变黑、牙齿变色 | 严重肾功能不全者、妊娠期妇女禁用铋剂 |
(二)具有临床意义的药物相互作用 表4-6 | 胃黏膜保护剂与其他药物的相互作用 | 药品名称 | 合用药物 | 相互作用 | 硫糖铝及铋剂 | 碱性药物 | 不宜合用,前者在酸性环境中产生保护胃、十二指肠黏膜作用 | H2受体阻断剂、质子泵抑制剂等抑酸剂 | 干扰硫糖铝及铋剂的吸收 | 铋剂 | / | 为防止铋中毒,两种铋剂不宜联用 |
二、用药监护(★★☆) (一)选择适宜的服用时间 ①胃黏膜保护剂与抑酸剂联合应用时宜间隔1h; ②硫糖铝须空腹或餐前0.5~1h服用,不宜与牛奶、抗酸剂同服; ③果胶铋应在餐前0.5~1h服用或睡前服用,以达最佳疗效。 (二)注意铋剂的应用安全性 三、常用药品的临床应用(★★★) 枸橼酸铋钾、胶体果胶铋的适应证。 表4-7 | 常用药品的临床应用 | 药物名称 | 适应证 | 枸橼酸铋钾 | 胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、Hp感染的根除治疗 | 胶体果胶铋 | 胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、Hp感染的根除治疗 |
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