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病例重现 患者，男 56 岁，因支气管炎，给予克拉霉素片 0.25 g，q12 h，后患者因过敏，开始口服氯雷他定片 10 mg，qd。几日后患者出现心率加快等心脏不适症状，就医治疗，心电图显示 QTc 间期延长。 这位患者为什么会出现这样的症状？是否因为药物使用不规范？是哪里不规范呢？ 两者都是「天使药」 氯雷他定（点此查看「氯雷他定」完整说明书）是第二代抗组胺药，对外周神经 H1 受体有高度的选择性，作用强，作用时间长，是抗过敏药物中的常用药，临床也常用于治疗过敏症状，与第一代抗组胺药相比，它的一大特征是没有了嗜睡感，患者服用也较安全。 克拉霉素（点此查看「克拉霉素」完整说明书）是红霉素的衍生物，抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同，但对革兰氏阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优，且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性，克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强，临床主要用于敏感菌所致的上下呼吸道，包括扁桃体炎、咽喉炎等的感染。 天使 天使 = 魔鬼，为什么？ 氯雷他定与克拉霉素虽在各自的领域都是「天使」，但是殊不知两者联用，秒变「魔鬼」，这是为什么呢？ 氯雷他定在肝中经 CYP3A4 和 CYP2D6 酶代谢，而克拉霉素为大环内酯类药物，本身是 CYP3A4 的底物，对该酶有抑制作用，因此两者联用时，克拉霉素会抑制氯雷他定的代谢，导致了氯雷他定在体内的血药浓度增加，从而严重的可导致患者的心脏毒性，引起 QTc 间期延长。 看过上述的解释，我想大家都知道答案了，正是因为两个「天使」药物碰到了一起，秒变了「魔鬼」。其实除了氯雷他定，其余的第二代抗组胺药如特非那定、依巴斯汀、阿司咪唑这些药物与强效 CYP3A4 酶抑制剂使用时都会抑制他们的代谢，使不良反应更加明显。 一表读懂：酶抑制剂有哪些？ 这里要跟大家科普一下酶抑制剂都有哪些，这样在服用抗组胺药时也不必这么恐慌了。 临床中在面对抗组胺药和抗菌药物同时使用时，要告诫临床医生避免选用大环内酯类抗菌药物，同样要避免选用其余的 CYP3A4 酶抑制剂，以免导致心悸、晕厥甚至心律失常等症状，造成不必要的麻烦。 实战演练 下面这个病例，来一起分析下？ （左右滑动，查看相关病例及解析）    |
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